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学科教育论文-组合化学的高通量合成策略.doc

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学科教育论文-组合化学的高通量合成策略.doc

学科教育论文组合化学的高通量合成策略【摘要】本文对一门新兴的用于新药开发的组合化学技术进行了简要的归纳和总结。组合化学的高通量合成策略从合成方法学上归纳为三类方法平行合成法、裂分合成法、集组式合成。并概括介绍了高通量合成的重要辅助因子固相载体技术和自动化技术。【关键词】组合化学高通量合成新药开发20世纪80年代末兴起的组合化学技术在新药开发的过程中,在先导物的发现和结构优化上取得了卓有成效的研发结果。组合化学所运用的高通量合成技术与传统的有机合成有显著的不同。如图1所示,一般有机合成方法每次合成得到一个产物。高通量合成技术则是进行组合合成,用一个构建模块A与另一个构建模块B的N个单元同时进行一步反应,可以得到N个产物。用一个构建模块A的M个单元与另一个构建模块B的N个单元同时进行一步反应,则得到MN个化合物;若进行Y步反应,则得到NNY或MNY个化合物。有人作过统计,一个化学家用组合合成在2~6周完成的工作量,相当于十个化学家用传统方法花费一年时间才能合成得到的化合物数目。由此可见,高通量合成大幅度提高了新化合物的合成效率,减少了时间和资金的消耗,成为继20世纪末至今化学研究的一个热点。高通量合成可以分为固相组合合成和液相组合合成两大类,组合化合物库也相应的分类为固相库和液相库。因此库化合物的合成策略应当围绕着这二大类组合合成展开进行。高通量合成从合成方法学上来说,可归纳为以下三种方式平行合成法;裂分合成法;集组式合成。1平行合成法PARALLELSYNTHESIS也称间隔平行式合成。间隔平行式合成的基本原理是一孔一化合物。与传统有机合成的原理相似,通过空间隔开的整齐排列的反应器皿来平行合成化合物。由于在特定区域可得到很纯的化合物,因此化合物结构测定容易,参数相对容易取得。该方法的特点是合成速度较快、化合物数目较大,可用于固相组合合成和液相组合合成中。平行合成法多使用96孔微量滴定板操作。平行合成法已成功用于抗菌化合物和神经激肽2拮抗剂类似物等化合物库的制备。当化合物库有许多生物活性化合物供筛选时,使用平行合成法最适合。因为平行合成法合成的化合物是一孔一化合物,单个化合物对新药开发中先导化合物优化和构效关系研究SAR特别有价值。平行液相合成和平行固相合成均可快速、高效的合成出对应大量单个化合物的液相库和固相库。固相库的合成产量可以从纳摩尔到毫摩尔不等,一般来说液相库

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