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    课件:作用于血液和造血器官的药物.ppt

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    课件:作用于血液和造血器官的药物.ppt

    第22章 作用于血液和造血器官的药物,血液,凝血因子,抗凝物质,纤维蛋白溶解系统,:包括各种凝血因子,:抗凝血酶(AT ),肝素和蛋白质C系统,纤维蛋白溶解酶原,纤维蛋白溶解酶,纤维蛋白溶解酶原激活物,纤维蛋白溶解酶原抑制物,内源性凝血系统(Intrinsic),外源性凝血系统(Extrinsic),血液系统的病理生理,1、出血促凝血药 2、血栓抗凝血药 3、贫血抗贫血药 4、失血血容量扩张剂,生理情况下: 凝血 抗凝血; 纤溶 抗纤溶,主要内容: 一、影响凝血过程的药物 促凝血药:维生素K等 抗凝血药 1.抗凝血过程药:肝素、香豆素类 2.抗血小板药:阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶 等 二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药,第1节 促凝血药,促凝血因子生成药 维生素K 促血小板生成药 酚磺苯胺 抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸 氨甲苯酸 作用于血管的促凝血药 垂体后叶素,维生素K促凝血因子生成药 维生素K在自然界中广泛存在。 K1 由绿色植物和谷物所得 K2 肠道细菌合成 K3 人工合成,亚硫酸氢钠甲萘醌 K4 人工合成,乙酰甲萘醌。 K1、K2为脂溶性,K3、K4为水溶性。,药理作用 维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子、 的活化。若维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻,则因子、 只停留于无活性状态,使凝血酶原时间延长,引起出血。 凝血因子 凝血因子a a a a,羧化酶,维生素K,临床应用 1、 用于维生素K缺乏所致的出血 维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘、及慢 性腹泻 维生素K合成障碍:早产儿、新生儿血及长期 应用广谱抗生素患者 香豆素类、水杨酸钠所致的出血 2、其他 K1和K3可用于胆绞痛。K1可用于抗 凝血灭鼠药的中毒,不良反应 1、胃肠反应 K3 和K4 2、溶血性贫血 新生儿和早产儿 3、其他 K1迅速静注可产生潮红、呼吸 困难、胸痛、虚脱等症,氨甲环酸抗纤维蛋白溶解药,药理作用 竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合,起抗纤溶作用。,纤溶酶原 +,纤维蛋白,纤溶酶原激活物(PA),氨甲环酸,(-),纤维蛋白溶解,临床应用 1、用于纤溶系统亢进引起的各种出血。 2、也可用于链激酶和尿激酶过量所致的出血,酚磺乙胺促血小板生成药,作用迅速,但较弱。用于预防给药和轻度出血 作用机制 1、血小板数目 ,黏附性和聚集性 。 2、促进凝血活性物质释放。 3、毛细血管通透性 ,抵抗力,垂体后叶素作用于血管的促凝血药,垂体后叶素主要包括缩宫素和加压素 1、缩宫素;大剂量用于产后出血。 2、加压素:使血管收缩。,第2节 抗凝血药,体内、体外抗凝血药: 肝素 体内抗凝药:香豆素类 体外抗凝药:枸橼酸钠,内源性凝血系统(Intrinsic),外源性凝血系统(Extrinsic),第一步,第二步,第三步,a,肝素,1、与抗凝血酶 (AT ) 结合,增强 AT 与凝血酶的亲和力。 AT 也可抑制丝氨酸蛋白酶:a a a a a,-a,-a,肝素,+,2、体内体外均具有迅速而强大的抗凝作用,-a,临床应用,1.血栓栓塞性疾病 主要利用肝素的体内抗凝作用防止血栓的形成和扩展。如:肺栓塞、静脉栓塞、动脉栓塞、脑栓塞、急性心肌梗塞等。 2.弥漫性血管内凝血(DIC) DIC早期应用肝素能防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭,避免继法性的出血。 3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝;输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝,不良反应,1、自发性出血 停药,并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它:血小板减少症,骨质疏松和自发性 骨折,孕妇发生早产及胎儿死亡,低分子量肝素,抗凝特点: 1、对AT 的亲和力不同,可分为高,低亲和力两类。高亲和力型抗凝血作用强,低亲和力抗血栓作用强,并发出血少。 2、在体内不易清除,生物利用度高,半衰期长。 3、对血小板功能影响小,不引起血小板减少。 4、有助于血栓溶解。,香豆素类,药理作用 1、香豆素类只在体内发挥强大抗凝作用,体外无效,且起效缓慢,即使静注给药也不能加速其作用。 2、维生素K竞争性结合与肝脏有关的酶蛋白,抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,凝血因子、的羧化,使它们无活性,从而影响凝血。 对已形成的上述因子无抑制作用,临床应用,1、血栓栓塞性疾病 2、预防术后血栓形成 人工置换心脏瓣膜 髋关节术 关节固定术等手术后应用,防止静脉血栓发生 优点:口服有效,价格低廉,作用时间较长。 缺点:奏效慢,难应急需,作用时间过于持久,不易控制, 故在治疗开始12日内常与肝素合并应用。,增加香豆素类抗凝作用的药物,维生素K 缺乏,水合氯醛、保泰松 、 奎尼丁、甲磺丁脲等,丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等,枸橼酸钠,为体外抗凝血药 枸橼酸根离子能与血中钙离子结合成难解离的枸橼 酸钙,使血中钙离子浓度减少,从而阻止血液凝固。 主要用于贮存和输血时的抗凝,是血库保养液的主要成分之一。,第3节 抗血小板药,血小板是参与凝血过程和血栓形成过程的重要物质之一,在动脉血栓的形成过程中,血小板聚集是起始或触发步骤,这种黏附和聚集启动了血小板的分泌和释放过程,进而纤维蛋白形成稳固的血栓。,血小板,膜磷脂,磷脂酶A2,花生四烯酸,环氧化酶,PG过氧化物,TXA2合成酶,TXA2,腺甘酸环化酶(CA),ATP,CAMP,磷酸二脂酶,PGD2 PGE2 PGF2,阿司匹林(-),双密达莫,(-),抗血小板药的主要作用机制,抑制血小板花生四烯酸代谢 增加血小板内CAMP浓度 阻断血小板膜糖蛋白受体 减少血栓素A2(TAX2)的生成,抗血小板药比较,第4节 纤维蛋白溶解药,t-PA,纤溶酶原,纤溶酶,PAI,纤维蛋白,纤溶酶原抑制物,纤溶酶原激活物,链激酶,药理作用 由-溶血性链球菌培养液提出的一种蛋白质,不能直接激活纤溶酶原。 链激酶+纤溶酶原 链激酶纤溶酶原激活物,纤溶酶原,纤溶酶,临床应用,1、冠脉内注射可用于急性心肌梗死的病人,可使梗 死面积缩小,梗死处血管重建血流,但应早期用 药,以血栓形成不超过6小时为宜。 2、静脉注射链激酶可用于动静脉内新鲜血栓形成 和血栓栓塞,不良反应,1、自发性出血 2、过敏性休克 3、心律失常,尿激酶,尿液中提取的蛋白水解酶,过敏反应少。 直接激活纤溶酶原。,第一代溶栓药缺点:对纤维蛋白无特异性,在溶解血栓纤维蛋白时也把血中的纤维蛋白 原同时溶解,而导致严重出血。,第二代溶栓药,对纤维蛋白有一定程度的特异性,较少引起出血。常用的有:重组组织型纤溶酶原激活因子(rt-PA),单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scu-PA),等。临床主要用于急性心肌梗死,脑血栓等血栓性疾病。,第5节 抗贫血药,贫血是一个症状,临床常见的有: 缺铁性贫血 补充铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血 分别选用叶酸和维生素 B12治疗 再生障碍性贫血 采用同化激素和中西 医结合疗法,铁剂,铁是构成血红蛋白、肌红蛋白的组成部分。长期病理性失血,吸收不良,机体需铁量增加和红细胞大量破坏等会造成缺铁而贫血,应补充铁剂。 常用的铁剂有硫酸亚铁,枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁等。,体内过程,吸收 口服铁剂主要以亚铁形式在十二指肠和 空肠上段吸收,受多种因素的影响:胃 酸、维生素C及食物中的还原物质(果糖、 半胱氨酸等)促进铁的吸收;胃酸缺乏或 缺铜等妨碍铁的吸收。 转运 亚铁吸收入血后,氧化为高铁,并与血 浆中 转铁蛋白结合成铁蛋白,输送到各 储铁组织。在骨髓,铁进入幼红细胞 内,形成血红蛋白。,分布与贮存 血红蛋白中的铁占总铁的6070%。肝、脾、骨髓为机体的贮铁组织。 排泄 肠道、皮肤等含铁细胞的脱落是铁的主要排泄途径,少量也可由胆汁、尿、汗中排出。,药理作用,口服铁剂后510天网织红细胞开始上升,10 14天达高峰,2周后血红蛋白开始上升,平均2个月恢复。 为了预防复发,必须补足贮存铁,即血红蛋白正常后减半继续服药23月,6个月时可复治34周。,临床应用,口服铁剂中,硫酸亚铁吸收最好,不良反应少,价格便宜,是首选铁剂。 枸橼酸铁铵为三价铁剂,吸收慢,但可制成糖浆剂供儿童和不能吞服片剂的成人用。 注射铁剂是右旋糖酐铁。,不良反应,1、胃肠反应。便秘,粪便呈褐黑色。 2、过敏反应 ,注射铁剂可引起局部疼痛 3、急性中毒 小儿误服1克以上铁剂可引起,表现为坏 死性胃肠炎,恶心,呕吐,腹痛,血性腹泻, 昏迷,休克,惊厥,死亡等。,叶酸和维生素B12,叶酸广泛存在于动植物性食品中,维生素B12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中,他们的作用相辅相成,N-甲基四氢叶酸(MTHF),Vit B12,四氢叶酸(THFA),丝氨酸转羟甲基酶,N-甲烯四氢叶酸,脱氧尿苷酸(dUMP),脱氧腺苷酸(dTMP),参与DNA合成,CH3-,临床应用,巨幼红细胞性贫血 对叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血,妊娠 期和婴儿型巨幼红细胞性贫血,用叶酸治疗有效 对维生素B12缺乏所致的恶性贫血,叶酸只能使血象好转,不能改善神经症状,而维生素B12治疗较好。,第6节 促进白细胞增生药,主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子,即: 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 粒细胞集落刺激因子(G-CSF) 巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF) 多向祖细胞集落刺激因子(multi-CSF,即IL-3),药理作用,GM-CSF可刺激粒细胞、巨噬细胞分化和增殖,及活化。还能增强中性粒细胞、单核细胞的功能,具有免疫调节作用。,临床应用,主要用于恶性肿瘤化疗及放疗所致的造血抑制,或超常剂量所致毒性反应,治疗粒细胞缺乏症及其相关疾病;骨髓发育不良症。,第七节 血容量扩充药,右旋糖酐(dexran) 1.中分子右旋糖酐 即右旋糖酐70,扩血容量和抗血栓的作用强,但几乎没有改善微循环和渗透性利尿的作用。 2.低分子右旋糖酐 即右旋糖酐40,扩充血容量, 维持血压;改善微循环;抑制凝血因子的激活,防止血栓形成;在肾小管不吸收,有渗透性利尿的作用。 3.小分子右旋糖酐 即右旋糖酐10,作用同右旋糖酐40,改善微循环作用强。,药理作用,1、扩血容量 2、抑制血小板聚集 3、渗透性利尿的作用,临床应用,1、主要用于抗休克。中分子右旋糖酐扩血容 量作用较持久,主要用于血容量不足性休克。 2、亦可用于血栓栓塞性疾病 3、防治急性肾功衰竭低,End,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析,主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,

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