受体阻滞剂的临床应用ppt课件

1,受体阻滞剂的临床应用,2,受体阻滞剂的发展,1956-1958年， James Black博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件,1964年第一个受体阻滞剂普奈洛尔上市,1988年，James Black博士荣获诺贝尔生理学奖,受体阻滞剂是： “200年来继发现洋地黄以来最伟大的发现”,2004年ESC 受体阻滞剂专家共识, 用于 高血压 冠心病 慢性心衰 心率失常,3,受体阻滞剂 在心血管疾病的治疗中占有重要地位,European Heart Journal. 2004;25:13411362,ESC 受体阻滞剂专家共识：,4,ESC/ESH高血压防治指南：,高血压治疗的一线选择,五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）,利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药,中国高血压防治指南：,5,中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：,稳定性心绞痛治疗的基础用药,除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据,只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险,ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：,6,ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：,肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：,慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物,受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物,国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性 心肌病引起的、NYHA-级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A),7,受体阻滞剂的分类,根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：,European Heart Journal. 2004;25:13411362,8,受体阻滞剂的药理学差异,三种主要差异 心脏选择性（ 1 ） 脂溶性 内在拟交感活性（ISA） 目前的优选药物： 脂溶性 + 心脏选择性 - 无ISA,9,不同阻滞剂的差异,阻滞剂,普奈洛尔,非选择性,附加效应,溶解性,选择性,心脏选择性,索他洛尔,抗氧化， 抗细胞增殖,卡维地洛,美托洛尔,比索洛尔,阿替洛尔,通过NO扩张血管,奈比洛尔,1,2,0,脂溶性,-,ISA,1,2,0,水溶性,-,1.1,2,0,脂溶性,+1,0,水溶性,-,+1,0,水脂双溶,+1,脂溶性,+1,0,脂溶性,-,10,受体阻滞剂治疗心血管疾病的机制,减慢心率 降低交感神经活性 抑制过度、持续的神经激素活性增高 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积 长期应用可以改善患者的远期预后，提高生存率，即有益于冠心病的二级预防,11,各种受体阻滞剂疗效都一样吗？,如何选择,12,Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-2788,不同受体阻滞剂差别很大 2007AHA高血压冠心病降压治疗的建议,同样明确的是， 受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性, 不同药物差异很大。”,“ACEI/ARB/利尿剂存在类效应,它们的作用机制和副反应存在一致性；,13,1受体选择的临床实践意义,实用心血管受体学,科学出版社,14,2受体阻滞增加临床副作用,15,1阻滞和2阻滞临床意义,16,中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会 不稳定性心绞痛诊断和治疗建议,2009年受体阻滞剂中国专家共识：,临床推荐： 选用1受体选择性较高的受体阻滞剂,Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）,在临床用药中注意尽量选用： 1受体选择性较高的受体阻滞