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文档简介

1,第三十章 影响自体活性物质药物,2,自体活性物质(antacoids),或称局部激素(local hormones): 具有明显生物活性的内源性物质,广泛存在于体内的许多组织,作用于局部或附近的多种靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。 与激素、递质均不同 包括:PG、组胺、5HT、LT、血管活性肽类、 NO、腺苷,3,第三节 组胺和抗组胺药,4,肥大细胞,组胺,+R,一系列生物效应,刺激,释放,一.组胺(histamine),广泛存在于生物体内:心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质,【Synthesis,Store and Release】 Synthesis: Store:与肝素、蛋白质结合(结合型),主贮 于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中。 Distribution:以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。,组胺酸脱羧酶,组胺酸 组胺,Releases:可受多种因素影响 The factors promoting releases: 1.吸附于肥大细胞、嗜碱性粒细胞上的IgE与相应抗原结合 2.某些药物(吗啡、可待因、哌替啶、筒箭毒碱、右旋糖酐) 3.某些动物分泌物(蛇毒、蜂毒) 4.物理因素(寒冷、外伤、紫外线照射) The factors inhibiting releases: 儿茶酚胺、茶碱类能使胞内cAMP,稳定肥大细胞膜,抑制组胺释放。,7,组胺受体分布及效应表,8,H1R,(+),平滑肌收缩、毛细血管透性部分血管扩张,H2R,(+),胃酸分泌、部分血管扩张,H3R,(+),负反馈调节自身合成与释放,9,3.扩张血管 H1-R 、H2-R Bp甚休克,2.兴奋平滑肌H1-R支气管痉挛,胃肠绞痛,1.促进腺体分泌H2-R(+) 胃酸分泌,组胺的药理作用:,10,组胺(histamine),小量: 三重反应,毛细血管扩张红斑 毛细血管透性丘疹 轴索反射红晕,大量注射:强而持久降压,甚至发生休克,麻风病人辅助诊断,11,组胺临床应用:,晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 不良反应:颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用,12,培他司汀(betahistine,抗眩啶),扩张血管 脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛,减轻迷路积水 抗血小板聚集,抗血栓形成,用于: 内耳眩晕病,慢性缺血性脑血管病,多种原因头痛.但溃疡,哮喘禁用,H1-R激动药,13,二.抗组胺药,(一)H1受体阻断药(抗过敏药) 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体,14,第一代: 苯海拉明(diphenhydramine,苯那君) 异丙嗪(promethazine,非那根) 曲吡那敏(pyribenzamine,扑敏宁) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏),15,中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “(困)倦、耐(药)、(作用时间)短、(口鼻眼)干”的缺点。,第一代特点,多数第一代药易透过血脑屏障,阻断组胺的觉醒反应,可抑制中枢,产生镇静、催眠(可能与阻断中枢H1受体有关);防晕止吐的作用(可能与中枢抗胆碱作用有关)。,16,第二代: 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 阿伐斯汀(acrivastine,新敏乐) 左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀) 咪唑斯汀(mizolastine),17,大多长效 无嗜睡作用 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞 效果较差,第二代特点:,第二代药入中枢因难。,18,【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁鼻塞,19,1.皮肤粘膜变态反应性疾病: 良效:荨麻疹,过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效:血清病、药疹、接触性皮炎 差:支气管哮喘 无效:过敏性休克 2.防晕止吐:晕动病及呕吐 3.失眠,【临床应用】,20,【不良反应】 1.中枢神经系统反应 2.消化道反应 3.其他反应: 偶粒C,溶血贫血,21,(二) H2受体阻断药,西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 新型:乙溴替丁(evrotidine),22,【药理作用】,H2-R阻断药,1.抑制胃酸分泌,停药易反跳,2.免疫功能的调节作用,23,1.胃,十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡,反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用,【临床应用】,特点:作用强、疗

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