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靶向给药系统概述.pdf

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靶向给药系统概述.pdf

2009年7月第31卷第7期JU1.2009.VO1.31,NO.7湖北中医杂志HUBEIJOURNALOFTCM33靶向给药系统概述廖华湖北省黄石市中心医院,湖北黄石435000关键词药剂学;靶向制剂中图分类号11289.9文献标识码A文章编号10000704200907003302靶向给药系统也称靶向制剂,这类制剂可以选择性地作用于靶器官、靶组织、靶细胞内。在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。因此靶向给药系统TDDS已经成为现代药剂学的重要研究内容。药学研究中将控释制剂分成两大类一类专门研究如何控制制剂中药物释放的速度,即零级、一级还是脉冲式释药,抑或自调式释药等等;另一类专门研究如何控制制剂中药物释放的去向,这是一类要求更高、难度更大的新制剂即靶向制剂,笔者就靶向制剂的有关问题作简单概述如下1靶向给药制剂的分类1.1按给药途径分一类为全身作用靶向给药制剂,即通过口服或注射等方式给药的,能使药物导向所需发挥作用的部位;另一类为非全身作用的靶向给药制,即局部用药后,药物就在该部位发挥治疗作用。1.2按作用方式分一类为主动靶向ACTIVETARGETING给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子,以其为载体的能力;另一类为被动靶向PAS.SIRETARGETING给药制剂,像脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等微粒载体制剂,对靶细胞并无识别能力,但可经血循环到达它们不能通过的毛细血管床,并在该部位释药。1.3按药物作用水平分将靶向给药制剂分为3个组别一级靶向,如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官;二级靶向系指能将药物输送至某器官的特定部位;三级靶向,系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。如若能将药物制成三级靶向制剂,则可使药物在细胞水平上发挥作用,药物可专门攻击病变细胞,对正常细胞没有或几乎没有不良的影响,可使药物的疗效达到最理想的程度。1.4按物理形态分一类为水不溶性制剂如脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂;另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂,包括合成大分子与天然的生物大分子如聚多糖、抗体、核糖、核酸等载体制剂,药物的靶向主要凭借载体系统来实现,故又可称为药物载体系统DRUGCARRIERSYSTEMS。文献资料经常采用主动靶向与被动靶向给药制剂的分类法。在以往

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