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    抗生素及概述.ppt

    • 资源ID:19839979       资源大小:5.35MB        全文页数:65页
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    抗生素及概述.ppt

    抗菌素,基本内容 1、 抗菌药物概述 2、 抗生素 3、 合成抗菌药 4、 抗真菌药及抗菌药物的合理使用,一、基本概念,抗菌药概述,概念区分,抗菌药消炎药? 抗菌药抗生素? 化疗药抗肿瘤药?,概念区分,2.抗菌谱,×,G+,G-,×,窄 谱 抗 菌 药,广 谱 抗 菌 药,3.抗菌活性,是指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)两个指标进行评价。,4.抗菌药后效应 (PAE),抗菌药在停药后血药浓度虽已降至最低抑菌浓度以下,但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。,抗菌药物,病原菌,抗菌作用,耐药性,抗病能力,防治作用&不良反应,体内过程,机 体,致 病,抗菌药的发展情况,1、1909年,德国学者保罗.埃尔和希发明治疗梅毒和锥虫病的“魔丸”胂凡纳明,首先建立“化学治疗”的概念,2、1932年,德国学者Domagk发现百浪多息,开始了化学合成抗菌药物的时代。,3、1940年,Florey和Chain继Fleming(1928)发现并提炼出青霉素结晶上市,开创抗生素的“黄金时代”。1945年在美国上市,1953年中国上海开始生产。,4、50年代前后是抗生素开发的旺盛期。 链霉素 (1944) 氯霉素(1947) 多粘菌素(1947) 金霉素(1948) 新霉素 (1949) 土霉素(1950) 制霉菌素(1950) 红霉素(1952) 四环素 (1953) 新生霉素(1955) 万古霉素(1956) 卡那霉素(1956) 灰黄霉素(1958) 林可霉素(1962) 庆大霉素(1963),抗生素基本分类,1、抗革兰氏阳性菌 2、抗革兰氏阴性菌 3、广谱抗生素 4、抗真菌性,三、抗菌药物作用机制,1.增加细胞膜的通透性 2.干扰细菌细胞壁的合成 3.抑制核酸的合成 4.抑制细菌叶酸的代谢 5.抑制细菌蛋白质的生物合成,作用机制,氨基糖苷类 大环内酯/林可霉素/链阳霉素 四环素 氯霉素,喹诺酮类 硝基唑类 磺胺类,b-内酰胺类 b-内酰胺类/b-内酰胺酶抑制剂 磷霉素 糖肽类,DNA,核糖体,细胞壁,1增加细胞膜的通透性,革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌 细胞壁比较图,G+,G-,2干扰细菌细胞壁的合成,3.抑制核酸的合成,正常情况下核酸的合成,氟喹诺酮类药物抑制核酸合成,4.抑制细菌蛋白质合成,氨基苷类:与30S亚基结合,影响蛋白质合成全过程 四环素类:与30S亚基结合,阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素:与50S亚基结合,阻止肽链形成和延长,氨基糖苷类,氨基糖苷类,氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类,抑制细菌蛋白质合成,5. 抑制细菌叶酸的代谢,耐药性及机制,1、产生酶(水解酶、钝化酶)使药物失活 2、改变膜的通透性 3、改变作用靶位结构 4、改变代谢结构 5、主动外排机制,耐药机理,肠杆菌科细菌对大环内脂类耐药,肠杆菌科细菌对四环素和喹诺酮耐药,E,Plasmid,Chromosome,23,23,耐药性的“恶性循环”,感 染,合 理 治 疗,临 床 治 愈,细 菌 消 除,不 合 理 治 疗,细 菌 未 消 除,传 播,选 择 耐 药 菌,耐 药 性 增 加,细菌耐药是一种被人类强化的自然现象。,敏感,耐药,5.抗生素效价,是指抗生素的作用强度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量单位或效价单位(U、IU )表示。一般来说1mg是1000U (1)合成、半合成抗生素: 注射用苯唑西林钠 0.5g/瓶; 氨苄西林钠 0.125g/片 (2)天然抗生素: 注射用硫酸链霉素 100万IU/瓶 注射用青霉素钠 0.24g(40万IU)/瓶;,-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素(先锋霉素),天然青霉素类,半合成青霉素类,一、-内酰胺类抗生素,抗生素,细菌细胞壁位于细胞质膜之外,为人体细胞所不具有。,细菌的细胞结构,粘肽交叉联结,粘肽 (二糖十肽),细胞壁,转肽酶,-内酰胺环+ PBPS,自溶酶活化,抑 制,×,水分内渗,菌体膨胀、变形,缺损,细菌裂解、死亡,抗菌作用机制,抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成杀菌 激活细菌自溶酶细菌自溶,葡萄球菌给药前,葡萄球菌给药后,抗菌特点 1. 对G作用强,对G作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响,优点 杀菌力强 毒性低 使用方便 价格低廉,天然青霉素类,缺点 不耐酸和青霉素酶,抗菌谱较窄,易过敏。,(一)青霉素类抗生素,链球菌,葡萄球菌,天然青霉素抗菌谱,破伤风梭菌,气肿疽杆菌,炭疽杆菌,丹毒杆菌,放线菌,1. 囗服无效 (为什么?) 2. 肌注吸收迅速 3. 分布广,不易透过血脑屏障 ( 脑组织发炎时可以透过吗?) 4. 经肾小管排泌 5. 延长青霉素作用时间有哪些方法?,青霉素G,青霉素G,1、遇酸碱失效,溶液久置失效 2、半衰期短(吸收、分布、转化、排泄) 3、繁殖期杀菌 4、药效:大多革兰氏阳性菌(金葡菌除外) 5、钾盐不宜静注 6、不良反应及处理(过敏),药物相互作用,与丙磺舒合用效能 与氨基苷类合用协同,但不能混合静注 与抑菌药合用效能 不能与重金属,铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用,优点 广谱、长效 耐青霉素酶 过敏反应发生率低,半合成青霉素类,代表药 氨苄西林 阿莫西林 苯唑西林 氯唑西林 苄星西林,半合成青霉素类抗菌谱,阿莫西林,1、微溶于水 2、耐酸,不耐酶 3、广谱,抗G+和G- 4、不良反应类青霉素,半合成青霉素类作用特点,对革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。 对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强,但不及庆大霉素、卡那霉素和多黏菌素。 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌无效。,半合成青霉素类,抗菌谱广、杀菌力强,3,3,对胃酸和-内酰胺酶较为稳定,过敏反应少,2,5,价贵,多用于宠物和局部,(二)头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素,各代头孢菌素的特点,1.抗菌谱:前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代, 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性:对-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性:对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布:第三代和第四代都能透入脑脊液。,抗菌作用特点,1. 过敏反应:过敏性休克罕见,与青霉素有交叉过敏。 2. 肾毒性:第一代多见。 3. 胃肠反应:恶心,呕吐。 4. 二重感染:长期用第三、四代及其他广谱头孢菌 素偶见二重感染或肠球菌,绿脓杆菌,念珠菌的增殖 现象。,不良反应,头孢噻呋,1、水中不溶, 目前有钠盐和盐酸盐 2、第三代头孢,广谱 3、注射给药,经肾排泄,T1/2猪可达14h,犬4h,一般每日一次量 4、注意事项:肾功能不全者调整剂量,马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻致死 5、进口: 辉瑞易速达(头孢噻呋晶体注射液),药效几天 英特威克百特注射液(硫酸头孢喹肟注射液2.5%),本身没有或有较弱的抗菌活性,常与-内酰胺类抗生素合用,增强后者疗效。 克拉维酸(棒酸)和舒巴坦 优立新:舒巴坦和氨苄西林 辉瑞速诺:阿莫西林和克拉维酸,用于宠物外伤,(三)-内酰胺酶抑制剂,产生水解酶-内酰胺酶 -内酰胺酶的“陷阱机制”或 “牵制机制” 靶位结构PBPs发生改变 细菌细胞壁或外膜通透性改变 增强药物外排 细菌自溶酶减少,细菌耐药机制,本类小结,1、天然青霉素多缺点,半合成青霉素补缺点,头孢四代特点各异 2、繁殖期杀菌剂(作用于细胞壁合成) 3、杀菌作用表现时间依赖性 4、主要不良反应为过敏,二、 大环内酯类抗生素,常用药物: 红霉素 吉他霉素 (北里霉素) 泰乐菌素 替米考星 泰拉霉素,大环内酯类,共同特点: 抗菌作用:抗菌谱较广(比青霉素),为抑菌药 作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成 耐药性:同类不完全交叉耐药 临床应用:呼吸道感染、软组织感染,二、大环内酯类抗生素,红霉素,第一代大环内酯类 红霉素,(一)体内过程,1. 吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐, 静脉滴注用乳糖酸红霉素;,2. 分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障, 胆汁中浓度最高,3. 消除:主要经肝脏代谢, 胆汁排泄,(二)抗菌作用 1. 抗菌谱:与青霉素相似而略广 G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌,相似:,略广:,(三)耐药性 特点: (1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复 (2)本类药物存在不完全交叉耐药性: 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感; 对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 仍敏感; 对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代 也耐药;,红霉素,应用特点 主要用于对青霉素耐药的金葡菌所致的轻、中度感染和对青霉素过敏的病例 对禽的慢性呼吸道病 (败血支原体病)、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。 红霉素虽有强大的抗革兰氏阳性菌的作用,但其疗效不如青霉素,因此若病原菌对青霉素敏感者,宜首选青霉素。 注意事项 毒性低,但刺激性强。肌注可发生局部炎症,宜采用深部肌注。 慎与聚醚类药物合用 犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状,应慎用。,第二代大环内酯类,克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 罗他霉素(rokitamycin),特点:(与第 一代 大 环 内 酯 类相比) 1. 对胃酸稳定,生物利用度提高; 2. 血药浓度及组织浓度高; 3. 半衰期延长; 4. 抗菌谱更广,抗菌活性增强; 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能; 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染; 7. 不良反应较少,阿奇霉素,1、敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传染性疾病 2、口服吸收良好,主要通过胆汁排泄,半衰期68-72h 3、不良反应:胃肠道反应,肝功能受损慎用 4、配伍:与含铝或镁的抗酸药同时服用可降低吸收率;合用可增加麦角碱毒性,动物专用抗生素。对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。可作饲料添加剂。,泰乐菌素,动物专用抗生素。对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。,替米考星,二、大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素,其他作用,1、祛痰作用 2、促胃蠕动 3、抗纤维化,支 原 体,猪气喘病 两侧肺的尖叶、心叶和主叶前下缘呈对称性胰样变,猪气喘病 支气管和纵膈淋巴结肿大,大环内酯类小结,作用点:抗G+、支原体 不良反应: (1)口服-胃肠道;肌注-刺激性;静注-静脉炎 (2)肝损伤:抑制肝药酶,三、林可胺类抗生素,对G+和支原体有较强抗菌活性; 对厌氧菌也有一定作用; 对大多数需氧G-耐药。 对葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌作用较强,但不及-内酰胺类抗生素; 用作饲料添加剂 。,林可霉素(洁霉素 ), 耐青霉素或红霉素细菌对本品敏感 能引起动物胃肠道功能紊乱(兔) 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用,可加剧神经肌肉阻滞作用。 与大观霉素(利高霉素)、庆大霉素等合用有协同作用,与红霉素合用有拮抗作用。 本品内服不易吸收,肌注吸收缓慢。半衰期较长。 (5)本品常用于骨折治疗,林可霉素(洁霉素 ),

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