胆碱受体阻断药PPT课件

第8章 胆碱受体阻断药M受体阻断药Muscarinic Antagonists,李 慧,Part2,Part1,阿托品类,阿托品合成代用品,3,8.1.1阿托品（Atropine）,阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱-茄科植物提取【作用机制】 1.选择性竞争性阻断M受体 可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体无选择性 2.大剂量阻断神经节N1受体 3. 大剂量有中枢作用,4,阿托品,【体内过程】叔胺类口服吸收迅速，生物利用度高（约80%）可以通过胎盘屏障、血脑屏障通过房水排出慢，滴眼作用维持时间长,5,阿托品,【药理作用】1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） （1）扩瞳： 阻断瞳孔括约肌的M受体，1支配的开大肌占优势 Belladonna（颠茄）-beautiful lady（Italian）（2）升高眼内压（3）调节麻痹：阻断睫状肌 环状肌纤维的M受体 ，睫状肌松弛，固定于远视 另外，减少泪腺分泌。,麻醉前给药（减少堵塞和吸入性肺炎）盗汗、流涎,散瞳查眼底虹膜睫状体炎,不良反应,验光，配镜,6,阿托品,3. 松弛内脏平滑肌的痉挛对胃肠道平滑肌作用最好胃肠道绞痛缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛尿频、尿急、遗尿症 减慢尿排空 肾和胆绞痛 效果较差，需加用镇痛药支气管解痉 作用较弱,7,阿托品,4. 对心脏的作用 （1）心率 小量心率（阻断突触前M1，使Ach释放 ），较大剂量使心率 用于：窦性心动过缓 （2）促进房室传导 用于：房室传导阻滞。5. 大剂量解除小血管痉挛 用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。6. 兴奋中枢神经系统 严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹,8,9,阿托品,【临床应用】缓解内脏绞痛减少腺体分泌眼科应用抗缓慢型心律失常抗休克解救有机磷和毒蕈中毒,10,阿托品,【不良反应】1.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴奋。2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） 排出毒物 外周症状毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 中枢症状地西泮，不可用吩噻嗪类3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难），幽门梗阻。,11,8.2 阿托品的人工合成代用品,1、合成扩瞳药：托吡卡胺(Tropicamide)后马托品（Homatropine）2、合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）3.选择性M1受体阻断药哌仑西平（Pirenzepine），替仑西平 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,第9章 胆碱受体阻断药N受体阻断药Nicotinic Antagonists,李 慧,13,新斯的明抑制胆碱酯酶，琥珀胆碱降解减慢，作用增强,9.2 N2受体阻断药,14,Ach毛果芸香碱毒蕈碱槟榔碱新斯的明毒扁豆碱有机磷酸酯类,MMN1N1N2N2,MM样作用,N1神经节兴奋,N2骨骼肌收缩,M+NMMMM+NM+NM+N,阿托品莨菪碱类美卡拉明咪噻芬琥珀胆碱筒箭毒碱,激动,阻断,15,瞳孔括约肌，动眼神经，M受体收缩瞳孔缩小,瞳孔开大肌，交感神经，受体收缩瞳孔