第十章 药物微粒分散系的理论基础.pdf

1第十章药物微粒分散系的理论基础第一节微粒分散系的种类药物微粒分散系包括混悬液（SUSPENSION）、溶胶（SOL）、乳剂（EMULSION）、多层乳剂（MULTIPLEEMULSION）、亚微乳剂（SUBMICRONIZEDEMULSION）、微乳剂（MICROEMULSION）、脂质体（LIPOSOME）、微囊（MICROCAPSALE）、毫微囊（MANOCAPSALE）、微球剂（MICROSPHERE）等。一、溶胶二、缔合胶体三、囊泡与脂质体囊泡（VESICLS）脂质体（LIPOSOMES）脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体（SMALLUNILAMELLARVESICLES，SUV）；中等单室脂质体INTERMEDIATESIZEDUNILAMELLARVESICLES，IUV；多室脂质体MULTILAMELLARVESICLES,MLV。四、亚微乳与微乳（一）亚微乳1亚微乳乳剂中分散液滴大小在100NM1000NM之间的乳剂称为亚微乳（SUBMICRONIZEDEMULSON）。2亚微乳的组成由油相、水相、乳化剂和调渗剂组成。3亚微乳的形成理论（二）微乳1微乳乳剂中分散微粒大小介于50NM100NM，透明或半透明液体的乳剂称为微乳（MICRONIZEDEMULSION）。可作为一种理想的新型药物释放体系。2微乳的组成由油、水、乳化剂和辅助剂四种组分组成。3微乳的形成机理对其形成有以下几种观点（1）SCHULMAN观点认为在微乳形成过程中，表面活性剂可以使油水界面张力下降，加入辅助剂后使界面张力进一步降低，甚至降为负值，界面张力下降起着重要作用。此为负表面张力学说。（2）ADAMSON观点不同意界面张力学说，他认为是由表面活性剂形成胶束或胶束膨胀。如同将油增溶于水介质中而形成微乳。（3）FRIBERG将微乳视为胶束或反胶束溶液。关于微乳的本质与形成机理至今看法还不一致。第二节药物微粒分散系的性质2一、药物微粒粒径大小与体内吸收分布二、微粒中药物的渗漏与释放（一）微粒中药物的渗漏1影响药物渗漏的因素（1）药物的性质，如果药物与双分子膜紧密结合，则不易渗漏；（2）极性较大的药物分子也不易通过双分子膜。（3）双分子膜的流动性；（4）CA2离子可使膜的粘性增大，流动性减小，亦可降低渗漏速度；（5）在双分子膜中加入吐温80时可显著地增加药物的渗漏速度；（6）