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文档简介

1,第三十二章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药 (drugs used in peptic ulcer disease) 消化性溃疡(peptic ulcer)及发病机理。 一、抗酸药(antacids) 为一类弱碱性药,口服后在胃内通过简单的中和反应,降低胃及十二指肠内容物酸度,减少对粘膜和溃疡面的侵蚀而发挥作用。常用药品包括氢氧化镁、三硅酸镁及氢氧化铝。,2,该类药价格低,无严重不良反应。只要坚持正确用法:每餐后1、3h及睡前各一次,即每天7次,片剂咬碎成糊状再吞下,可有良好疗效。 镁剂长期使用可致腹泻,而氢氧化铝则可致便秘。两类药品最好制成合剂或交替使用。 而碳酸氢钠和碳酸钙使用后可大量产气(二氧化碳),有时甚可因此致胃穿孔,已不用。,3,二、H2受体阻断药 (histamine receptor-2 blocker),组胺可激动胃壁细胞膜H2受体促胃酸分泌。 该类药物为高度选择性的H2受体阻断剂,抑制组胺引起的胃酸分泌。此外对五肽胃泌素、胆碱M受体激动剂的促胃酸分泌作用,也有一定抑制。,4,临床应用: 1. 胃或十二指肠溃疡 后者疗效较好。 2. 卓-艾综合征(胰源性溃疡) 因胰胃泌素瘤所致。需较大剂量才有效。 3. 胃肠吻合口溃疡、返流性食道炎等胃酸过多所致疾病。 不良反应 多为消化道症状、头晕、肌痛等。偶见过敏反应、粒细胞减少及肝、肾功能 损害。男性长期用可发生性功能障碍,可能与抑制雌激素灭活有关。,5,主要药品: 西咪替丁(cimetidine)作用较弱, 肝药酶抑制剂。 雷尼替丁(ranitidine) 作用较强。 法莫替丁(famotidine)作用强。 尼扎替丁(nizatidine) 作用强。 乙溴替丁 (ebrotidine) 一种新型H2受体阻断剂,其抑制胃酸分泌作用与雷尼替丁相当,但还可促进表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达,刺激上皮细胞增殖,有利溃疡愈合。,6,胃壁细胞H +, K +ATP酶抑制剂,一、药理作用及机制 胃壁细胞小管膜存在H+,K+ -ATP酶,将H+主动分泌到胃腔中,同时逆浓度差将胃液中K+转运至壁细胞内,故该酶又称H+泵或质子泵。 本类药物在壁细胞中可转化为亚磺酰胺,与H+,K+ -ATP酶的半胱氨酸巯基以共价键牢固结合,不可逆地抑制H+泵功能,直至新的酶合成。从而产生强效(95%以上抑制)、长效(停药仍可维持4-5天)抑制胃酸分泌作用。,7,二、临床应用 同H2阻断剂,但疗效更佳。 三、不良反应 多为头晕、头痛、失眠、胃肠不适。偶见过敏、血清转氨酶及胆红素升高。长期使用可致血清胃泌素升高。 但新近发现可致造血系统抑制、精神错乱、视神经损害、过敏性休克等。,8,常用药品: 奥美拉唑(omeprazole,商品名洛赛克, Losec);兰索拉唑(lansoprazole);泮多拉唑(pantoprazole);雷贝拉唑(rabeprazole)。这些药品间仅存在效价强度差异。 奥美拉唑和兰索拉唑为肝药酶抑制剂。,9,M1胆碱受体阻断剂 哌仑西平(pirenzepine),哌仑西平可选择性地主要阻断胃壁迷走神经丛上的 M1 胆碱受体,明显抑制胃酸分泌。并不产生其他 M 受体阻断作用。 此外,还可抑制壁细胞中的碳酸酐酶,减少H+生成,影响H+分泌量。 临床应用及疗效同西咪替丁,但不良反应较少。亦可偶见口干、视力模糊。,10,粘膜保护药,枸橼酸铋钾(得乐) (bismuth potassium citrate) 本品(1)在酸性胃液中可生成氧化铋胶体,沉着于溃疡面形成保护膜,使其免遭胃酸、胃蛋白酶等的损害。(2)与蛋白酶结合并抑制之,还可抑制幽门螺杆菌生长,促进粘液分泌。,11,可用于消化性溃疡的治疗。但同时使用抗酸药及抑制胃酸分泌的药物,饮用牛奶可降低其疗效,应避免。片剂应咬碎成糊状再吞下。 主要不良反应为消化道症状。可使口舌、大便染黑。肾功不良者可出现血铋升高。,12,硫糖铝 (sucralfate),为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。亦需在酸性环境中形成胶冻状保护膜,发挥与枸橼酸铋钾同样的多种抗溃疡作用。临床应用及注意事项亦同枸橼酸铋钾。 不良反应为便秘及其他消化道症状。,13,前列腺素衍生物 (prostaglandin derivates) 前已介绍PG为胃肠粘膜保护因子,能抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。药用品为性质较稳定的PGE1衍生物米索前列醇(misoprostol),恩前列醇(enprosol)等。 尤适用于COX抑制剂阿斯匹林等非甾体类抗炎药所致的溃疡。价格昂贵,只作二线药。因有收缩子宫的作用,孕妇忌用。,14,抗幽门螺杆菌药,胃内幽门螺杆菌(helicobacter pylori,一种革兰阴性厌氧菌)可在胃上皮细胞和溃疡基底面生长,分泌多种毒素、酶,损伤细胞,诱发胃炎、消化性溃疡,并使溃疡经久难愈。与消化性溃疡发生及复发,肿瘤有密切关系。 现主张消化性溃疡的规则治疗方案中,应口服抗幽门螺杆菌药,以有利溃疡的根治。包括:甲红霉素(克拉霉素)、阿莫西林、四环素、甲硝唑、痢特灵等, 多合并用药。,主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can

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