课件：肾上腺素受体激动、拮抗药.ppt

肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药,开瞳节流,强心扩管,药物分类,按作用的受体分： 、受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 受体激动药 异丙肾上腺素,按结构分： 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素,理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化 【药动学】 口服无效，可注射给药 （皮下、肌肉 ）； 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄,肾上腺素（adrenaline, AD),【药理作用】 1、兴奋心脏 “三个正性” （肌力、HR、传导） 耗氧增加 剂量过大致心律失常,2、对血管、血压的影响 皮肤、粘膜、内脏血管-收缩 冠状血管、骨骼肌血管-舒张 血压 SP DP 治疗量 DP不变 / 大剂量 DP 3、支气管 舒张支SM；减轻粘膜肿胀；抑制过敏介质释放 4、加快代谢 脂肪、肝糖原分解,可使组织耗氧量升高20-30%,【临床应用】,1、心脏骤停 AD 1mg、利多卡因100mg、阿托品1mg 心腔注射 2、过敏性休克 首选 3、急性支气管哮喘 控制发作 4、局部止血 0.1%沙条用于鼻黏膜和牙龈出血。 5、与局麻药配伍 1/25万浓度加入局麻药中。延长局麻时间，防止吸收中毒,心脏复苏三联针,休克时 用肾上腺素后,BP 小动脉扩张 毛细血管通透性 呼吸困难 支气管痉挛 支气管粘膜水肿,BP 激动心肌1- R，增加心肌收缩力，排血量 兴奋-R，收缩小血管 呼吸困难解除 激动2- R，解除支气管痉挛 激动- R，减少支气管 粘膜下血管渗出,【ADR】 副作用：烦躁、心悸、出汗 中毒：血压剧升、头痛、心律失常 【禁忌症】 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 甲亢、糖尿病,【药物相互作用】 1、与阻断药合用血压明显升高 2、与氟烷合用易发生室颤 3、与丙咪嗪合用作用增强,多巴胺（DA）,【体内过程】 与AD相似。作用短暂，通常静脉给药 ；不易通过血脑屏障,【药理作用】 激动1、D1和受体，促进NA释放 增加心脏输出量，心律失常AD 扩张肾、肠系膜等血管（大剂量收缩血管） 收缩皮肤、粘膜血管 对血压的影响与AD相似 改善肾功能 扩张肾血管；排Na利尿,【应用】休克 尤适于心输出量减少、少尿的患者 急性肾衰 【ADR】 静滴过快心律失常、肾功能下降,麻黄碱（ephedrine),可口服，易通过血脑屏障，作用维持3-6小时 激动、受体，促进NA释放，作用较AD弱 用于防治轻症哮喘、低血压状态、鼻塞 遗尿症、夜尿症（收缩膀胱括约肌） ADR：失眠、快速耐受性 禁忌症： 同AD,去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）,【体内过程】 吸收：口服无效，皮下或肌注血管剧烈收缩，静滴 分布：本类药物不易通过BBB 消除： 摄取：包括摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO灭活 排泄：代谢物经肾排泄。,【药理作用】 激动、1受体 1、血管收缩 2、心脏： 收缩力 HR（反射性） 3、升高血压 【临床应用】 1、休克早期短时应用 2、上消化道出血 口服,【ADR】 局部缺血坏死 急性肾衰 【禁忌症】 高血压、脉硬、冠心病、少尿,间羟胺（阿拉明）,与NA比较，特点： 机制：直接、间接 （促进神经末梢释放NA） 作用弱而持久，心悸、少尿少见，可肌注 用于休克早期；阵发性室上速伴低血压,去氧肾上腺素 （苯肾上腺素、新福林） 为单纯受体激动药 用于扩瞳检查眼底,与阿托品有何不同？,【体内过程】 口服无效，吸入、舌下给药吸收较快 经COMT代谢,异丙肾上腺素 （isoprenaline，ISP）,【药理作用】 1、兴奋心脏 “三个正性”；耗氧增加；心律失常较AD少见 2、扩张血管 3、血压 SP DP 4、支气管 舒张支气管SM ；抑制过敏解质释放 5、加快代谢,【临床应用】 支气管哮喘 气雾吸入/舌下给药 房室传导阻滞 舌下含或静滴 心跳骤停 与间羟胺、阿托品合用 并心腔注射,【ADR 】 诱发心绞痛 心律失常 甚至发生室颤而猝死 耐受性 【禁忌症】 冠心病、心肌炎、甲亢,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药：酚妥拉明 受体阻断药：普萘洛尔 受体阻断药：拉贝洛尔,分类,受体阻断药,与受体结合，本身不激动受体 ，却能妨碍NA及AD与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用 翻转AD升压作用 本类药物能将 AD 升压作用翻转为降压作用,12受体阻断药：酚妥拉明 1受体阻断药：哌唑嗪 2受体阻断药：育亨宾 短效：酚妥拉明、妥拉唑林 长效：酚苄明,受体阻断药,1、2受体阻断药,分 类,酚妥拉明(phentolamine,regitine),【药理作用】 1 扩张血管，降低血压 2 兴奋心脏 反射性交感兴奋； 阻断2取消负反馈，使NA释放 3 拟胆碱及组胺样作用,【临床应用】,外周血管痉挛性疾病 如雷诺氏征等 静滴NA漏至皮下 血压过高 心力衰竭 减轻肺水肿 前列腺增生 减轻排尿困难,不良反应,扩张,小动脉,小静脉,后负荷,前负荷,射血增加,肺静脉压降低,肺动脉压降低,肺水肿减轻,兴奋心脏,阻断药治疗心衰机理,【不良反应】,体位性低血压 心率加快、诱发心绞痛、心律失常（静滴过快） 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用,扩张静脉，直立时回心血量减少，血压下降,酚苄明（phenoxybenzamine）,与受体共价键结合，不易解离， 为非竞争性拮抗药 作用强而持久（一次用药可维持3-4天）,受体阻断药,分类 非选择性受体阻断药： 普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔 选择性1受体阻断药： 美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔 有内在拟交感活性的受体阻断药： 吲哚洛尔、醋丁洛尔,微弱的受体激动作用,普萘洛尔（ 心得安） 【药理作用】 1、受体阻断作用 抑制心脏 “三个负性”； 输出量减少；降低心肌耗氧 收缩冠脉、骨骼肌血管 收缩支气管SM 诱发哮喘 抑制肾素分泌（阻断肾小球球旁细胞1受体） 抑制糖原、脂肪分解,有1受体,返回,2、膜稳定作用 高浓度时降低细胞膜对Na+、K+ 通透性 3、其他 抑制血小板聚集；减少房水产生 临床应用 心血管病：高血压、心绞痛和心肌梗死、心律失常 其他 甲亢 青光眼 噻吗洛尔滴眼 偏头痛,【 ADR 】 多梦、失眠等、心脏抑制、诱发哮喘、反跳现象 【禁忌症】 心功不全、窦缓、房阻、支喘、血管痉挛性疾病 【用药注意事项】 个体差异大，剂量个体化 注意禁忌症 逐渐停药，防止反跳,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造