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文档简介

药理学多媒体课件,渤海石油职业学院医学技术系 林莎 何瑛,全国高等职业技术教育卫生部规划教材 供临床、护理、医学影像技术、口腔工艺技术、药学、检验等专业用,药 理 学 主编 于肯明 人 民 卫 生 出 版 社,传出神经药理系统概述,一、传出神经系统的分类 二、传出神经系统的递质 三、传出神经系统的受体 四、传出神经药的作用方式 五、传出神经系统药的分类,传出神经药的定义:,能直接或间接影响传出神经的化学传递过程,从而改变效应器功能活动的药物,即为传出神经药。,一、传出神经系统的分类,(一)传出神经的解剖学分类 1、自主神经 2、运动神经 (二)传出神经按递质分类 1、胆碱能神经 2、去甲肾上腺素能神经,自主神经(植物神经)的定义:,包括交感神经和副交感神经,主要支配心脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。 它们自中枢发出后,一般先经过神经节更换神经元,再到达所支配的效应器。 自主神经有节前纤维和节后纤维之分。,运动神经的定义:,自中枢发出后,中途不更换神经元,直接到达所支配的效应器,即骨骼肌。 运动神经无节前纤维和节后纤维之分。,胆碱能神经的定义:,兴奋时末梢释放乙酰胆碱(Ach)递质的神经。 包括: 1、运动神经 2、交感神经的节前纤维 3、副交感神经的节前纤维 4、副交感神经的节后纤维 5、少部分交感神经的节后纤维,去甲肾上腺素能神经的定义:,兴奋时末梢释放去甲肾上腺素(NA)递质的神经。 包括:大部分交感神经节后纤维,二、传出神经系统的递质,(一)递质的定义 正常情况下,当神经兴奋冲动到达神经末梢时,突触前膜可释放出传递信息的化学物质,此物质称为递质。 (二)递质的分类 1、 乙酰胆碱(Ach) 2、 去甲肾上腺素(NA) (三)递质的生物合成与代谢,传出神经递质与受体的化学传递,乙酰胆碱的生物合成和代谢:,一、合成: 胆碱 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 二、储存:囊泡内储存 三、释放:胞裂外排 四、破坏: 乙酰胆碱 乙酸 + 胆碱 新斯的明,胆碱乙酰化酶,胆碱脂酶,(),胆碱能神经末梢递质合成、储存、释放、代谢示意图,胆碱酯酶抑制药,例1、新斯的明为胆碱酯酶抑制药,使Ach不能被水解,Ach在突触间隙的浓度升高,对M受体和N受体的作用增强,从而表现出M样作用和N样作用。(详见幻灯) 新斯的明的作用有兴奋平滑肌、减慢心率、骨骼肌收缩等。 临床可用于治疗因肠、膀胱麻痹所致的腹气胀、尿潴留,阵发性室上性心动过速等。,去甲肾上腺素的生物合成和代谢:,一、合成:酪氨酸多巴多巴胺(DA) 二、储存:DA囊泡NA(储存于囊泡) 三、释放:胞裂外排 四、破坏:小部分被COMT破坏 大部分被突触前膜的胺泵摄取,去甲肾上腺素的体内过程,去甲肾上腺素能神经递质耗竭药:,例2、利血平和囊泡膜上的胺泵结合,影响递质的再摄取,最终使囊泡内的递质耗竭 故利血平的作用表现为和 受体兴奋时相反的作用,即血管扩张、血压下降。,三、传出神经系统的受体,(一)受体的类型及分布 1、胆碱受体 2、肾上腺素受体 (二)受体的效应 1、胆碱受体的效应 2、肾上腺素受体的效应 3、受体作用的对立同一效应,胆碱受体的定义、亚型及分布:,能选择性地与Ach结合的受体。 可分为两类: 1、毒蕈碱型胆碱受体 (1)M1受体:神经节细胞及腺体等处 (2)M2受体:心脏、血管 (3)M3受体:支气管、胃肠道平滑肌 2、烟碱型胆碱受体 (1)N1受体:自主神经节细胞与肾上腺髓质 (2)N2受体:骨骼肌,肾上腺素受体的定义、亚型和分布:,能选择性地与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体。 可分为两类: 1、 型肾上腺素受体 (1) 1 受体:突触后膜如血管平滑肌 (2) 2 受体:突触前膜 2、 型肾上腺素受体 (1)1 受体:心脏、脂肪等处 (2)2 受体:支气管、血管平滑肌、突触前膜,胆碱受体的效应:,1、M样作用 心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。 2、N样作用 自主神经兴奋、肾上腺隋质分泌、骨骼肌收缩等。,胆碱受体的兴奋药:,例3:毛果芸香碱是胆碱M受体的兴奋药,故可产生M样作用。 即:心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。但其眼的作用更明显,可产生缩瞳、降低眼压和调节痉挛的作用。 临床主要用于青光眼的治疗。,胆碱受体的阻断药:,例4:阿托品是胆碱M受体的阻断药,故 可产生和M样作用相反的作用。 即:解除对心脏抑制、血管扩张、平滑肌松弛、抑制腺体分泌、瞳孔扩大等。其对平滑肌、腺体的作用更为明显。 临床主要用于内脏平滑肌绞痛、小儿流涎症等,并禁用于青光眼的病人。,肾上腺素受体作用:,1、 型作用: 血管收缩、瞳孔扩大、Ach和NA释放减少 2、 型作用: 心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松弛、糖原分解、 NA释放增加等,肾上腺素受体的兴奋药:,例5:肾上腺素是受体和 受体的兴奋药,故可产生型作用和 型作用。 即:血管收缩、心脏兴奋等。 临床主要用于抢救心脏骤停、过敏性休克、与局麻药配伍、局部止血、治疗支气管哮喘等。 但禁用于高血压、糖尿病和甲状腺功能亢进的病人。,肾上腺素受体的阻断药:,例6:酚托拉明是型受体的阻断药,故 可引起血管扩张、血压降低。临床主要用于外周血管痉挛性疾病、休克、心衰及急性心肌梗死的治疗。 例7:普奈洛尔是型受体的阻断药,故 可使心脏抑制。临床主要用于高血压、心律失常、心绞痛、心功能不全等的治疗。,受体作用的对立统一效应,机体多数效应器官兼有肾上腺素受体和胆碱受体,在同一效应器上往往产生相反的生理效应。但从整体上来看,在中枢神经系统调控下,共同维持所支配的效应器的正常活动。对立着的两个方面有主次之分,如胃肠及膀胱平滑肌、腺体等是以胆碱受体的作用为主(占优势),心肌及血管平滑肌以去甲肾上腺素受体的作用为主(占优势)。当两类受体同时被激动或阻断时,一般表现为占优势的效应增强或减弱。,胆碱受体的类型、分布及效应表1,胆碱受体的类型、分布及效应表2,胆碱受体的类型、分布及效应表3,胆碱受体的类型、分布及效应表4,去甲肾上腺素受体的类型、分布及效应表1,去甲肾上腺素受体的类型、分布及效应表2,去甲肾上腺素受体的类型、分布及效应表3,四、传出神经药的作用方式,1、直接与受体结合 大部分药物都是直接与受体结合而产生激动或阻断受体的效应。如拟胆碱作用和抗胆碱作用;拟肾上腺素作用和抗肾上腺素作用。 2、影响递质的体内过程 药物通过影响递质合成、储存、转化、破坏产生拟似或拮抗作用。如胆碱酯酶抑制药、胆碱酯酶复活药、抗高血压药(利血平)等。,五、传出神经系统药的分类,(一)胆碱受体激动药 (二)胆碱受体阻断药 (三)肾上腺素受体激动药 (四)肾上腺素受体阻断药,胆碱受体激动药,(一)M、N受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 (二)M受体激动药 毛果芸香碱 (三)N受体激动药 烟碱(少量) (四)胆碱酯酶抑制药 新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏,胆碱受体阻断药,(一)M受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、丙胺太林 (二)N1受体阻断药 美加明、阿方那特 (三) N2受体阻断药 筒箭毒碱、琥珀胆碱,肾上腺素受体激动药,(一) 、 受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、 (二) 受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 (三) 受体激动药 异丙肾上腺素、克伦特罗、 (四) 、DA 受体激动药 多巴胺,肾上腺素受体阻断药,(一) 、 受体阻断药 拉贝洛尔 (二) 受体阻断药 酚妥拉明 (三) 1 受体阻断药 哌唑嗪 (四) 受体阻断药 普萘洛尔、阿替洛尔,目标检测题:,一、名词解释 1、M样症状 2、N样症状 3、型作用 4、型作用,目标检测题:,二、填空题 1、能选择性地与毒蕈碱结合的受体 为 ,与烟碱结合的受体为 。 2、Ach释放后作用消失的主要原因是 。NA释放后作用消失的主 要原因是 。,目标检测题:,三、选择题 1、M受体主要分布于( ) A、自主神经节 B、副交感神经节后纤维支配的效应器上 C、肾上腺隋质 D、骨骼肌细胞上 E、交感神经节后纤维支配的效应器上,目标检测题:,2、中途不更换神经元的神经是( ) A、多数交感神经 B、副交感神经 C、运动神经 D、自主神经 E、以上都不是,目标检测题:,3、能选择性与毒蕈碱结合的胆碱受体为() A、M受体 B、N受体 C、 受体 D、 受体 E、DA受体,目标检测题:,4、效应器的受体激动时不会直接引起() A、血管收缩 B、支气管收缩 C、括约肌收缩 D、瞳孔缩小 E、腺体分泌增加,目标检测题:,5、阻断自主神经节的N受体可引起( ) A、唾液分泌增加 B、血压降低 C、胃肠蠕动增加 D、呼吸肌麻痹 E、重症肌无力,目标检测题:,6、M受体激动时可使( ) A、皮肤、粘膜血管扩张 B、瞳孔散大 C、睫状肌松弛 D、糖原分解 E、脂肪分解,目标检测题:,四、简答题 1、传出神经系统药与神经递质有何关系? 2、根据药物的作

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