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药物化学复习要点--中枢神经系统药物.doc

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药物化学复习要点--中枢神经系统药物.doc

一、巴比妥类1异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。二、苯二氮卓类1.地西泮(Diazepam,安定,苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N1去甲基、C3的羟基化,医学教的网站。代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。第三节抗精神病药1.盐酸氯丙嗪(ChlorpromazineHydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。第五节镇痛药盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloride)【结构】开链类氨基酮【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。

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