2抗结核药的使用汇总

1、抗结核药物,物,抗,结核,药,是由,结核分枝杆菌,引起的慢性传染病,可累及全身各个组织和器官，其中以,肺结,核,最多见。肺外结核有结核性胸膜炎、淋,巴结核、骨结核等。又称,痨病,结核病,tubterculosis,TB,20,世纪,30,年代前：治疗结核病主要采取休息、增加营养提高抵,抗力、多吸新鲜空气相结合的卫生营养疗法。由于缺乏有效的,抗结核杆菌药，其治疗受到了根本性的限制，治愈率仅,25,死,亡率位居所有疾病之首,30,50,年代：以上述营养疗法为基础，用物理方法压缩肺,组织促进病灶愈合，治愈率上升至,40,左右,结核病治疗进展,扩充,50,年代后,随着链霉素、异烟肼、利福平等大量抗结核

2、药的,出现，化学疗法逐渐成为治疗结核病的主要手段，并且取得了,前所未有的疗效。治愈率曾达,90,甚至,100,1,2,3,4,但近年来，由于多药耐药性结核杆菌的感染及治,疗不规范,等多种原因，使结核病疫情回升，范围,变广，重新成为危,害人类健康的严重传染病,一线药,新一代抗结核药,异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链,霉素,疗效好、毒性较小,利福喷丁、利福定、左氧氟沙星、环丙沙星和,阿米卡星,疗效好、毒副作用相对较轻的抗药,对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素,疗效较差、毒性较大,替代药使用，主要与其他抗结核病,药配伍应用，用于对,一线抗结核药产生耐药性或不能使用,一线药的患者,抗结核病药按使用

3、分为,二线药,抗结核病根据作用特点分,对结核杆菌有抑制作用的药物,乙胺丁醇,对氨基水杨酸,对结核杆菌有杀灭作用的药物,链霉素,阿米卡星,异烟肼,利福平,吡嗪酰胺,左氧氟沙星,环丙沙星等,按其作用机制分,利福平,对氨基,水杨酸,PAS,乙硫异,烟胺,异烟肼,乙胺丁,醇,链霉素,卷曲霉,素,4,抑制结核杆,菌蛋白合成药,5,多种作用机,制共存的药,1,抑制,RNA,合成药,2,干扰结核杆菌代,谢的药,3,阻碍细菌细胞壁合,成的药,按其作用机制分,抑制,RNA,合成药：如利福平,干扰结核杆菌代谢的药：如,PAS,阻碍细菌细胞壁合成的药：如乙硫异烟胺,抑制结核杆菌蛋白合成药：如链霉素、卷,曲霉素,多种

4、作用机制共存的药：如异烟肼、乙胺,丁醇,一、异烟肼,isoniazid,INH,雷米封,抗菌机制,抑制结核菌,DNA,分枝菌酸合成，减弱结,核杆菌的耐酸能力,抗菌作用,有杀菌和抑菌作用。对结核杆菌高度选择,性，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期细菌,有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生耐药性,强调联合用药,延缓耐药性的产生,抗菌特,点,高效、价廉,口服吸收好,分子量小，穿透力强,大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程度,快代谢型：血浓较低，疗效较小；对肝脏毒性大,慢代谢型：血药浓度较高，疗效较高；易产生周围神,经炎,为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用,临床

5、应用,治疗各型结核病的首选药,单用,早期、轻症结核病或预防给药,联用,其他类型的结核病,不良反应,1,围围神经炎,四肢麻木、肌震颤、痛觉过敏、肌萎缩,2,肝毒性,多见于,50,岁以上病人、快代谢型和嗜酒者，应定期复,查肝功能,3,过敏反应,偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏等,4,急性中毒,大剂量可致昏迷、抽搐，严重者死亡,药物相互作用,异烟肼为肝药酶抑制剂，减少抗凝血药、苯妥,英钠的代谢；与降压药肼屈嗪合用使本品代谢受阻,毒性增加,二、利福平,rifampicin,是人工半合成的利福霉素的衍生物，为橘红色结晶性粉末,抗菌机制,特异性抑制细胞依赖,DNA,的,RNA,多聚酶，阻碍,mRNA,合,成,体

6、内过程,口服吸收快而完全,分布广，脑脊液可达有效浓度,穿透力强，能进入细胞，结核空洞,重复给药可诱导肝药酶，加快自身及其他药物（如避孕药,的代谢,在肝代谢，胆汁排泄肠肝循环。分泌物,尿、粪、泪液,痰等,呈桔红色,抗菌作用,广谱杀菌药，抗菌作用强,1,对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌,2,对,G,球菌（耐药金葡菌）强,G,球菌如脑膜炎双球菌有效,G,杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用,3,沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效,单用易产生耐药性，与其他抗结核病药无交叉耐药性,临床应用,1,各型结核病,与其它抗结核药,INH,EMB,合用,2,麻风病的治疗,3,耐药金葡菌等

7、敏感菌所致的感染，尤其是,胆道感染,4,衣原体沙眼,滴眼,不良反应,胃肠刺激反应,较常见,肝损害,少数人出现,过敏反应,流感样综合症,致畸作用，孕妇禁用,药物相互作用,肝药酶诱导剂，降低地高辛、奎尼丁、茶碱、皮质激,素、口服避孕,药,双香豆素、甲苯磺丁脲等疗效,优点,高效，低毒，口服方便,缺点,价格较高，细菌易产生耐药,三、乙胺丁醇,ethambutal,抗菌机制,对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。与二价金,属离子如,M,2,络合，干扰菌体,RNA,合成,体内过程,口服吸收好,分布广,在,pH,中性时作用最强，原形,尿排,抗菌作用,1,繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌,2,对,链霉素,NIH,耐

8、药的结核仍有效,3,细胞内、外均有抗菌,作用,不良反应,较少，大剂量长期用药可致球后视,神经炎，定期作眼科检查,优点,毒,性小，抗药性产生慢,临床应用,单用可产生耐药性，但较缓慢,常与利,福平或异烟肼等合用,对链霉素或异烟肼耐药菌有,效,四、链霉素,streptomycin,特点,发现最早,穿透力弱,易产生耐药性,耳毒性,强调联合用药，尤其结核病急性期,五、吡嗪酰胺,pyrazinamide, PZA,特点,口服吸收迅速,酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核杆菌,易产生耐药性,长期大量应用有,肝毒性,联合用药参与短程疗法，不良反应明显减少,特点,口服易吸收，分布广，不易进入细胞内及脑脊,

9、液。抑菌作用和穿透力均弱，多不单用。不易或很慢,产生耐药性,机制,影响叶酸代谢，类似磺胺,应用,不良反应多,作为二线药与链霉素,INH,等合用,增强疗效，延缓抗药性产生。与,RFP,不宜同时使用,不良反应,胃肠反应、过敏反应。毒性小，但发生率,高,六,对氨基水杨酸钠,扩充,各个抗结核药特点,异烟肼,杀菌能力强，对生长的结核菌有效,利福平,可以杀死异烟肼不能杀死的半休眠结核菌,吡嗪酰胺：可以杀细胞内的细菌,链霉素和乙胺丁醇：分别具有抑菌和杀菌的作用,抗结核病药的临床应用原则,1,早期用药,早期结核杆菌对药物敏感，病灶部位血液循环无,明显改变，有利于药物渗入。此时机体的抗病能力和修复,能力也较强，且细菌正处于繁殖期，对药物敏感，故疗效,显著,2,联合用药,以提高疗效、降低毒性、延缓耐药性产生。至少,两药合用,一般：二联,异烟肼,利福平,严重：三联,异烟肼,链霉素,吡嗪酰胺,3,规律用药,患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗,失败主要原因。目前广泛采用的是短程疗法（强化疗,法,6,月，如,2HRZ/4HR,方案），大多用于单纯性结核,病的初治。如病灶广泛、病情