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文档简介

抗生素分类和使用 抗生素的定义 n 抗生素( antibiotics)是由微生物(包括 细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物 在生活过程中所产生的具有抗病原体或 其它活性的一类次级代谢产物,能干扰 其他细胞发育功能的化学物质。 抗生素的使用原则 n 1.用药指征明确。及早明确病原菌,然 后选择合适的抗生素。 n 2.针对性要强,最好选用一种药物。 n 3.剂量要足、疗程要够。这样既保证疗 效,也可防治病菌产生耐药或病情反复 。 n 4.掌握既往用药反应。主要了解以往有 无对药物过敏史。 抗生素的使用原则 n 5.选择适宜的给药方法。一般感染性的疾病以 口服为主,较重者肌肉注射给药,严重者可静 脉输液。 n 6.谨慎换药。不能随意增量或减量,更不能随 意改药或加药。 n 7.有肝肾功能损坏者用药宜慎重。 n 8.有下列情况不宜使用抗生素:病毒感染;发 热原因不明(主要针对非感染性发热)。 n 9.抗菌药物的局部应用宜尽量避免。 分类 1 内酰胺类 2 氨基糖苷类 3 大环内酯类 4 喹诺酮类 5 其他 一 . 内酰胺类 (杀菌剂) 1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他 内酰胺类 1.青霉素类 主要作用于革兰阳性细菌的药物 、不耐青霉素 酶青霉素 如青霉素( G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 (长效)、青霉素 V(苯氧甲基青霉素)。 G+有效 ,G-(部分 )有效 ,但耐药较普遍 1.青霉素类 耐青霉素酶青霉素 如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑 西林、氯唑西林等。 1.青霉素类 广谱青霉素 n 抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括: 对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性 者,如氨苄西林、阿莫西林; 对 多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞 菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿 洛西林、美洛西林。 1.青霉素类 注意事项: n 1无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患 者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须 先做青霉素皮肤试验。 n 2过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上 腺素,并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治 疗。 n 3青霉素类主要通过肾脏代谢,肾功能不全患者应做调整。 n 4.全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、 昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病),此反应易出现于老年 和肾功能减退患者。 n 5青霉素不用于鞘内注射。 2.头孢菌素类 n 分四代 ( IV代 ) n 抗 G+能力逐渐降低 ,抗 G-能力逐渐增强 n 对 内酰胺酶稳定性增高 第 代 n 主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅 对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活 性; n 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶 第 代 n 兼顾 G+和 G-菌: 对革兰阳性球菌的 活性与第一代相仿或略差,对部分 革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性 n 头孢克洛、头孢呋辛、 头孢替安 第 代 n G-有效 ,G+效弱甚至无效: 对肠杆菌科细 菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶 和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦 具高度抗菌活性; n 头孢他啶、头孢哌酮 (对绿脓杆菌有效 ) n 头孢曲松 (对绿脓杆菌无效 ) 第 IV代 n 对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素 大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠 杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优 于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的 作用与头孢他啶相仿,对金葡菌等的作 用较第三代头孢菌素略强。 n 头孢吡肟 2.头孢菌素类 n 随着头孢菌素升代,对 内酰胺酶 的稳定性增高。但由于 代广泛应 用出现 ESBLs( 产超广谱 - 内酰胺 酶 ) ,致使 代头孢耐药性增加。 头孢菌素类 n 注意事项: 1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素 有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 n 2.用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、 青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他 内 酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时 应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反 应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢 救并予以肾上腺素等相关治疗。 n 3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不 全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能 减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 头孢菌素类 n 4.氨基糖苷类和头孢菌素注射剂合用可 能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功 能。 n 5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出 血,合用维生素 K可预防出血;本药亦可 引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结 束后 72小时内应避免摄入含酒精饮料。 3.其他 内酰胺类抗生素 头霉素类:归于头孢 代 头孢西丁、头孢美唑;后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、 MRSA肠 球菌耐药 3.其他 内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革 兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌 氧菌具强大抗菌活性,对多数 内酰胺酶高度 稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽 窄食单胞菌等抗菌作用差。 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南 碳青霉烯类 n 注意事项: 1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的 患者。 n 2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防 用药。 n 3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原 有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未 减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者 避免应用本类药物。如必须使用,需严密观察抽搐等 严重不良反应。 n 4.主要经肾脏代谢,肾功能不全者及老年患者应用本 类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。 3.其他 内酰胺类抗生素 单环 内酰胺类 氨曲南:对 内酰胺酶稳定,与青 霉素和头孢无交叉耐药,仅对 G-菌 有效,但对不动杆菌及产碱杆菌作 用差 3.其他 内酰胺类抗生素 内酰胺酶抑制剂 -内酰胺酶:由染色体或质粒介导 ,对 -内 酰胺类抗生素耐药,使 -内酰胺环裂解而 使该抗生素丧失抗菌作用。 内酰胺酶抑制剂 n 大多数耐药菌株对 内酰胺类抗生 素的耐药机制是产生 内酰胺酶, 水解 内酰胺类抗生素的 内酰胺 环的酰胺键,使抗生素失活。 内 酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失 活,使细菌恢复对 内酰胺类抗生 素的敏感性。 3.其他 内酰胺类抗生素 n 常用 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(棒酸) 舒巴坦 他唑巴坦 3.其他 内酰胺类抗生素 n 几种临床常用的含有酶抑制剂的抗 生素 头孢哌酮 +舒巴坦 替卡西林 +克拉维酸 哌拉西林 +他唑巴坦 阿莫西林 +克拉维酸 二 .氨基糖苷类 (杀菌剂) n 对需氧 G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分 敏感 n 绿脓杆菌、不动杆菌有效。 二 .氨基糖苷类 n 氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强,偏酸环境中可抑制其抗菌活 性。与 内酰胺类合用可获协同作 用,一般不宜予独用于呼吸道感染 的一线治疗。 二 .氨基糖苷类 n 庆大霉素 n 卡那霉素 n 妥布霉素 n 奈替米星 n 阿米卡星 n 依替米星( MRSA有效) 氨基糖苷类 n 注意事项: 1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 n 2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒 性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期 间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严 密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞 症状。一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。 需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。 n 3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的 主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差, 又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、 下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。 氨基糖苷类 n 4. 肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能 减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药 方案,实现个体化给药。 n 5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药 物。临床有明确指征需应用时,则应进行血药浓度监 测,根据监测结果调整给药方案。 n 6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或 用药期间停止哺乳。 n 7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神 经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。 三 .大环内酯类(低浓度抑菌、 高浓度杀菌) n 属较窄谱抗生素:需氧 G+球菌和阴 性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支 原体、衣原体 n 一般不作为严重感染的主要药物 三 .大环内酯类 n 临床常用药物 第一代大环内酯类抗生素,是指红霉素 及其酯类衍生物,产品包括红霉素、琥 乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸 乙酯、醋硬脂红霉素、乳糖酸红霉素、 依托红霉素等。 大环内酯类 n 第二代大环内酯类抗生素品种则包括阿 奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉 素和氟红霉素等。 n 第三代大环内酯类抗生素上市品种目前 仅有泰利霉素。 三 .大环内酯类 n 新大环内酯(二代以上)的特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似,但作用增强 大环内酯类 n 注意事项: 1.禁用于对红霉素及其他大环内酯 类过敏的患者。 n 2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以 免引起心脏不良反应。 n 3.主要通过肝脏代谢,肝功能损害患者如有指 征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。 n 4.肝病患者和妊娠期患者慎用。 四 .喹诺酮类 (杀菌剂) (共四 代) n 第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸 四 .喹诺酮类 n 第二代 对 G-菌有效 诺氟沙星 、 氧氟沙星 、 环丙沙星 四 .喹诺酮类 n 第三代 G-和 G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星 四 .喹诺酮类 n 第四代 G+社区感染 莫西沙星( MRSA有效) 与环丙沙星比:肺炎链球菌高 4 16倍 , 金葡菌高 16倍 但对绿脓杆菌很弱 喹诺酮类 n 注意事项: 1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁 用。 n 2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。 n 3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可 减少本类药物的吸收,应避免同用。 n 4.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。 喹诺酮类 n 5.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损 害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有 中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药 物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患 者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能 减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而 引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。 n 本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断 裂等,并偶可引起心电图 QT间期延长等,用药期间应 注意观察。 五 .其他 四环素类(抑菌剂) n 是一广谱抗生素,曾经有一广泛应 用过程,目前耐药菌株增加,副作 用大。 n 新一代半合成四环素(米诺环素) 口服吸收完全,在痰中浓度高,与 天然四环素呈不完全交叉耐药,有 临床应用价值。 五 .其他 四环素类 n 四环素、土霉素 n 强力霉素、美满霉素 n 米诺环素 五 .其他 林可霉素类(抑菌剂 ) n 林可霉素、克林霉素, 克林霉素的 体外抗菌活性优于林可霉素。 n 对 G+及厌氧菌有效 n 肝功能损害的患者确有应用指征时 宜减量应用 五 .其他 万古霉素(杀菌剂) n 窄谱抗生素, 万古霉素和去甲万古 霉素属糖肽类抗生素。去甲万古霉 素的化学结构与万古霉素相近,抗 菌谱和抗菌作用与万古霉素相仿 其他 万古霉素 n 万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革 兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧 西林耐药金葡菌( MRSA)或甲氧西林耐 药凝固酶阴性葡萄球菌( MRCNS)、肠 球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染 ;也可用于对青霉素类过敏患者的严重 革兰阳性菌感染。 其他 万古霉素 n 注意事项 1.禁用于对万古霉素或去甲万 古霉素过敏的患者。 n 2.不宜用于:( 1)预防用药;( 2)常 规经验用药;( 3)局部用药。 n 3.本类药物具一定肾、耳毒性,用药期 间应定期复查尿常规与肾功能,监测血 药浓度,注意听力改变,必要时监测听 力。 五 .其他 利福平(杀菌剂) n 广谱抗生素: G-、 G+、结核分枝杆 菌、厌氧菌有效 n 目前主要用于金葡、 MRSA( +)和军 团菌引起的严重肺部感染 n 单独应用易产生耐药 五 .其他 磷霉素 (杀菌剂) n 广谱抗生素, G

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