即将到期的专利药

即将到期的专利药,2010.4.23,1. 右雷佐生2. 布林佐胺3. 醋酸戈舍瑞林4. 帕立骨化醇5. 比马前列素6. 莫达非尼7. 糠酸莫美他松8. 奥美沙坦酯9. 阿瑞吡坦10. 哌加他尼钠11. 二氟泼尼酯12. 扎鲁司特13. 琥珀酸舒马曲坦,右雷佐生原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年7月获FDA批准。已陆续在欧洲、亚洲、非洲等多国上市。 专利到期：2010年9月剂型：注射剂（冻干+溶媒）规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，50ml ）适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。 国内申报情况：西安星华药物研究所 2003L04527（临床备案） 沈阳药科大学 2004L00459,作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少，防止自由基的形成而起效的。,布林佐胺原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市，在我国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。专利到期：2010年8月剂型：滴眼剂 规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报,作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。,醋酸戈舍瑞林原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前该药在世界100多个国家包括中国的市场上均有销售。 专利到期：2011年11月剂型：缓释植入剂 规格：3.6mg/支 适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)适用于可用激素治 疗的前列腺癌。 乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小 和数目。国内申报情况：国内只有阿里斯康进口，,作用机制：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。,帕立骨化醇原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，其活性成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市专利到期：2013年12月剂型：注射剂、胶囊规格：2mg适应症：用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的及期慢性肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年5月胶囊和注射剂获得临床批件,作用机制：,比马前列素原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发，2006年获得欧盟药政当局的批准专利到期：2012年9月剂型：滴眼液规格：0.03%适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症(OHT)的患者。国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。,作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2)衍生物,通过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物。,莫达非尼原研公司及上市情况：由Cephalon公司开发，早在1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准，现已经活得20多个国家的批准专利到期：2014年10月剂型：胶囊剂、片剂规格：20mg,100mg,200mg适应症：抑郁症患者.特发性嗜睡或发作性睡眠症 国内申报情况：北京瑞康医药技术有限公司 2008L04114广州威尔曼新药开发中心 2005L01573等,作用机制：,糠酸莫美他松原研公司及上市情况：专利到期：剂型：规格：适应症：局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙痒，特别是使用可的松有反应的患者。 国内申报情况：无厂家申报,作用机制：,奥美沙坦酯原研公司及上市情况：2002年5月首次在美国上市.同年8月在德国获批准并在10月初上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中.专利到期：2012年剂型：片剂规格： 5 mg、20 mg和40 mg适应症：本品适用于高血压的治疗。国内申报情况：青岛国风高科技药业股份有限公司（CXHS0600173 ）北京红惠生物制药股份有限公司（CXHL0502087 ）等,作用机制：本品通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子血管紧张素与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床试验表明,该药无论单独使用或与其他药物合用,均有较好的降压效果,且耐受性良好,显示出很好的应用前景。,阿瑞吡坦原研公司及上市情况：由默克公司开发 ，2003年中期正式获准上市。 专利到期：剂型：胶囊剂规格： 80mg适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 国内申报情况：国内我厂家申报,作用机制：本品属神经激肽1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK一1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK一1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5一羟色胺3(5一HT)受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。,哌加他尼钠原研公司及上市情况：由Eyetech制药公司和辉瑞公司合作开发，2004年12得到美国FDA批准专利到期：2013年10月27日剂型：注射液规格：0.3mg适应症：适用于渗出型年龄相关性黄斑变性(AMD) 国内申报情况：国内我厂家申报,作用机制：本品为选择性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂, 可特定地与细胞外VEGF的165氨基酸的异构体VEGF165结合，并抑制其活性，阻碍与VEGF的受体结合，从而抑制新生血管生成 。,二氟泼尼酯原研公司及上市情况：由Sirion Therapeutics公司研究开发，于2008年6月23日通过优先审批程序获得FDA批准。专利到期：剂型：眼用乳剂规格： 0.05%（0.5mg/ml）适应症：该药可用于治疗眼科手术后出现的炎症和疼痛。 国内申报情况：国内我厂家申报,作用机制：二氟泼尼酯属肾上腺皮质激素类药物，是泼尼松龙的二氟衍生物，具有较强的抗炎镇痛作用，能够抑制与炎症相关的水肿、纤维素沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积以及疤痕形成等。,扎鲁司特原研公司及上市情况：本品由阿斯利康公司研制开发，于90年代在多国上市，目前扎鲁司特片已在世界60多个国家得到批准。我国已有进口扎鲁司特片上市， 专利到期：2010年5月剂型：片、胶囊规格：10mg、20mg。 适应症：适用于哮喘的预防和长期治疗。 国内申报情况：海南通用三洋药业有限公司（2008L11123；2008L11124 ）,作用机制：本品作为白三烯受体拮抗剂，竞争性抑制白三烯活性，有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。,琥珀酸舒马曲坦 原研公司及上市情况：1989年由英国Glaxo（葛兰素）公司研制开发，1992年首次在荷兰获准，现在世界范围上市。 专利到期：2013年剂型：片剂、注射剂规格： 片剂：100mg；注射剂：0.5ml：6mg适应症：用