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追溯求源法制取抗真菌药益康唑.docx追溯求源法制取抗真菌药益康唑.docx

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追溯求源法制取抗真菌药益康唑麦彬彬07化工一班20074064021追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法,又称倒推法或逆向合成分析(retrosynthesisanalysis)。应用追溯求源法研究药物分子的化学结构时,首先考虑哪些官能团可以通过官能团化或官能团转换可以得到;在确定分子的基本骨架后,寻找其最后一个结合点作为第一次切断的部位,考虑这个切断所得到的合成子可能是那种合成等价物,经过什么反应可以构建这个键;在对合成等价物进行新的剖析,继续切断,如此反复追溯求源直到最简单的化合物,即起始原料为止。起始原料应该是方便易得、价格合理的化工原料或天然化合物。最后是各步反应的合理排列与完整合成路线的确立。药物中常见的切断部位:药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位,通常是该分子的首先选择切断部位。在C-C的切断时,通常选择与某些基团相邻或相近的部位作为切断部位,由于该基团的活化作用,是合成反应容易进行。在设计合成路线时,碳骨架形成和官能团的运用是两个不同的方面,二者相对独立但又相互联系;因为碳骨架只有通过官能团的运用才能装配起来。通常碳-杂键为易拆键,也易于合成。因此,先合成碳-杂键,然后再建立碳-碳键。抗真菌药益康唑的制取:抗真菌药益康唑(econazole,2-29)的结构如下:对其结构分析如下:益康唑分子中有C-O和C-N两个碳-杂键的部位,可从a、b两处追溯其合OClClClNNb(2-29)a成的前一步中间体。按虚线a处断开,(2-29)的前体为对氯甲基氯苯和-(2,4-二氯苯基)--(1-咪唑基)乙醇(2-30);剖析(2-30)的结构,进一步追溯求源,断开C-N键,(2-30)的前体为-(2,4-二氯苯基)--氯代乙醇(2-31)和咪唑。按虚线b处断开,(2-29)的前体则为-(4-氯苯甲氧基)-2-(2,4-二氯苯)氯乙烷(2-32)和咪唑,(2-32)的前体为对氯甲基氯苯和(2-31)。这样(2-29)的合成有a、b两种连接方法;C-O键与C-N键形成的先后次序不同,对合成有较大影响。若用上述b法拆键,(2-31)与对氯甲基氯苯在碱性试剂存在下反应制备中间体(2-32)时,不可避免地将发生(2-32)的自身分子间的烷基化反应;从而使反应复杂化,降低(2-32)的收率。因此,采用先
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