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外周神经系统药物-药物化学复习要点.doc

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外周神经系统药物-药物化学复习要点.doc

外周神经系统药物第二节抗胆碱药1.硫酸阿托品(AtropineSulphate)(天然的)【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐,则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用,主要用于消化道和呼吸道解痉。第三节肾上腺素受体激动剂1.肾上腺素(Epinephrine)【结构】【理化性质】(1)性状。(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,避光并避免与空气接触,可防止氧化。(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体,活性比右构型强12倍。左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH有关,在pH<4时,消旋化速度加快,故水溶液应控制pH.【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用,减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。第四节组胺H1受体拮抗剂(作用机制)1.马来酸氯苯那敏(ChlorphenamineMaleate,扑尔敏)【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂,抗组胺作用强,用量少、副作用小,医学教.育网也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。2.盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂,作用强而持久,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小,因极易离子化,属于非镇静性抗组胺药,使第二代抗组胺药的代表药物之一。第五节局部麻醉药(大题:结构,理化性质)1.盐酸普鲁卡因(ProcaineHydrochloride,盐酸奴佛卡因)★★★【结构】

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