课件：性激素类药和避孕药.ppt

第二十三章 性激素类药及避孕药,第二十三章 性激素类药及避孕药,学习目标 1、理解口服避孕药的药理作用、临床应用、主要不良反应及注意事项 2、了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、雄激素类药物、同化激素类药物和孕激素类药物的药理作用特点。,主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2） 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。,性激素的分泌调节,下丘脑（GnRH),垂体前叶(FSH和LH),卵巢(睾丸）,+,+,性激素,长反馈,长反馈,短反馈,+,超短反馈,+正反馈,-负反馈,+,第1节 雌激素类药及抗雌激素类药,天然：雌二醇 代谢产物：雌酮、雌三醇 合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇 己烯雌酚 、乙菧酚,一、雌激素类药,【体内过程】 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持710天。,【药理作用】,促使女性第二性征和性器官发育成熟 参与形成月经周期 抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。,【临床应用】,绝经期综合征 卵巢功能不全和闭经 功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳 晚期乳腺癌 前列腺癌 痤疮 避孕：与孕激素合用,【不良反应】,常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。,二、抗雌激素类药,竞争性拮抗雌激素受体 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构相似。 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞争性拮抗雌激素的作用。 它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵；这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制。 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。,第2节 孕激素类药,17-羟孕酮类,19-去甲基睾丸酮类,天然：黄体酮,合成,【体内过程】,黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射可发挥长效作用。,【药理作用】,生殖系统： 当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体温较高。,【临床应用】,功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌,【不良反应】,不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。,第3节 雄激素类药和同化激素类药,一、雄激素类药,天然:睾丸酮（testosterone,睾丸素） 合成:睾丸酮及其衍生物,【体内过程】,睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破坏，因此口服无效。 大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性，经尿排泄。 也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。 睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后，吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持24天。 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。,【药理作用】,生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态。 同化作用：雄激素能明显地促进蛋白质合成（同化作用），减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进细胞生长。,【临床应用】,睾丸功能不全 功能性子宫出血 晚期乳腺癌 再生障碍性贫血及其他贫血 小剂量治疗各种消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等情况。,【不良反应】 如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。 多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁郁积性黄疸。 【禁忌证及应用注意】 对孕妇及前列腺癌病人禁用。 因有水、钠潴留作用，对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭病人也应慎用。,二、同化激素类药,苯丙酸诺龙 癸酸诺龙 去氢甲基睾丸素 康力龙 康复龙等,本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。,第4节 避孕药,主要抑制排卵的避孕药 抗着床避孕药 男性避孕药 外用避孕药,一、主要抑制排卵的避孕药,【药理作用】 抑制排卵 抗着床作用 使宫颈粘液粘稠度增加 其他,【分类】 短效口服避孕药 长效口服避孕药 长效注射避孕药 埋植剂 多相片剂,【不良反应】,类早孕反应 子宫不规则出血 闭经 乳汁减少 凝血功能亢进 轻度损害肝功能 其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。,【禁忌证及应用注意】 充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各家报道不一，但仍应注意，如长时用药过程中出现乳房肿块，应立即停药。 宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】 肝药酶诱导剂可加速本类避孕药在肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出血。,二、抗着床避孕药,主要使子宫内膜发生各种功能和形态变化，使之不利于孕卵着床。 我国多用大剂量炔诺酮（5mg/次）或甲地孕酮（2mg/片）；此外还研制成一种新型抗着床药双炔失碳酯（anorethidrane dipropionate，53号抗孕片）。 本类药物主要优点是应用不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床。,三、男性避孕药,棉酚（gossypol）是棉花根、茎和种子中所含的一种黄色酚类物质。 其作用部位在睾丸细精管的生精上皮，可使精子数量减少，直至无精子。 不良反应有乏力、食欲减退、恶心、呕吐、心悸及肝功能改变等。服药者如发生低血钾肌无力症状，应加处理。 可引起不可逆性精子发生障碍。,四、外用避孕药,具有较强杀精作用。 孟苯醇醚（menfegol）药膜放入阴道深部能快速溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运动。 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 失败率高。,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写