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分子机制分子机制- -信号通路关键分子和抑制剂信号通路关键分子和抑制剂 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 . 2 表观遗传学 2 酪氨酸蛋白激酶 (PTK) . 2 血管新生 3 细胞凋亡 3 细胞自噬 4 JAK/STAT 信号通路 4 MAPK 信号通路 4 细胞骨架信号通路. 4 细胞周期信号通路. 4 TGF-beta/Smad 信号通路 . 5 DNA 损伤信号通路 . 5 干细胞 Wnt 信号通路 5 泛素化信号通路 5 神经信号通路 5 NF-B 信号通路 6 G 蛋白偶联受体 G 蛋白 6 内分泌 激素信号通路 7 跨膜转运蛋白 7 细胞代谢分子 7 蛋白酶分子 8 微生物学蛋白分子. 8 其他通路蛋白 9 PI3K/Akt/mTORPI3K/Akt/mTOR 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 PI3K 磷脂酰肌醇(-3)激酶 LY294002 2 2 mTOR 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 AZD8055 3 3 Akt 蛋白激酶 B MK-2206 2HCl 4 4 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl 5 5 ATM/ATR ATM 蛋白激酶/ATR 蛋白激酶 KU-55933/VE-821 6 6 PDPK-1 3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶 1 OSU-03012 (AR-12) 7 7 S6 Kinase S6 激酶 BI-D1870 8 8 AMPK 腺苷酸活化蛋白激酶 Dorsomorphin 2HCl 9 9 DNA-PK DNA 依赖蛋白激酶 NU7026 表观遗传学表观遗传学 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 2 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶 （DNA 修复酶） Veliparib (ABT-888) 3 3 JAK Janus 家族酪氨酸激酶 AZD1480 4 4 Pim Pim 蛋白激酶 SGI-1776 5 5 HIF 缺氧诱导因子 解螺旋 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 6 6 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439 7 7 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol 8 8 DNA Methyltransferase DNA 甲基转移酶 RG108 9 9 Histone Methyltransferase 组蛋白甲基转移酶 EPZ5676 1010 Epigenetic Reader Domain 表观识别蛋白结构域 I-BET151 (GSK1210151A) 1111 Histone Demethylase 组蛋白去甲基化酶 OG-L002 1212 Histone Acetyltransferase 组蛋白乙酰转移酶 MG149 酪氨酸蛋白激酶酪氨酸蛋白激酶 (PTK)(PTK) 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib 2 2 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 3 3 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib 4 4 c-Met 间质表皮转化因子 Tivantinib 5 5 HER2 人表皮生长因子受体 II Lapatinib 6 6 IGF-1R 胰岛素样生长因子-1 受体 Linsitinib 7 7 FLT3 FMS 样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib 8 8 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074 9 9 c-Kit 干细胞生长因子 Masitinib 1010 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib 1111 Tie-2 Tie-2 受体 Tie2 kinase inhibitor 1212 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子 受体 Danusertib 1313 TAM Receptor TAM 受体 UNC2250 1414 CSF-1R 集落刺激因子-1 受体 GW2580 1515 Ephrin receptor Ephrin 受体 NVP-BHG712 1616 Trk receptor Trk 受体 GW441756 血管新生血管新生 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib 2 2 JAK Janus 家族酪氨酸激酶 AZD1480 3 3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 4 4 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib 5 5 HER2 人表皮生长因子受体 II Lapatinib 6 6 FLT3 FMS 样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib 7 7 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074 8 8 HIF 缺氧诱导因子 解螺旋 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 9 9 VDA 血管损伤剂 DMXAA (Vadimezan) 1010 Bcr-Abl Bcr-Abl 蛋白激酶 Ponatinib 1111 Src Src 家族激酶 Dasatinib 1212 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib 1313 Syk 脾酪酸激酶 R406 1414 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271 1515 BTK 酪氨酸激酶 Ibrutinib 细胞凋亡细胞凋亡 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Bcl-2 Bcl-2 蛋白 ABT-737 2 2 Caspase 半胱天冬酶 Z-VAD-FMK 3 3 p53 p53 蛋白 Pifithrin- (PFT) 4 4 TNF-alpha 肿瘤坏死因子- Pomalidomide 5 5 Mdm2 鼠双微基因蛋白-2 Nutlin-3 6 6 Survivin 生存素 解螺旋 YM155 (Sepantronium Bromide) 7 7 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子 受体 Danusertib 8 8 IAP 杆状病毒凋亡抑制蛋白 Birinapant 9 9 PERK 人蛋白激酶 R 样内质网激酶 Salubrinal 细胞自噬细胞自噬 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Autophagy 自噬 Trifluoperazine 2HCl 2 2 LRRK2 富亮氨酸重复受体激酶 GNE-0877 JAK/STATJAK/STAT 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 JAK Janus 家族酪氨酸激酶 AZD1480 2 2 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine 3 3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 4 4 Pim Pim 蛋白激酶 SGI-1776 MAPKMAPK 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 MEK 丝裂原细胞外信号调节激酶 Selumetinib 2 2 Raf Raf 激酶 Vemurafenib 3 3 p38 MAPK p38 丝裂原活化蛋白激酶 SB203580 4 4 JNK c-Jun 氨基末端激酶 SP600125 5 5 ERK 细胞外信号调节激酶 SCH772984 细胞骨架信号通路细胞骨架信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Akt 蛋白激酶 B MK-2206 2HCl 2 2 Bcr-Abl Bcr-Abl 蛋白激酶 Ponatinib 3 3 Wnt/beta-catenin Wnt/联蛋白 XAV-939 4 4 PKC 蛋白激酶 C Go6976 5 5 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271 6 6 HSP 热休克蛋白 BIIB021 7 7 KSP 纺锤体驱动蛋白 SB743921 8 8 Microtubule Associated 微管蛋白 解螺旋 Combretastatin A4 9 9 Integrin 整合素 Cilengitide 1010 PAK p21 活化激酶 IPA-3 1111 Dynamin 发动蛋白 Dynasore 细胞周期信号通路细胞周期信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 CDK 细胞周期蛋白依赖性激酶 Dinaciclib 2 2 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439 3 3 Chk 细胞周期检测点激酶 AZD7762 4 4 ROCK Rho 激酶 Fasudil 5 5 PLK polo 样激酶 BI 2536 6 6 APC 有丝分裂后期促进因子 TAME 7 7 Wee1 Wee1 蛋白激酶 MK-1775 8 8 Rho Rho 家族蛋白 NSC 23766 9 9 c-Myc c-Myc 蛋白 10058-F4 TGFTGF- -beta/Smadbeta/Smad 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 TGF-beta/Smad 转化生长因子-/Smad 蛋白 SB431542 2 2 Bcr-Abl Bcr-Abl 蛋白激酶 Ponatinib 3 3 PKC 蛋白激酶 C Go6976 4 4 ROCK Rho 激酶 Fasudil DNADNA 损伤信号通路损伤信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 2 ATM/ATR ATM 蛋白激酶/ATR 蛋白激酶 KU-55933/VE-821 3 3 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶 （DNA 修复酶） Veliparib (ABT-888) 4 4 DNA/RNA Synthesis DNA/RNA 合成 Cisplatin 5 5 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol 6 6 Topoisomerase 拓扑异构酶 Irinotecan 7 7 DNA-PK DNA 依赖蛋白激酶 NU7026 8 8 Telomerase 端粒酶 BIBR 1532 干细胞干细胞 Wnt Wnt 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl 2 2 JAK Janus 家族酪氨酸激酶 AZD1480 3 3 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine 4 4 TGF-beta/Smad 转化生长因子-/Smad 蛋白 SB431542 5 5 Wnt/beta-catenin Wnt/联蛋白 XAV-939 6 6 ROCK Rho 激酶 Fasudil 7 7 Gamma-secretase 泌肽酶 RO4929097 8 8 Hedgehog/Smoothen ed 刺猬因子/Smoothened 蛋白 解螺旋 Vismodegib 9 9 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib 泛素化信号通路泛素化信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Proteasome 蛋白酶体 Bortezomib 2 2 DUB 脱泛蛋白酶 PR-619 3 3 E3 Ligase 泛素连接酶 Nutlin-3 4 4 p97 黑素转铁蛋白 NMS-873 5 5 E2 conjugating 泛素交联酶 NSC697923 6 6 E1 Activating 泛素活化酶 PYR-41 神经信号通路神经信号通路 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Beta Amyloid -淀粉样蛋白 RO4929097 2 2 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine 3 3 COX 环氧化酶 Celecoxib 4 4 Gamma-secretase 泌肽酶 RO4929097 5 5 GluR 谷氨酸受体 Latrepirdine 6 6 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 解螺旋 Doxazosin Mesylate 7 7 AChR 乙酰胆碱受体 Donepezil HCl 8 8 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine 9 9 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl 1010 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 1111 GABA Receptor -氨基丁酸受体 Flumazenil 1212 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar 1313 P2 Receptor P2 受体 Prasugrel 1414 OX Receptor 食欲素受体 SB408124 1515 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon 1616 BACE 淀粉样前体蛋白裂解酶 LY2811376 1717 CaMK 钙/钙调素依赖性蛋白激酶 NH125 NFNF- -B B 信号通路信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 2 NF-B NF-B 蛋白家族 PDTC 3 3 IB/IKK IB 蛋白/激酶 BAY 11-7082 4 4 NOD1 核苷酸结合寡聚化结构域蛋 白 1 ML130 (Nodinitib-1) G G 蛋白偶联受体蛋白偶联受体 G G 蛋白蛋白 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine 2 2 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 Doxazosin Mesylate 3 3 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine 4 4 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl 5 5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 6 6 Cannabinoid Receptor 大麻素受体 AM630 7 7 Endothelin Receptor 内皮素受体 Bosentan 8 8 S1P Receptor 1-磷酸鞘氨醇受体 SKI II 9 9 Hedgehog/Smoothen ed 刺猬因子/Smoothened 蛋白 Vismodegib 1010 SGLT 钠-葡萄糖协同转运蛋白 Dapagliflozin 1111 LPA Receptor 溶血磷脂酸受体 Ki16425 1212 OX Receptor 食欲素受体 SB408124 1313 CGRP Receptor 降钙素基因相关肽受体 MK-3207 HCl 1414 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon 1515 PAFR 血小板活化因子受体 Ginkgolide B 1616 CaSR 钙敏感受体 NPS-2143 1717 CXCR 趋化因子 CXC 亚家族受体 Plerixafor (AMD3100) 1818 Vasopressin Receptor 血管加压素受体 解螺旋 Conivaptan HCl 1919 cAMP 环磷酸腺苷 Rolipram 2020 Adenosine Receptor 腺苷受体 Istradefylline 内分泌内分泌 激素信号通路激素信号通路 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 5-alpha Reductase 5-还原酶 Dutasteride 2 2 Estrogen/progesto gen Receptor 雌激素/孕激素受体 Raloxifene HCl 3 3 Androgen Receptor 雄激素受体 Enzalutamide 4 4 RAAS 肾素-血管紧张素-醛固酮系 统 Losartan Potassium 5 5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 6 6 Aromatase 芳香化酶 Letrozole 7 7 GPR G 蛋白耦联受体 AZD1981 8 8 Glucocorticoid Receptor 糖皮质激素受体 RU-486 跨膜转运蛋白跨膜转运蛋白 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 Calcium Channel 钙离子通道 Verapamil HCl 2 2 Sodium Channel 钠离子通道 Amiloride HCl 3 3 ATPase 腺苷三磷酸酶 Brefeldin A 4 4 Potassium Channel 钾离子通道 Amiodarone HCl 5 5 GABA Receptor -氨基丁酸受体 Flumazenil 6 6 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar 7 7 Proton Pump 质子泵 Lansoprazole 8 8 CFTR 囊性纤维化穿膜传导调节蛋 白 CFTRinh-172 9 9 TRPV 瞬时受体电位香草酸 SB705498 1010 CRM1 核输出蛋白 1 Selinexor 细胞代谢分子细胞代谢分子 编号编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 1 PPAR 过氧化物酶体增殖因子活化 受体 T0070907 2 2 P450 P450 受体 Abiraterone 3 3 HSP 热休克蛋白 BIIB021 4 4 PDE 磷酸二酯酶 Sildenafil Citrate 5 5 Hydroxylase 羟化酶 Mildronate 6 6 Factor Xa Xa 凝血因子 Rivaroxaban 7 7 DHFR 二氢叶酸还原酶 Methotrexate 8 8 Dehydrogenase 脱氢酶 CPI-613 9 9 Procollagen C Proteinase 前胶原 C 端蛋白酶 解螺旋 UK 383367 1010 Phospholipase 磷脂酶 Varespladib (LY315920) 1111 Carbonic Anhydrase 碳酸酐酶 Dorzolamide HCl 1212 MAO 单胺氧化酶 Moclobemide 1313 FAAH 脂肪酰胺水解酶 URB597 1414 CETP 胆固醇酯转移蛋白 Anacetrapib (MK-0859) 1515 Transferase 转移酶 Tipifarnib 1616 Ferroptosis 铁死亡 Ferrostatin-1 (Fer-1) 1717 HMG-CoA Reductase 羟甲基戊二酸单酰辅酶 a 还原 酶 Simvastatin 1818 IDO 吲哚胺 2,3 双加氧酶 NLG919 1919 Retinoid Receptor 维甲酸受体 HX531 2020 AhR 芳香烃受体 CH-223191 2121 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib 蛋白酶分子蛋白酶分子 编号编