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文档简介

第36章 作用于消化系统的药物Drugs Affecting Gastrointestinal Functions,本章要求,掌握消化性溃疡的治疗原则,主要药物及其作用机理。,第一节 治疗消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers,消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠,95%的溃疡位于胃和十二指肠。 溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与,故称消化性溃疡。发病率约10。,消化性溃疡(peptic ulcer)发病机制 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致 损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、Hp) 保护因素(粘液/HCO3-屏障、粘膜修复) 治疗原则 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用,达到止痛、促进愈合和防止复发的目的,胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节 Ach M1R 胃酸分泌 组胺 H2R 胃酸分泌 胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸分泌, H+-K+-ATPase 活性增强 胃酸分泌,胃酸分泌调节机理和相关药物,抗溃疡药按来源和作用机制分类: 1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等; 2.抑制胃酸分泌药 M3-R(-) 哌仑西平 H2R(-) 西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素-R(-) 丙谷胺 H+-K+-ATPase 抑制药 奥美拉唑 3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素,4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇,一、抗酸药(antacids),是无机弱碱类物质,可中和胃酸,使胃蛋白酶活性降低,减弱对粘膜的腐蚀消化和刺激作用,促进溃疡愈合。 用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。 餐后服用可延长药物作用时间。合理用药:餐后1、3小时及临睡前各服一次,一天7次 常用复方制剂,如复方氢氧化铝片。,抗酸药作用机制,中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳),H+,Lumen of stomach,H+,H+,H+,pH,含铝抗酸药 抑制幽门螺杆菌 增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合(小剂量),常用的抗酸药,碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate ) 氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) 碳酸钙 (Calcium Carbonate) 铝碳酸镁(Hydrotalcite),抗酸药作用比较,常用的抗酸药:,铝碳酸镁(Hydrotalcite) 直接作用于病变部位,不吸收进入血液,能迅速改善和缓解胃部疾病,如迅速中和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。,常用的抗酸药:,铝碳酸镁(Hydrotalcite) 慢性胃炎;与胃酸有关的胃部不适症状,胃痛、胃灼热感(烧心)、酸性嗳气、饱胀等 不良反应:大剂量服用可导致软糊状便和大便次数增多,偶见便秘,口干和食欲不振。长期服用可导致血清电解质变化,常用的抗酸药:,铝碳酸镁(Hydrotalcite) 成人在饭后1-2小时,睡前或胃不适服用。1-2片/次,3-4次/天。连续使用不得超过7天,症状未缓解,请咨询医师或药师。不能同时与某些药物服用如四环素、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、西咪替叮和香豆素衍化物等,因此这些药物应提前或拖后12小时服用 含碳水化合物和钠极低,尤其适用于糖尿病和高血压病人 ,严重心、肾功能不全者,高镁血症、高钙血症者慎用 。,二、H2受体阻断药(掌握),西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 阻断2 受体胃酸分泌胃蛋白酶活性 溃疡愈合。抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,作用较抗胆碱作用强而持久,疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,西咪替丁,口服吸收迅速完全,维持34h 缓解症状,促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶,雷尼替丁,作用与西咪替丁相似,但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度,三、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平 ( Pirenzepine ) 为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。 抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多,现已少用。 三甲硫苯嗪、格隆溴铵,2019/4/19,20,可编辑,四、胃壁细胞H+泵抑制药(掌握),H+,K+ATPase (H+泵) 位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上,将H+ 从壁细胞内转运到胃腔中,将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内,进行H+_K+ 交换。 抑制 H+,K+ ATPase,就能抑制胃酸形成的最后环节。,奥美拉唑 ( 洛赛克,Omeprazole ) 次磺酰胺衍生物,消旋体,1982年试用于临床,为第一个临床使用的质子泵抑制剂。 艾美拉唑 为其左旋体。与H+,K+-ATPase上的巯基结合,抑制H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量,作用强而持久;使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加;使幽门螺旋菌数量下降,用于根除幽门螺旋杆菌,奥美拉唑,临床应用 1) 胃和十二指肠溃疡 本品缓解疼痛迅速,13天即起效, 连续治疗4周8周,愈合率达90左右。对H2受体阻断药无效的病例仍有效。,奥美拉唑,临床应用 2) 反流性食管炎 较高剂量长期治疗,有较好疗效。 3) 卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征 高剂量,可使症状明显改善。 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性,难治性消化性溃疡。,奥美拉唑,不良反应: 发生率较低,约1.53。 恶心、腹泻、腹痛、头痛、头昏和失眠。 偶有皮疹和血清转氨酶一过性升高。 有肝药酶抑制作用,可抑制苯妥英钠、地西泮和华法林的代谢。,其它H+,K+-ATP ase抑制剂: 兰索拉唑 ( Lansoprazole ) 泮托拉唑(Pantoprazole) ,左旋体有效 雷贝拉唑 ( Rabeprazole ) 右旋体有效 作用、临床应用与奥美拉唑相同,五、粘膜保护药 (Mucosal Protective Agents),增强胃粘膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,胃粘膜屏障作用,米索前列醇(misoprostol) 是前列腺素 E1 的衍生物; 抑制基础胃酸分泌; 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌; 提高粘液和HCO3- 盐分泌; 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖; 增加胃粘膜血流。,米索前列醇(Misoprotol),临床应用 1 、胃及十二指肠溃疡 疗效比西米替丁稍差。 2 、防治非甾体抗炎药引起的胃肠出血和溃疡形成,可与非甾体抗炎药组成复方,减少不良反应的发生。 不良反应 恶心、上腹痛、皮疹等。,米索前列醇(Misoprotol),注意: 1 、孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。 2 、脑血管和冠状动脉疾患者慎用。 3 、低血压患者慎用。,硫糖铝 ( 胃溃宁,Sucralfate,Ulcerlmine ) 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。 PH4时,聚合成胶冻,粘附于胃肠粘膜和溃疡表面,避免胃酸和胃蛋白酶的损伤,有利于粘膜再生和溃疡愈合。 可与胆汁酸盐结合,减少其对粘膜的损伤。,硫糖铝,治疗胃、十二指肠溃疡。 酸性环境中起效,不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。 长期服用可产生便秘。,胶体次枸橼酸铋,枸橼酸铋钾(Bismuth potassium citrate),机制:1)在胃酸作用下,水溶性胶态铋转变成不溶性氧化铋胶体,与溃疡面或炎症部位的蛋白质结合形成覆盖性保护膜,促进溃疡组织修复再生和愈合。 2)促进粘液、PG分泌,抗胃蛋白酶作用 3)抗幽门螺旋杆菌作用 思密达,六、胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。 用于胃溃疡,十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血,七、抗幽门螺杆菌药(掌握) ( Agents Used in infection of Helicobacter Pylori),幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,可生长在胃、十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间,产

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