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文档简介

2018/6/12,1,人工合成抗菌药,商洛职技学院药理教研室王生杰,王生杰,2018/6/12,2,人工合成抗菌药,1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶 4.硝基呋喃类,王生杰,2018/6/12,3,人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类,含4-喹诺酮母核基本结构,王生杰,2018/6/12,4,喹诺酮类,为人工合成的广谱抗菌药,分为四代: 第一代:60年代初,萘啶酸,抗G-菌作用弱,毒性大,已淘汰。 第二代:70年代初,吡哌酸,强于第一代,仅用尿道、肠道感染。 第三代:79年后,氟喹诺酮类,口服吸收好,广谱,杀菌强,与其他药无交叉耐药,不良反应少,应用广泛。 第四代:克林沙星、甲替沙星。,王生杰,2018/6/12,5,喹诺酮类,一、共同特点: 1.广谱、杀菌: 抗G- 菌强:大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌,淋球菌(环丙、氧氟沙星抗绿脓有效); 抗G+ 菌有效:金葡菌、链球菌(环丙、氧氟沙星强) 新品种(司氟沙星):抗厌氧菌、衣原体、支原体强,王生杰,2018/6/12,6,喹诺酮类,2.抗菌机制:抑制DNA回旋酶,阻止DNA复制,王生杰,2018/6/12,7,喹诺酮类,3.应用:治疗泌尿生殖、胃肠道、呼吸道、前列腺、软组织等感染; 4.不良反应少:3-5%,常见胃肠道反应;儿童和孕妇不用(幼年动物软组织损害、关节痛) 5.与其它药无交叉耐药,可治疗耐青霉素、头孢类、四环素类的感染。,2018/6/12,8,喹诺酮类,二、常用药物: 诺氟沙星(氟哌酸) 1.口服吸收差,生物利用度35-45%,生殖泌尿道及胆汁药浓度高于血浓度。 2.作用: 抗G- 菌强:包括常见菌及绿脓杆菌。 抗G+ 菌弱:金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。对结核、衣原体、支原体无效。 3.治疗:泌尿生殖道、胃肠道感染,急性淋病。,王生杰,2018/6/12,9,喹诺酮类,氧氟沙星(氟嗪酸) 1.口服吸收好,生物利用度近100%,尿中药物浓度居同类药之首。 2.抗G+ 菌作用优于诺氟沙星,对结核、支原体肺炎有效。 3.治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道等感染。左氧氟沙星:效价是氧氟沙星2倍,不良反应最少,王生杰,2018/6/12,10,喹诺酮类,环丙沙星(环丙氟哌酸) 1.口服吸收较好,生物利用度近60%。 2.同类中抗菌谱最广,抗菌作用最强,但对厌氧菌无效, 3.用于:对耐氨基苷、第三代头孢菌素的感染。,王生杰,2018/6/12,11,第二节 磺胺类,【构效关系】 1.N1-氨基是必须基团,R1、R2引入不同基团,产生衍生物; 2.R1引入杂环,抗菌,如引入嘧啶,为磺胺嘧啶; 3.嘧啶环上加“甲氧基”,脂溶性,肾重吸收,作用 时间延长; 4.R2引入基团,须在肠道解离出游离氨基,在肠内作用;,王生杰,2018/6/12,12,磺胺类,【抗菌谱】广谱抑菌,对常见G+ 、G- 菌,衣原体、原虫有效。 G+ 菌:链球菌、肺炎球菌高度敏感,葡萄球菌中度敏感。 G- 菌:脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。 原虫:对疟原虫、沙眼衣原体也有效,王生杰,2018/6/12,13,磺胺类,【抗菌机制】,谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 +对氨苯甲酸 一碳单位(PABA) 核酸合成,磺胺类,甲氧苄啶(TMP),王生杰,2018/6/12,14,磺胺类,【药物分类】 一、用于全身感染的磺胺药: 1.短效(t1/210h):SIZ。 2.中效(t1/2为10-24h):SD、SMZ。 3.长效(t1/224h):SD。 二、用于肠道感染的磺胺药: 三、外用磺胺药:,王生杰,2018/6/12,15,磺胺类 一、用于全身感染的磺胺药: (一)分类:短效、中效、长效。,(二)体内过程: 1.吸收:大多数口服易吸收,用于全身感染;难吸收药用于肠道感染;,王生杰,2018/6/12,16,磺胺类,2.分布:血浆蛋白结合率2595,结合率高,不易分布;结合率低者,易透过血-脑屏障,脑内药浓度高,用于治疗脑内感染。 3.代谢:乙酰化而代谢。 4.排泄:磺胺药及其乙酰化代谢产物,在酸性尿中溶解度小,易析出结晶,损害肾脏。,体内过程,王生杰,2018/6/12,17,磺胺类,用于全身感染的磺胺药: (三)临床应用: 1.流脑:首选SD。 2.呼吸道感染:SD、SMZ。 3.泌尿道感染:SIZ。,王生杰,2018/6/12,18,用于全身感染的磺胺药:,(四)不良反应: 1.肾脏损害:SD、SMZ乙酰化率高,溶解度小,易在肾小管内析出结晶,引起肾脏损害,表现为血尿、蛋白尿、结晶尿、管型尿、尿痛、尿闭。 预防措施: 同服等剂量NaHCO3碱化尿液; 多饮水; 定期查内:23次/周; 失水、休克、老年人、肾功能不良禁用。,王生杰,2018/6/12,19,用于全身感染的磺胺药不良反应:,2.过敏反应:皮疹、发热、剥脱性皮炎。糖皮质激素治疗。 3.血液系统反应: 粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。 先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者,致急性溶血性贫血。 4.其它反应: 晕眩、头疼、精神不振,用药期间,避免高空、高速作业。 新生儿、早产儿核黄疸,竞争血浆蛋白,胆红素游离,进入中枢所致。,王生杰,2018/6/12,20,用于全身感染的磺胺药,(五)几种常用磺胺药: 磺胺嘧啶(SD) 1.中效,血浆蛋白结合率低(45),脑脊液浓度高(血浓度的70-80%),酸性尿中易结晶。 2.应用:流脑首选,也用于呼吸道、泌尿道感染。,王生杰,2018/6/12,21,用于全身感染的磺胺药,磺胺甲基异恶唑(SMZ,新诺明) 1.中效,与TMP组成复方新诺明使用。 2.应用:治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等,王生杰,2018/6/12,22,用于全身感染的磺胺药,磺胺异恶唑(SIZ)1.短效,乙酰化率低,尿中浓度高,不易结晶;2.应用:用于泌尿道感染。,王生杰,2018/6/12,23,二、用于肠道感染的磺胺药:,柳氮磺吡啶(SASP) 1.口服吸收少,肠道浓度高, 2.治疗肠道感染,如肠炎等。,王生杰,2018/6/12,24,三、外用磺胺药,甲磺米隆(SML) 1.对绿脓杆菌有效, 2.用于烧伤、伤口感染。,王生杰,2018/6/12,25,三、外用磺胺药,磺胺嘧啶银(SD-Ag)1.SDAg抗菌、收敛,对绿脓、大肠杆菌有效.2.用于烧伤、伤口感染。,王生杰,2018/6/12,26,三、外用磺胺药,磺胺醋酰钠(SA) 1.抑制沙眼衣原体,中性,刺激性小, 2.治疗结膜炎、砂眼。,王生杰,2018/6/12,27,第三节 甲氧苄啶(TMP、抗菌增效剂),1.抗菌作用相似磺胺,单用易产生耐药性; 2.抑制二氢叶酸还原酶,抑菌。 3.增效机制:TMP与磺胺药合用,磺胺药抑制二氢叶酸合成酶,阻止二氢叶酸合成,TMP抑制二氢叶酸还原酶,阻止二氢叶酸生成四氢叶酸,由于双重阻断细菌叶酸代谢,使抗菌作用增强数十倍,变抑菌为杀菌作用。,王生杰,2018/6/12,28,甲氧苄啶(TMP),4.与磺胺药合用,治疗呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。 5.不良反应: (1)致畸,孕妇、哺乳妇、婴儿禁用。 (2)巨幼红细胞性贫血,甲酰四氢叶酸治疗。,王生杰,2018/6/12,29,第四节 硝基呋喃类药,呋喃类药:广谱抑菌,对G+、G- 菌有效。 呋喃妥因(呋喃坦啶) 1.口服吸收迅速,代谢快,肾脏排泄,尿中浓度高; 2.治疗尿路感染。 3.大剂量引起周围神经炎。,王生杰,2018/6/12,30,硝基呋喃类药,呋喃唑酮(痢特灵) 1.口服难吸收,

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