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第六章生物药剂学 考点分级 1药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义 2药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运) 3影响吸收的生理因素 4影响吸收的药物因素 5影响吸收的剂型因素 6药物分布及其影响因素 7药物代谢的部位与首过效应 8药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环 1注射途径与吸收的关系 2肺部吸收的特点 3鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素 4口腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素 5眼部的生理环境与影响药物吸收的因素 6药物淋巴转运的特点 7血脑屏障及转运机制 8药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素 1生物膜的结构与性质 2影响注射给药吸收的因素 3影响肺部药物吸收的因素 4皮肤吸收的特点 5影响药物经皮渗透吸收的因素 6胎盘屏障及胎盘转运机制 7药物的代谢与药理作用 精选习题及答案 一、最佳选择题 1药物从用药部位进入血液循环的过程是 A吸收B分布 C代谢D排泄 E转化 2药物分布、代谢、排泄过程称为 A转运B处置 C生物转化D消除 E转化 3关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 A被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运 B促进扩散的转运速率低于被动扩散 C主动转运借助于载体进行,不需消耗能量 D被动扩散会出现饱和现象 E胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要 4药物透过生物膜主动转运的特点之一是 A药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 B需要消耗机体能量 C黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内 D小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 E借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 5关于被动扩散(转运)特点的说法,错误的是 A不需要载体 B不消耗能量 C是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E无饱和现象 6关于促进扩散的特点,说法不正确的 A需要载体B有饱和现象 C无结构特异性D不消耗能量 E顺浓度梯度转运 7主动转运的特点错误的是 A逆浓度 B不消耗能量 C有饱和性 D与结构类似物可发生竞争 E有部位特异性 8有关易化扩散的特征不正确的是 A不消耗能量 B有饱和状态 C由高浓度向低浓度转运 D不需要载体进行转运 E具有结构特异性 9具有被动扩散的特征是 A借助载体进行转运 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D消耗能量 E有饱和状态 10关于主动转运的错误表述是 A必须借助载体或酶促系统 B药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程 C需要消耗机体能量 D可出现饱和现象和竞争抑制现象 E有结构特异性,但没有部位特异性 11关于促进扩散的错误表述是 A又称中介转运或易化扩散 B不需要细胞膜载体的帮助 C有饱和现象 D存在竞争抑制现象 E转运速度大大超过被动扩散 12影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是 A胃肠液的成分 B胃排空 C食物 D循环系统的转运 E药物在胃肠道中的稳定性 13药物口服后的主要吸收部位是 A口腔B胃 C小肠D大肠 E直肠 14口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 A混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包衣片 B胶囊剂混悬剂溶液剂片剂包衣片 C片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 D溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片 E包衣片片剂胶囊剂混悬剂溶液剂 15食物对药物吸收的影响表述,错误的是 A食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢 B食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,使药物吸收变慢 C延长胃排空时间,减少药物的吸收 D促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量 E食物改变胃肠道 pH,影响弱酸弱碱性药物吸收 16注射于真皮和肌内之间,注射剂量通常为 12ml 的注射途径是 A静脉注射B脊椎腔注射 C肌内注射D皮下注射 E皮内注射 17适合于药物过敏试验的给药途径是 A静脉滴注B肌内注射 C皮内注射D皮下注射 E脊椎腔注射 18不存在吸收过程的给药途径是 A静脉注射B肌内注射 C肺部给药D腹腔注射 E口服给药 19药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是 A解离度B血浆蛋白结合 C溶解度D给药途径 E制剂类型 20有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是 A鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收 B可避开肝首过效应 C吸收程度和速度不如静脉注射 D鼻腔给药方便易行 E多肽类药物适宜以鼻黏膜给药 21有肝脏首过效应吸收途径是 A胃黏膜吸收B肺黏膜吸收 C鼻黏膜吸收D口腔黏膜吸收 E阴道黏膜吸收 22影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是 A口腔黏膜 B角质化上皮和非角质化上皮 C唾液的冲洗作用 DpH E渗透压 23易透过血脑屏障的物质是 A水溶性药物B两性药物 C弱酸性药物D弱碱性药物 E脂溶性药物 24下列有关影响分布的因素不正确的是 A体内循环与血管透过性 B药物与血浆蛋白结合的能力 C药物的理化性质 D药物与组织的亲和力 E给药途径和剂型 25有关分布容积正确的描述是 A体内含药物的真实容积 B有生理学意义 C指全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数 D给药剂量与 t 时间血药浓度的比值 E是药物动力学的重要参数,用来评 价体内药物分布的程度 26当药物对某些组织有特殊亲和性时,这种药物连续应用,该组织中的药物浓度有逐 渐升高的趋势,称为 A分布B代谢 C排泄D蓄积 E转化 27药物代谢的主要器官是 A肾脏B肝脏 C胆汁D皮肤 E脑 28药物代谢反应的类型中不正确的是 A氧化反应B水解反应 C结合反应D取代反应 E还原反应 29影响药物代谢的因素不包括 A给药途径 B药物的稳定性 C给药剂量和剂型 D酶抑或酶促作用 E合并用药 30关于药物代谢的错误表述是 A药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 B参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 C通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差 D药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率很高 E代谢产物比原药物更易于从肾脏 排泄 31体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是 A吸收B分布 C代谢D排泄 E转化 32药物排泄的主要器官是 A肾脏B肺 C胆D汗腺 E脾脏 33肾小管分泌其过程是 A被动转运B主动转运 C促进扩散D胞饮作用 E吞噬作用 34有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是 A药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关 B药物的疗效取决于其游离型浓度 C血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中的游离浓度大 D蛋白结合可作为药物贮库 E蛋白结合有置换现象 35影响药物肾脏排泄的因素不包括 A药物的脂溶性B血浆蛋白结合率 C基因多态性D合并用药 E尿液 pH 和尿量 二、配伍选择题 14 AClBt1/2 CDV EAUC 1生物半衰期 2曲线下的面积 3表观分布容积 4清除率 56 A静脉注射剂B气雾剂 C肠溶片D直肠栓 E阴道栓 5经肺部吸收 6无药物吸收的过程 79 A表观分布容积B肠肝循环 C生物半衰期D生物利用度 E首过效应 7药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象 8服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度 9体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间 1012 A静脉注射B皮下注射 C皮内注射D鞘内注射 E腹腔注射 10可克服血脑屏障,使药物向脑内分布 11注射后药物经门静脉进入肝脏,可能影响药物的生物利用度 12注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验 1316 A肝脏B肾脏 C肺D胆 E心脏 13药物排泄的主要器官是 14吸入气雾剂的给药部位是 15进入肠肝循环的药物的来源部位是 16药物代谢的主要器官是 1718 A静脉注射给药 B肺部给药 C阴道黏膜给药 D口腔黏膜给药 E肌内注射给药 17多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是 18不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是 1921 A胃排空速率B肠肝循环 C首过效应D代谢 E吸收 19从胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象 20单位时间内胃内容物的排出量 21药物从给药部位向循环系统转运的过程 三、多项选择题 1药物消除过程包括 A吸收B分布 C处置D排泄 E代谢 2药物转运过程包括 A吸收B分布 C代谢D排泄 E处置 3以下被动转运具备的特征为 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态 4主动扩散具有的特征是 A借助载体进行转运 B不消耗能量 C有饱和状态 D有结构和部位专属性 E由高浓度向低浓度转运 5某药肝脏首过效应较大,可选用适宜的剂型是 A肠溶片剂B舌下片剂 C口服乳剂D透皮给药系统 E气雾剂 6影响药物胃肠道吸收的因素有 A药物的解离度与脂溶性 B药物溶出速度 C药物在胃肠道中的稳定性 D胃肠液的成分与性质 E胃排空速率 7易化扩散与主动转运不同之处 A顺浓度梯度扩散 B饱和现象 C不需消耗能量D化学结构特异性 E载体转运的速率大大超过被动扩散 8影响蛋白结合的因素包括 A药物的理化性质 B给药剂量 C药物与蛋白质的亲和力 D药物相互作用 E生理因素 9影响药物分布的因素包括 A药物与组织的亲和力 B药物与血浆蛋白结合的能力 C血液循环系统 D胃肠道的生理状况 E微粒给药系统 10血浆蛋白结合的特点包括 A可逆性、饱和性和竞争性 B蛋白结合可作为药物贮库 C蛋白结合有置换现象 D药物的疗效取决于其结合型药物浓度 E毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用 11通过淋巴转运的物质 A脂肪B碳水化合物 C蛋白质D糖类 E维生素类 12有关影响药物分布的因素,表述正确的是 A药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关 B淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应 C可借助微粒给药系统产生靶向作用 D药物穿过毛细血管壁的速度快慢,主要取决于血液循环的速度 E药物与蛋白结合可作为药物贮库 13影响药物代谢的因素包括 A给药途径和剂型 B给药剂量 C代谢反应的立体选择性 D基因多态性 E生理因素 参考答案 一、最佳选择题 1 A2 B3 A4 E5 D 6 C7 B8 D9 C10 E 11 B12 E13 B14 D15 C 16 D17 C18 A19 B20 C 21 A22 C23 D24 E25 C 26 D27 B28 D29 B30 C 31 D32 A33 B34 C35 C 二、配伍选择题 14 BEDA56 BA 79 BDC1012 DEC 1316 BCDA1718 BA 1921 BAE 三、多项选择题 1 DE2 ABD3 AC 4 ACD5 BDE6 ABCDE 7 ACE8 ABCDE9 ABCE 10 ABCE11 AC12 BCDE 13 ABCDE 精选解析 一、最佳选择题 3解析:本题主要考查药物跨膜转运方式。 被动扩散:物质从高浓度区域向低浓度区域的转运,不需要载体,无饱和现象;主动转 运借助于载体进行,需要消耗机体能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质,如蛋白 质、多肽类、脂溶性维生素等,运用膜动转运方式吸收,膜动转运包括吞噬和胞饮作用。故 本题答案应选 A。 10解析:本题主要考查药物跨膜转运方式。 药物载体媒介转运包括主动转运和易化扩散。 其中主动转运为借助载体或酶促系统, 可 以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程, 需要消耗机体能量, 转运速度与载体量有关, 往往可出现饱和现象,可与结构类似的物质发生竞争现象;受抑制剂的影响,具有结构特异 性,如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性,有部位特异性。故 本题答案应选择 E。 12解析:本题考查影响药物胃肠道吸收的生理因素。 影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分和性质、 胃排空、 蠕动、 循环系统等, 药物在胃肠道中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。所以本题答案应选择 E。 14解析:本题考查药物剂型对药物吸收的影响。一般而言,释放药物快,吸收也快。 所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。故本题答案应选 D。 15解析:本题考查食物对药物吸收的影响。 食物对药物吸收的影响表现在:食物要消耗胃肠道内水分,使胃肠道内的体液减少, 固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃 肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;延长胃排空时间;食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌, 能增加一些难溶性药物的吸收量;食物改变胃肠道 pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;食 物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收。 但是,食物通过影响胃排空,能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收。故 本题答案应选择 C。 19 解析: 本题考查影响药物分布的因素。 影响药物通过血液循环向组织转移的因素有: 体内循环与血管透过性、血浆和组织结合与蓄积,而解离度、溶解度、制剂类型和给药途径 均不影响这一过程。故本题答案应选 B。 20解析:本题考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利 于吸收,可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解,吸收程度和速度有时 和静脉注射相当,鼻腔给药方便易行,多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。所以本题答案应选择 C。 27解析:本题考查药物代谢反应的部位。 药物代谢的部位包括肝脏、消化道、肺、皮肤、脑和肾脏,其中肝脏是药物代谢的主要 器官。所以本题答案应选择 B。 29解析:本题考查影响药物代谢的因素。 影响药物代谢的因素包括:给药途径和剂型;给药剂量;代谢反应的立体选择性;酶诱 导作用和抑制作用;基因多态性;生理因素。故本题答案应选择 B。 35解析:本题考查影响药物肾脏排泄的因素。 影响药物肾脏排泄的因素包括:药物的脂溶性;尿液 pH 和尿量;血浆蛋白结合率;合 并用药;肾脏疾病。所以本题答案应选择 C。 二、配伍选择题 1012解析:本题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射属于血管内给药,所以没 有吸收过程。 皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少, 血流速度低, 药物吸收较肌内注射慢

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