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药物化学知识点总结第七章镇静催眠药与抗癫痫药1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类2、作用机制：中枢GABA受体激动剂3、构效关系：苯并二氮类4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章 抗精神失常药1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮 类（氯氮平）等2、作用机制：DA受体拮抗剂。3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪抗抑郁药的种类及代表药物：NE重摄取抑制剂（三环类） ：丙咪嗪 阿米替林5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀单胺氧化酶（MAO）抑制剂：苯乙肼和异卡波肼 （发现过程，先导化合物的发现途径之一）第十一章 阿片样镇痛药1、吗啡的结构特征及基本化学性质2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ 3-位酚羟基（可待因） 6-位的羟基（异可待因、海洛因） 17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮） 7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮） 6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡）3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： 吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 哌啶类：哌替啶、芬太尼 氨基酮类：美沙酮4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼5、基本概念：治疗指数第十二章 非甾体抗炎药1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 苯胺类：对乙酰氨基酚 芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸 1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康 三环类：塞来昔布、罗非昔布 3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系？4、布洛芬合成第十三章 影响胆碱能神经系统的药物1、M-受体激动剂的构效关系；结合氯贝胆碱结构；2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理（以酶作为靶点的药物作用原理3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系；4、阿托品的结构及主要作用；5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。6、软药设计原理及其应用举例第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物1、肾上腺素能受体的分布及效应；2、拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）: 完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱; 受体激动剂: 无选择性受体激动剂(去甲肾上腺素); 1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明); 2受体激动剂(甲基多巴)。 -受体激动剂: 同时作用于1和2受体(异丙肾上腺素); 选择性1受体的激动剂(多巴酚丁胺); 选择性2受体的激动剂(沙丁醇胺)。3、肾上腺素能激动剂的构效关系（5条）；4、抗肾上腺素药（肾上腺素能拮抗剂）： -受体拮抗剂:非选择性-受体拮抗剂(酚妥拉明);选择性1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物); -受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类5、-受体拮抗剂的构效关系（4条）；6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。第十五章 麻醉药1、麻醉药物：全麻药（吸入、静脉）；2、局麻药 从可卡因到普鲁卡因 结构类型 构效关系 3、合成路线：普鲁卡因、利多卡因第十六章 心血管系统药物抗心绞痛药物分类： NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯 钙离子拮抗剂： 1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平 芳烷基胺类：维拉帕米 苯并硫氮 类：地尔硫 二苯烷基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪 -受体阻断剂降压药物按作用机理可分为： 作用于交感神经的药物（神经系统调节）： 作用于中枢系统的降压药：甲基多巴、可乐定（2-受体激动剂）； 作用于神经末梢的降压药：利舍平、胍乙啶（递质耗竭） 作用于外周肾上腺素神经的药物：喹唑啉类药物哌唑嗪（ 1-受体拮抗剂）；洛尔类药物（-受体拮抗剂） 血管扩张药物： 作用于离子通道的药物 钙离子通道阻断剂：见抗心绞痛药物 钾离子通道调节剂：酞嗪类（肼屈嗪）；吡那地尔 NO供体药物：硝普钠 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（体液系统）： 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂a) 含巯基的ACE抑制剂：卡托普利b) 含二羧基的ACE抑制剂：依那普利c) 含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利 血管紧张素II（AII）受体拮抗剂：氯沙坦等沙坦类药物 利尿降压药物：见下一章ACE抑制剂的发现及优化过程 抗高脂蛋白血症药 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：包括苯氧乙酸酯类（氯贝丁酯）和烟酸类。 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：包括胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）十七章 利尿药1、利尿药的分类，各自的作用机制； 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺； 渗透性利尿药：甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等； Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂：磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和依他尼酸； Na+ - Cl- 协同转运抑制剂：噻嗪类 阻断肾小管上皮Na+通道药物：胺苯喋啶 盐皮质激素受体阻断剂：螺内酯2、依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。第十八章 抗溃疡药 抗胃溃疡药物的分类及代表药物 H2-受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 其他：哌仑西平 合理药物设计在H2-受体拮抗剂的研究发现过程 中的应用 H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系？ 质子泵抑制剂发现过程 质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制 雷尼替丁、奥美拉唑合成 第二十二章 抗高血压药 经典H1-受体拮抗剂分类 乙二胺类：曲吡那敏 氨烷基醚类：苯海拉明 丙胺类：氯苯那敏 三环类：赛庚啶、酮替芬、阿扎他