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文档简介

青光眼的药物治疗,潘绍新,青光眼的挑战,青光眼是不可逆性致盲眼病的第二位病因眼压升高或波动是青光眼病情进展的主要危险因素,青光眼治疗药物的目标,降低和稳定眼压至靶水平保护视神经,青光眼药物分类,拟胆碱药(缩瞳剂):毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)肾上腺素能药物:阿法根(alphagan,酒石酸溴莫尼定)b肾上腺素能受体阻断剂:噻吗心胺(timolol),美开朗(carteolol,卡替洛尔),贝特舒(betaxolol,贝他洛尔),贝他根(betagan,左旋布诺洛尔)前列腺素类药物(PGs):适力达(latanoprost,Xalatan,拉坦前列素),Lumigan(bimatoprost,比马前列胺)碳酸酐酶抑制剂(CAIs):乙酰唑胺(diamox,醋氮酰胺),派立明(brinzolamide,布林唑胺)高渗剂:甘露醇(mannitol),异山梨醇(isosorbide),一、缩瞳剂-匹罗卡品,作用机制:缩瞳:瞳孔括约肌收缩,减少虹膜组织在房角的堆积,牵拉周边虹膜离开小梁网,2. 增加房水流畅系数:睫状肌收缩,牵引巩膜突,小梁网开大,增加房水从小梁网流出。,匹罗卡品的临床应用,常用制剂:1%2%滴眼液或凝胶用 法:开始5分钟1次,共34次 然后每30min 1次,共4次 以后改为每1h 1次,一般34h眼压下降或瞳孔缩小 减量至每日4次适应症:为治疗闭角型青光眼的一线用药,降眼压幅度,单剂量一次滴眼后30m房水内药物浓度最高用药后2h眼压下降最低持续48h(临床常用qid)眼压降低约20%蓝色虹膜眼反应优于棕色虹膜眼,副作用,全身副作用:头痛、眶上神经痛、腹痛、流涎、出汗和精神错乱等。局部副作用:结膜充血、浅层角膜炎,瞳孔缩小,暗光下影响视力,调节性近视等。,使用缩瞳剂注意事项,1、膨胀性白内障、外伤所致的晶体前移,晶体变厚,瞳孔阻滞房水流向异常。2、长期点用,引起强直性瞳孔缩小,瞳孔后粘连。3、房水屏障破坏,产生虹膜炎。4、合并高度近视、先天性青光眼有视网膜脱离的危险,二、-受体阻滞剂,1、非选择性:噻吗心胺 贝他根 美开朗 2、 选择性: 贝特舒 作用机制:减少房水产生。 副作用: 可引起心脏和呼吸系统的并发症。夜间眼压控制不良。 适应症:各种类型青光眼和高眼压症 原发性开角型青光眼的首选药物,降眼压幅度,3060m眼压开始下降34h达最大效应作用时间1224h(临床常用bid)停药34w失效降眼压作用的“快速减敏现象”-开始降低眼压达50%,随时间延续逐渐减弱非选择性 下降46mmHg(20%35%)选择性 下降34mmHg(15%25%)夜间作用差全身用-阻断剂者,噻吗心安作用下降深色虹膜作用差,卡替洛尔(美开朗),非选择性-受体阻滞剂内在拟交感活性降低正常眼和高眼压眼的眼压机制:抑制房水产生30m1h产生降眼压作用降眼压幅度7%17%持续1224h,三、选择性2-受体激动剂-阿法根(酒石酸溴莫尼定),作用机制:减少房水生成增加房水从葡萄膜巩膜通道流出有神经保护作用副作用:口干、头痛、嗜睡。局部有过敏,痒,脱皮。,降眼压幅度,1530m眼压开始下降35h产生最大降眼压作用临床应用:降压的能力较-受体阻滞剂低,持续时间短。为保持降压效果,必须3/日用药。降眼压幅度:20%,四、前列腺素类似剂:,适利达Xalatan(0.005% latanoprost)作用机制:增加房水从小梁网和葡萄膜流出副作用:皮疹、虹膜色泽改变、睫毛生长适应症: 开角型青光眼 高眼压症 正常眼压性性青光眼 慢性闭角型青光眼,降眼压幅度,34h眼压下降812h眼压下降达峰值持续24h单独使用 1/日降压作用达25%-35%,五、局部用碳酸酐酶抑制剂(CAIs),派立明 Azopt (brinzolamide)作用机制:减少房水生成,副作用:局部刺激,轻。无全身副作用。适应症: 原发性开角型青光眼 高眼压症 对-受体阻滞剂无效或禁忌 -受体阻滞剂使用者联合用药,降眼压作用,和-受体阻滞剂有协同降低眼压的作用。降眼压幅度:19%23%1%,bid,青光眼药物的作用机制,拟胆碱药物 匹罗卡品 增加C值受体阻滞剂 噻吗心胺 减少生成2受体激动剂 阿法根 减少生成 压力敏感流出碳酸酐酶抑制剂 派立明 减少生成前列腺素类 适利达 增加C值和压 力不敏感流出,降眼压幅度比较,拟胆碱药物 匹罗卡品:20%非选择性受体阻滞剂 噻吗心胺:20%35%选择性受体阻滞剂 贝特舒:15%25%2受体激动剂 阿法根:20%前列腺素类 适利达:25%35%碳酸酐酶抑制剂 派立明:19%23%,六、高渗剂-20%甘露醇,降眼压机制: 玻璃体和房水的水分向眼内血管移行,玻璃体容积减少,眼压下降。 虹膜、晶体后移,前房加深,房角开放,房水循环改善,眼压下降。适应症:各种类型原发性或继发性青光眼,伴有急剧眼压升高者少部分在肝脏转化为糖原,引起肾衰机制不清45%异山梨醇以原型从肾脏排除,用于DM较安全,降眼压作用,快速静脉滴注用药后2030m眼压开始下降12h眼压达最低水平持续34h,理想眼压的确定,美国NIH主持的晚期青光眼干预研究(AGIS)六年观察结果表明:(1)眼压18mmHg的比眼压14mmHg的视野丢失较快(2)每次眼压均18mmHg的视野缺损指数低于只有半数时间眼压18mmHg的病人。,单一药物治疗 最简单的方法 不联合用多种药 前列腺素类药作为一线药,附加药物 4 类药物均有附加作用 作用机制不同者附加作用强 局部CAIS是一种好的附加药,药物应用的趋势,用一种药而不用多种药前列腺素类药作为一线药用增加房水排出的药物-阻断剂的应用将减少,理想眼压的确定,对于一个晚期青光眼的病人,眼压必须低于14mmHg。 要达到有效靶眼压,应将原有视神经损害开始发生时的眼压降低20%。 “正常眼压”性青光眼病人,经治疗后眼压必须在原有基础上再降低30%。,理想眼压的确定,24h眼压控制程度: 视野变化快的病人中88%的眼压日夜波动范围大 波动小的病人只有55%发生变化结论:理想的青光眼药物能够确保24小时眼压稳定,病人的依从性,使用药物的品种越少,使用的次数越少,副作用越小病人的依从性越好。使用三种以上药物的病人很难有良好的依从性。,理想的青光眼药物,有效的降低眼内压确保眼内压24小时稳定无威胁局部全身健康的副作用容易耐受良

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