药剂学期末复习题整理.doc

.第一章 绪论 一、名词解释 1. 药剂学 2. 药典3. 处方4. GMP 5. GLP 6. DDS 7. OTC 8. USP 9. 制剂10. 剂型11. 溶液型分散系统 12. 乳剂型分散系统 13. 混悬型分散系统 14. 非胃肠道给药制剂 15. 固体型分散系统 16. 气体型分散系统 二、思考题 1. 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义。 2. 药剂学研究的主要任务是什么？ 3. 现代药剂学的核心内容是什么？ 4. 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？ 5. 药物剂型可分为几类？试分别叙述。 6. 剂型的重要性主要包括哪些？ 7. 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。 参考答案： 一、名词解释：1. 药剂学：pharmaceutics，pharmacy，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。2. 药典：pharmacopoeia，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。3. 处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 4. GMP：是Good Manufacturing Practice的缩写，中文是药品生产质量管理规范。GMP是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。5. GLP：是Good Laboratory Practice的简称，即药物非临床研究质量管理规范。6. DDS：药物传递系统Drug Delivery System，又称药物给药系统，系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。 7. OTC：非处方药即不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。在国外又称为“可在柜台上买到的药物” Over The Counter，OTC已成为全球通用的非处方药的简称。8. USP：美国药典，是美国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。9. 制剂：以剂型制成的具体药品称为药物制剂 (pharmaceutical preparations, pharmaceuticals)，简称制剂。制剂的研制过程也称制剂 (pharmaceutical manufacturing)10. 剂型：dosage form，把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”，简称剂型。11. 溶液型分散系统制剂：药物以分子或离子状态（质点的直径1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。12. 乳剂型分散系统制剂：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。13. 混悬型分散系统制剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。14. 非胃肠道给药制剂：除口服给药途径以外的所有其他剂型。15. 固体型分散系统：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。16. 气体型分散系统：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系。 二、思考题 1. 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义。答：分支学科：工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学、医药情报学等。 工业药剂学(industrial pharmaceutics) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学科。 物理药剂学(physical pharmaceutics) 是物理药剂学是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 药用高分子材料学(Polymers in Pharmaceutics) 主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。 生物药剂学 (biopharmaceutics) 是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。 药物动力学 (pharmacokinetics) 是采用数学的方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程与药效之间关系的学科，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。 临床药剂学（Clinical Pharmaceutics）是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称(广义的)调剂学或临床药学。 医药情报学（Drug informatics）是收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜方案的学科。2. 药剂学研究的主要任务是什么？答： 药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发 新药用辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究和开发 制剂新机械和新设备的研究与开发3. 现代药剂学的核心内容是什么？答：将原料药物（化学药、中药、生物技术药物）制备成适用于疾病的治疗、预防或诊断的医药品（medicines, drugs）4. 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？答：中华人民共和国药典CP有1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版。最新版为2010年版，2010年7月1日起正式实施。美国药典USP，最新版32版USP32-NF27 (2009年)。英国药典BP，最新版BP2009第25版。日本药局方JP，最新版为第15版(2006年) 。欧洲药典EP，2007年6月第6版出版即EP6.0于2008年1月生效；最新版EP6.5于2009年7月生效。国际药典，简称Ph. Int，最新第四版2006年出版。 5. 药物剂型可分为几类？试分别叙述。 答：剂型有四种分类方法 按给药途径（1）、经胃肠道给药剂型口服给药。散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。口腔黏膜吸收剂型不属于胃肠道给药剂型（2）. 非经胃肠道给药剂型1) 注射给药：2) 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等3) 皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。4) 粘膜给药：滴眼剂、 滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。5) 腔道给药：栓剂、气雾剂等。 按分散系统（1） 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。（2） 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等（3） 乳剂型：口服、静脉注射乳剂、部分搽剂等（4） 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等。（5） 气体分散型：气雾剂等。（6） 微粒分散型：微球、微囊、纳米囊制剂（7） 固体分散型： 片剂、散剂、颗粒剂、丸剂。 按制法分类（1）浸出制剂：用浸出方法制成的剂型(酊剂等)。（2）无菌制剂：用灭菌方法或无菌技术制成的剂型 按形态分类（1）液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等（2）固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等（3）半固体剂型：软膏剂、糊剂等（4）气体剂型：气雾剂、喷雾剂等6. 剂型的重要性主要包括哪些？答： 不同剂型改变药物的作用性质。 不同剂型改变药物的作用速度。 不同剂型改变药物的毒副作用。 有些剂型可产生靶向作用。 有些剂型影响药效。7. 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。答：第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在1960年前建立。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控释制剂，利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备靶向给药制剂，第二代DDS。第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。第二章 液体制剂练习题 一、名词解释 1.液体药剂 2.流变性 3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶 5.增溶和胶束 6.HLB值、CMC、cloud point7.乳剂和混悬剂 8.凝胶和胶凝 9.絮凝和反絮凝 10.微乳和复乳 11.Zeta 电位 12. 矫味剂 13. 芳香剂 14. 着色剂 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。 3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 6. 简述表面活性剂的生物学性质。 7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些参考答案： 一、名词解释 1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。胶束：当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团（micelles)。 6.HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于020之间CMC：开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC)cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。7.乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。8.凝胶：亲水性高分子溶液，在温热条件下为粘稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。胶凝：形成凝胶的过程。9.絮凝：混悬微粒形成疏松聚集体的过程，称絮凝。反絮凝：向微粒体系中加入某种电解质，使微粒表面的电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，该过程称反絮凝。10.微乳：microemulsion，又称纳米乳 (nanoemulsion)，当乳滴粒子小于100nm时，乳剂处于胶体分散范围，为透明状液体，称为微乳。复乳：multiple emulsion，一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化制成的二级乳。11.Zeta 电位：双电层之间的电位差。12. 矫味剂：Flavoring agents，为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。13. 芳香剂：制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味，这些香料和香精称为芳香剂。14. 着色剂：为了达到心理治疗上的需要或某些目的需加入到制剂中进行调色的物质。 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 （1）优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效；给药途径多，可内服、外用；易于分剂量，服用方便；能减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。（2）分类方法有1）按分散系统分类：A均相液体制剂低分子溶液剂高分子溶液剂。B非均相液体制剂溶胶剂乳剂混悬剂。2）按给药途径分类：A内服液体制剂，如糖浆剂、乳剂、滴剂等。B外用液体制剂皮肤用液体制剂五官科用液体制剂直肠、阴道、尿道用液体制剂。（3）特征：1）均相液体制剂：单相分散，药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系2）非均相液体制剂：多相分散，热力学不稳定、动力学不稳定2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，稳定性高；分散度小，吸收慢，缓慢发挥药效，稳定性低。3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 具有很强的表面活性、使液体表面张力显著下降的物质。分类：1）离子型：阳离子型、阴离子型、两性型。2）非离子型结构特点：两亲分子，具有疏水烃链、亲水头基。4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 1）增溶剂用量（CMC以上）2）增溶剂性质（种类、碳氢链长度、饱和度、分支状况）3）增溶质性质（大小、形状、极性、分支状况）4）温度（离子型表面活性剂， T 升加溶程度增加，非离子表面活性剂， T 升高（昙点下），加溶度较大程度提高）5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 土温类。化学名称：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨酯）特点：非离子型、粘稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH值影响，应用广，增溶剂、O/W乳化剂司盘类。化学名称：脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨坦）特点：非离子型、粘稠、油状，混合酯，亲油水，W/O乳化剂或辅助乳化剂聚氧乙烯脂肪酸酯类。代表：卖泽、聚氧乙烯40硬脂酸酯。特点：非离子型、水溶性、乳化能力很强、O/W型乳化剂聚氧乙烯脂肪醇醚类。代表：苄泽类、平平加特点：非离子型、水溶性、O/W型乳化剂聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。代表：普朗尼克F68(泊洛沙姆）特点：非离子型、亲水溶性、O/W型乳化剂、用于静脉注射硫酸化物。代表：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）等特点：阴离子型、乳化性很强，稳定，有刺激性，主要外用季铵类（阳性皂）。代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）等。特点：阳离子型、水溶性大，稳定，表面活性剂及杀菌作用强，用于杀菌、防腐卵磷脂特点：天然两性离子型、透明或半透明黄色油脂状，不耐热、易水解，不溶于水，对油脂乳化性强，可用于iv6. 简述表面活性剂的生物学性质。 1）表面活性剂对药物吸收的影响2）表面活性剂与蛋白质的相互作用3）表面活性剂毒性4）表面活性剂刺激性7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 胶体溶液：分散相以高分子或分子聚集体（分散微粒粒径 繁殖体 衰老体微生物数量愈少，所需灭菌时间愈短。2)蒸汽性质：蒸汽有饱和蒸汽、湿饱和蒸汽和过热蒸汽饱和蒸汽热含量较高，热穿透力较大，灭菌效率高；湿饱和蒸汽因含有水分，热含量较低，热穿透力较差，灭菌效率较低；过热蒸汽温度高于饱和蒸汽，但穿透力差，灭菌效率低，易引起药品不稳定性。热压灭菌应采用饱和蒸汽。3)药品性质和灭菌时间：灭菌温度愈高，灭菌时间愈长，药品被破坏的可能性愈大因此，在设计灭菌温度和灭菌时间时必须考虑药品的稳定性，即在达到有效灭菌的前提下，尽可能降低灭菌温度和缩短灭菌时间。4)其他：介质 pH 对微生物的生长和活力具有较大影响一般情况下，在中性环境微生物的耐热性最强，碱性环境次之，酸性环境则不利于微生物的生长和发育。介质中的营养成分愈丰富 ( 如含糖类, 蛋白质等) ，微生物的抗热性愈强，应适当提高灭菌温度和延长灭菌时间。3. 使用热压灭菌设备时应注意哪些事项？(1) 必须使用饱和蒸汽。(2) 必须将灭菌器内的空气排尽。 (3) 灭菌时间必须由全部药液温度达到所要求的温度时开始计时。(4) 灭菌完毕后，先停止加热，逐渐减压下降到零，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等后，稍稍打开灭菌柜待 10 15 分钟，再全部打开这样可避免内外压力差太大而使物品冲出锅外和玻璃瓶炸裂。这点必须注意，以免发生工伤事故。4. 试述净化空气过滤机理及影响因素。空气过滤机理： 惯性作用。 扩散作用。 拦截作用。 静电作用。 其他。重力作用、分子间力作用等。影响因素： 粒径。粒径大，惯性、拦截、重力沉降作用大；粒径小，小于0.01微米，扩散明显。 过滤风速：风速大，惯性强；风速小，扩散强。 介质层纤维直径和密实性。适中 附尘作用。5 何谓注射用水和灭菌注射用水和制药用水？蒸馏水与注射用水有何区别？ (1) 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水；(2) 灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水；(3) 制药用水包括纯化水、注射用水、灭菌注射用水等。蒸馏水为原水、纯化水经蒸馏所得的水，分为一次蒸馏水（不可配制注射剂）、二次蒸馏水（可配制注射剂）等，注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水 ( 可配制注射剂)，为要求较高的蒸馏水，属于蒸馏水。6. 注射剂处方中应用什么水？滴眼剂中用什么水？ 注射剂处方中应用注射用水或灭菌注射用水。滴眼剂中用注射用水或纯化水。7. 蒸馏法制备注射用水的蒸馏水机有哪些？有何特点？塔式和亭式蒸馏水器、多效蒸馏水器和气压式蒸馏水器。塔式蒸馏水器特点：生产能力大。多效蒸馏水机特点：耗能低、产量高、质量优。 气压式蒸馏水器特点：蒸汽利用率高、不需冷却水、耗能大。8.热原的组成、性质及除去方法？注射剂的质量要求及其检查方法有哪些？ 组成：磷脂 + 脂多糖 + 蛋白质。主要成分：脂多糖，具有很强的热原活性。性质：(1) 耐热性 (2) 过滤性 (3) 水溶性(4) 不挥发性 (5) 其他：能被强酸碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂破坏。除去方法：(1) 高温法： (2) 酸碱法：重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。 (3) 吸附法：活性炭用量 0.05-0.5%(w/v) 。 (4) 离子交换法。(5) 凝胶过滤法(6) 反渗透法(7) 超滤法：3.015 nm 超滤膜。 (8) 其他方法如二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间，以及微波法等。1）无菌：不得含有任何活的微生物和芽胞。2）无热原。3）澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。4）安全性：不引起组织刺激性和发生毒性反应。5）渗透压：输液要求等渗、等张性。6）pH: 4-9 。7）稳定性：具有物理和化学稳定性，安全有效。8）降压物质：符合规定，确保用药安全。质量检查：1）澄明度检查：目力检查法；2）热原检查：鲎 hou 试验法和家兔法。3）无菌检查；4）其他检查：有关物质，降压物质检查，异常毒性检查，pH 测定，刺激性，过敏试验及抽针试验等。9. 常用滤器有哪些？各有何特点及选用原则如何？ 1）一般漏斗类：玻璃和布氏漏斗。用于预滤2）垂熔玻璃滤器( 垂熔玻璃漏斗、滤球和滤棒)3 号和 G2 号常压过滤；4 号和 G3 号减压或加压过滤；6 号以及 G5, G6 号用于无菌过滤；3）砂滤棒硅藻土滤棒（苏州滤棒）粗号、中号、细号。粘度高、浓度大液体过滤；注射剂用中号作预滤器多孔素瓷滤棒（唐山滤棒）适于低粘度液体过滤；1.5 微米以下者，除菌过滤4）板框式压滤机 (多用于注射剂预滤)5）微孔滤膜过滤器：分为圆盘形、圆筒形。主要用于注射剂精滤和除菌过滤。6）其他，如超滤装置、钛滤器、多孔聚乙烯烧管过滤器等。10.注射剂容器的种类和式样有哪些？安瓿应符合哪些要求？ 注射剂容器：安瓿、西林瓶、输液瓶、软包装等。安瓿式样采用有颈安瓿和粉末安瓿，规格分 1,2,5,10,20 毫升等。易折安瓿分色环易折安瓿和点刻痕易折安瓿。安瓿的质量要求：应无色透明；应具有低的膨胀系数、优良的耐热性；熔点低；不得有气泡、麻点及砂粒；应具有足够的物理强度；应具有高度的化学稳定性。11.注射剂常用的附加剂有哪些？起何作用，常用浓度为多少？ (1) 缓冲剂：乳酸 (0.1%) ；醋酸 (0.22%) ，醋酸钠 (0.8%) ；枸橼酸 (0.5%) ，枸橼酸钠 (4.0%) ；酒石酸 (0.65%) ，酒石酸钠 (1.2%) ；磷酸氢二钠 (1.7%) ，磷酸二氢钠 (0.71%) ；碳酸氢钠 (0.005%) ，碳酸钠 (0.06%) 。(2) 抑菌剂：苯甲醇 (1-2%) 、羟苯丁酯和羟苯甲酯 (0.01-0.015%) 、苯酚 (0.5-1.0%) 、三氯叔丁醇 (0.25-0.5%) 、硫柳汞 (0.001-0.02%) 。(3) 局麻剂：利多卡因 (0.5-1.0%) 、盐酸普鲁卡因 (1.0%) 、苯甲醇 (1-2%) 、三氯叔丁醇 (0.3-0.5%) 。(4) 等渗调节剂氯化钠 (0.5-0.9%) 、葡萄糖 (4-5%) 、甘油 (2.25%) 。(5) 抗氧剂亚硫酸钠 (0.1-0.2%) 、亚硫酸氢钠 (0.1-0.2%) 、焦亚硫酸钠 (0.1-0.2%) 、硫代硫酸钠 (0.1%) 。(6) 螯合剂 EDTA ? 2 Na(0.01-0.05%) 。(7) 增溶剂，润湿剂，乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油 (1-65%) ，聚山梨酯 20(0.01%) ，聚山梨酯 40(0.05%) ，聚山梨酯 80(0.04-4.0%) ，聚维酮 (0.2-1.0%), 聚乙二醇- 蓖麻油 (7.0-11.5%) ，卵磷脂 (0.5-2.3%)，Pluronic F-68(0.21%) 。(8) 助悬剂：明胶 (2.0%) 、甲基纤维素 (0.03-1.05%) 、羧甲基纤维素 (0.05-0.75%) 、果胶 (0.2%) 。(9) 填充剂乳糖 (1-8%) ；甘氨酸 (1-10%) ；甘露醇 (1-10%) 。(10) 稳定剂肌酐 (0.5-0.8%) ；甘氨酸 (1.5-2.25%) ；烟酰胺 (1.25-2.5%) ；辛酸钠 (0.4%) 。(11) 保护剂乳糖 (2-5%) ；蔗糖 (2-5%) ；麦芽糖 (2-5%) ；人血白蛋白 (0.2-2%) 。12. 设计10% 维生素 C 的处方，试分析上述处方，简述制备过程和制备注意事项。 处方：维生素 C( 主药) 100 g；依地酸二钠( 络合剂) 0.05 g；碳酸氢钠 ( pH 调节剂) 49.0 g；亚硫酸钠 ( 抗氧剂)，2.0 g；注射用水加至 1000 毫升。制法：在配制容器中，加配制量 80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH 6.0 6.2 ，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后用 100 流通蒸汽 15 分钟灭菌。注意事项：(1)维生素 C 分子中有烯二醇式结构，故显强酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠 ( 或碳酸钠) ，使维生素 C 部分地中和成钠盐，起调节 pH 的作用，以避免疼痛，以增强本品的稳定性。 (2)维生素 C 的水溶液与空气接触，自动氧化成脱氢抗坏血酸。 (3)本品稳定性与温度有关故以 100 15 分钟灭菌为好。但操作过程应尽量在避菌条件下进行，以防污染。13.输液剂分为几类？输液在生产中及使用中常出现的问题有哪些？应采取哪些措施解决？(1) 分四类：电解质输液 ( 如氯化钠注射液、乳酸钠注射液)；营养输液 ( 如葡萄糖注射液、氨基酸、脂肪乳注射液)；胶体输液 ( 如右旋糖酐注射液、明胶、PVP )；含药输液 ( 如替硝唑、苦参素) 问题有1）澄明度问题 ( 来源：原料与附加剂、输液容器与附件、生产工艺以及操作、医院输液操作以及静脉滴注装置) ；2 ）染菌；3）热原反应措施：1）澄明度与微粒检查；2）热原与无菌检查；14. 试设计静脉注射脂肪乳剂处方，简述处方设计中的关键和注意事项。 处方：精制大豆油 ( 油相) 150 g；精制大豆磷脂 ( 乳化剂) 15 g；注射用甘油 ( 等渗调节剂) 25 g；注射用水加至1000 毫升。制备：大豆磷脂 捣碎 甘油, 注射用水 400 毫升 N2 ，搅拌至半透明状 大豆油, 注射用水 N2 下匀化多次 过滤，分装 涤纶膜, 胶塞 加轧铝盖 预热 90 ， 121 ，灭菌 15 分钟 浸入热水，缓缓冲入冷水，逐渐冷却， 4-10 贮存15. 注射用冷冻干燥制品的特点有哪些？ 要求高度的真空及低温，故对热敏性物料特别适用。 干燥后制品疏松多孔，呈海绵状而易溶。 由于低温干燥，挥发性成分损失很少。 由于高真空干燥，易氧化物质得以保护。 由于冷冻干燥，物料的体积几乎不变，保持原来结构。为使干燥后保持一定形状，物料含水量至少在1015之间。16. 冷冻干燥的原理是？简述冷冻干燥制剂生产过程。冷冻干燥过程中易出现的异常现象有哪些？冷冻干燥原理：当压力低于 4.597 mmHg 时，不管温度如何变化，水只有以固态或气固存在固态 ( 冰) 吸热后不经液相直接变为气态，而气态放热后直接转变为固态，如冰的蒸气压在-40 ，压力为 0.1 mmHg ，在-60 时为 0.01 mmHg ，若将-40 的冰压力降低到 0.01 mmHg ，则固态的冰直接变为水蒸汽。制备工艺： (1) 预冻：恒压降温过程，在共熔点以下 10-20 (2) 升华干燥：恒温减压过程恒压升温过程升华1）含水量偏高。采用旋转式冷冻机及其相应的方法。2）喷瓶。必须控制在预冻温度在共熔点以下 10-20 ，同时加热升华，温度不宜超过共熔点。3）产品外形不饱满或萎缩。加甘露醇、葡萄糖、乳糖、氯化钠等冷冻保护剂，并采取反复预冻法，以改善制品的通气性。17. 试述滴眼剂的质量要求，它与注射剂比较有何异同？ 质量要求：(1) pH(耐受 pH5.0-9.0) ；(2) 渗透压 ( 应与泪液等渗) ；(3) 无菌； (4) 可见异物 ( 不得检出可见异物) ； (5) 粘度 ( 合适粘度 4.0-5.0 厘泊 mpa ? s) ；异：渗透压、粘度同： pH、无菌、可见异物18. 滴眼剂常用的附加剂有哪些？如何选用？氯化钠 ( 渗透压调节剂)。羟苯甲酯 ( 抑菌剂)。羟苯丙酯 ( 抑菌剂) 。 19. 配制 1000ml 0.5% 盐酸普鲁卡因溶液，需加入至少多少克氯化钠使其成等等渗溶液（ 1% 盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为 0.12 ， 1% 氯化钠水溶液的冰点下降度为 0.58 ） 查表可知， 0.5% 的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数 =0.12 0.5=0.06 ； 1% 氯化钠溶液的冰点下降度数 b=0.58 ，代入上式得：W=(1000/100) (0.52-0.06)/0.58=7.93即配制 0.5% 的盐酸普鲁卡因溶液 1000 毫升，需加入氯化钠 7.93 g 调节等渗。20. 噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为 0.24 ，配制 2% 滴眼液 500ml 需加多少克氯化钠或葡萄糖？1 g 噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量 0.24 ；无水葡萄糖的氯化钠等渗当量 0.18 ，则：氯化钠的量 =(0.9-0.24 2) 500/100=2.10 g葡萄糖的量 =2.10/0.18=16.67 g, 或 =(5%/0.9%) 2.10=16.67 g即配制 2% 的噻孢霉素钠滴眼液 500 毫升，需加入氯化钠 2.10g 或无水葡萄糖 16.67 g 调节等渗。21. 简述滴眼剂中药物吸收的主要途径及影响吸收的因素吸收途径：经角膜和结膜两条途径吸收。1）滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜。2）药物经结膜吸收时，通过巩膜可达眼球后部。影响吸收的因素：(1) 药物从眼睑缝隙的损失 (50-70 l ， 70 ，眨眼损失 90 ) ；(2) 药物从外周血管消除；(3) pH 值和 pKa 值；(4) 刺激性； (5) 表面张力 ( 愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合；适量表面活性剂促进吸收) ； (6) 粘度 ( 增加粘度有利于药物吸收) 。22. 简述活性炭在制备注射剂中的作用及其注意事项。对不易滤清药液加入 0.1%-0.3% 活性炭处理。有较强的吸附热原和微生物的能力，能吸附生物碱类药物。混匀，不要过量，及时脱炭。23. 输液软袋包装有哪些优点？一次性，容易降解，携带方便，使用方便。固体制剂习题 一、名词解释1.粉碎 2.筛分 3.散剂 4.颗粒剂 5.糖衣片 6.薄膜衣 7.肠溶衣片 8.口腔贴片 9.分散片 10.口含片 11.植人片 12.稀释剂 13.黏合剂 14.崩解剂 15.滴丸剂 16.胶囊剂 17.粉碎度 18.配研法 二、选择题单项选择题1. 下列表述正确的是 ( )A. 按我国药典规定的标准筛规格,筛号越大,孔越大B. 工业用标准筛用 “目” 表示筛号，即每厘米长度上筛孔数目C. 在无菌车间使用球磨机，可制备无菌产品 D. 两种组分数量差别大的物料混合时，应将组分数量大的物料先全部加入混合机中，再加入组分小的物料后混合均匀E. 流能磨适用于无菌粉末粉碎，但不适用于低熔点及对热敏感药物2. 以下适合于热敏感性药物的粉碎设备为 ( )A. 万能粉碎机 B. ball mill C. 流能磨(气流式粉碎机) D. colloid mill E. 冲击式粉碎机3. 以下关于球磨机的说法，错误的为 ( )A. 装药量为筒体积的15%-20% B. 圆球装量为筒体积的30%-50% C. 工作转速为临界转速的60%-85% D. 物料的直径应为圆球的1/2-1/4E .球磨机主要是通过研磨作用进行粉碎 4. V 型混合器适宜的转速和填充量分别为 ( )A. 临界转速的70%-90%,容器体积的70%以上 B. 临界转速的30%-40%,容器体积的70%-90%C. 临界转速的80%以上,容器体积的70%-90%D. 临界转速的30%-40%,容器体积的30%E. 临界转速的10%以上,容器体积的70%-90%5. 下列关于粉碎的叙述哪一条是错误的 ( )A. 散剂的粉碎机械常用的有球磨机和流能磨等,球磨机可粉碎低熔点的药物,因为它有冷却作用B. 难溶于水的药物可采用加液研磨法制成极细粉 C. 流能磨是利用高压气流使药物的颗粒间以及颗粒与器壁问碰撞、摩擦而产生强烈的粉碎作用D. 药物粉末粒子易聚集的,在粉碎时可加入辅料