M受体阻断药.ppt

Chapter 8 muscarinic receptor blocking drugs,第八章 胆碱受体阻断药-MR阻断药,M胆碱受体阻断药,阿托品类生物碱,东莨菪碱,山莨菪碱,阿托品,1. 抑制腺体分泌,药理作用,！ 青光眼禁用,2.对眼睛的作用,扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,(1)对胃肠平滑肌解痉作用强大,(2)对膀胱平滑肌解痉作用次之,(3)对胆管、输尿管、支气管、子 宫平滑肌解痉作用较弱,3、解除平滑肌痉挛,4.解除迷走神经对心脏的抑制,阻断窦房结的M2-R： 窦性心率加速 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞,以皮肤血管扩张显著（面颈部） 机制：与抗M-R无关；可能是直接扩血管作用或与阻断-R有关。,6、中枢兴奋作用,小剂量（12mg）：轻度兴奋延髓和大脑 大剂量（25mg）：兴奋作用增强 中毒剂量（10mg）：兴奋抑制,临床应用,*胃肠绞痛 *膀胱刺激征 *胆肾绞痛,2.制止腺体分泌,麻醉前给药 盗汗 流涎,3、眼科,*虹膜睫状体炎 合用毛果芸香碱,*检查眼底,*验光配镜,4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房及房室传导阻滞 阿斯氏综合征,解救有机磷酸酯类中毒,6.,不良反应,0.5mg常见有口干、乏力,1mg心率加快，瞳孔扩大,2mg心悸、视近物模糊,5mg语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难,10mg以上即中枢兴奋严重，幻觉、惊厥或转入抑制,禁忌症,青光眼、反流性食管炎、幽门梗阻及前列腺肥大患者禁用，后者是因为阿托品能加重排尿困难。心肌梗塞、心动过速患者、婴幼儿及老年人慎用。,中毒解救,*毛果芸香碱 *地西泮 *毒扁豆碱,山莨菪碱,特点,（654-2）,1、对平滑肌的解痉作用选择性高,2、抑制唾液的分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20-1/10,3、中枢兴奋作用弱,(不易透过血脑屏障),应用,取代阿托品用于： 内脏平滑肌绞痛 感染性休克,东莨菪碱,*对CNS抑制作用较强（小剂量镇静；大剂量催眠）,*防晕止吐作用 晕动症呕吐、妊娠呕吐、放射病呕吐 预防给药效果好、合用苯海拉明效果好,*对平滑肌及心血管作用较阿托品弱,*抗M - R作用似阿托品。,阿托品的合成代用品,为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。,合成扩瞳药,后马托品和托吡卡胺等（见表8-3）：均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。,合成解痉药,一、季铵类解痉药 甲溴阿托品：又称胃疡平，其解除胃肠道痉挛作用及抑制胃酸分泌作用较强。主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、痉挛性肠炎。副作用较少。,溴丙胺太林： 又称普鲁本辛 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。 主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品1545mg可治遗尿症。,二、叔胺类解痉药,地美戊胺：又称胃胺，作用强度与阿托品相似，作用快，服药后510分钟显效，维持1一15小时，用于治疗胃溃疡、胃酸过多、急性胃炎和幽门痉挛等。可见口干、视力模糊等副作用。 贝那替嗪：又称胃复康，其作用与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。,三、选择性M1受体阻断药,哌仑西平：又称吡疡平，是一选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。,故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血及胃泌