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第九章 药物溶液的形成理论.ppt

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第九章 药物溶液的形成理论.ppt

第九章药物溶液的形成理论第一节药用溶剂的形成理论药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂注射剂内服的有合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等外用的有洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴鼻剂等高分子溶液一、药用溶剂的种类(一)水水是常用的极性溶剂,其理化性质稳定,有很好的生理相容性,根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与制药用水使用。(二)非水溶剂醇类与多元醇醚类酰胺类酯类植物油类亚砜类。二、药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。(一)介电常数dielectricconstant溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。介电常数借助电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得εC/C0介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。C0电容器在真空时的电容值,常以空气为介质测得的电容值代替,通常测空气的介电常数接近于1。二、药用溶剂的性质溶解度参数是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。(二)溶解度参数solubilityparameter△Ei是分子间的内聚能Vi是物质在液态时的摩尔体积δ是溶解度参数。ΔHv是摩尔气化热R是摩尔气体常数T是热力学温度。两组分的溶解度参数越接近,他们越能互溶。iΔEi/Vi1/2ΔEiΔHvRTiΔHvRT/Vi1/由于整个生物膜的i平均值21.07±0.82与正辛醇的i值21.07接近,因而正辛醇常用来模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。第二节药物溶解度与溶出速度溶解度solubility系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。有两种表示方法1.溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。一、药物的溶解度药物溶解度有七种提法极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。(一)药物溶解度的表示方法(二)溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度及测定方法药物的特性溶解度(intrinsicsolubility)是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。对新化合物而言更有意义。

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