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文档简介

盐酸哌唑嗪,考点:1.含三个杂环,喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的受体松弛平滑肌,解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难3.第一个选择性的1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症,也可用于轻、中度高血压。,盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环,盐酸特拉唑嗪四氢呋喃,甲磺酸多沙唑嗪(新),.,抗尿失禁药物,1.共同作用机制:M受体拮抗剂2.共同临床作用:用于治疗尿急、尿频、尿失禁,盐酸奥昔布宁(新),特点:为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物,与原药有相似作用。,特点:1.结构含三键,是酯类。2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。,酒石酸托特罗定(新),.,特点:1.为阿托品类的抗胆碱药物(酯类),具有拮抗M受体的作用2.起效快、长期使用疗效优良3.结构中含有季铵基团,水溶性大,不能通过血脑屏障,没有中枢神经系统毒性。,曲司氯铵(新),.,性功能障碍改善药,按作用机制分2类:磷酸二酯酶-5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非,词干“那非”)2.受体拮抗剂(酚妥拉明),.,枸橼酸西地那非(新),考点:1.含苯磺酰哌嗪,碱性,杂环有嘧啶、吡唑。2.用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。3.药物相互作用:和硝酸酯类(扩张血管)药物共同使用影响血压,严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他NO供体类药物(如硝普钠)。,.,盐酸伐地那非(新),考点:1.与西地那非相似(含苯磺酰哌嗪)。2.口服迅速吸收,首过效应大,副作用同西地那非3.副作用:延长Q-T间期,低血钾、先天性Q-T间期延长或使用a或类抗心律失常药物的患者避免使用。,.,他达拉非(新),考点:1.代谢物无活性,半衰期长17.5h。2.副作用与西地那非类似,老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。,酚妥拉明,考点:1.含咪唑环2.为非选择性的短效受体拮抗剂,治疗外周血管痉挛性疾病,目前用于治疗男性勃起功能障碍。,.,第九章,呼吸系统药物与抗组胺药,.,学习目标,掌握:硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉:氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。了解:平喘药的作用机制、分类和临床应用。,.,授课内容,第一节平喘药第二节镇咳祛痰药,.,概述,茶碱,二羟丙茶碱,多索茶碱,.,氨茶碱,典型药物,化学名:1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物,.,在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;本品是茶碱与乙二胺的复盐;药理作用主要来自茶碱;乙二胺增加其水溶性,可作为注射剂使用。,性质,氨茶碱,.,炎症递质阻释剂和拮抗剂,概述,曲尼司特,孟鲁斯特,扎鲁斯特,齐留通,.,典型药物,色甘酸钠,化学名:5,5-(2-羟基-1,3-亚丙基)二氧双(4-氧代-4-H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐。又名咽泰(intal)。,.,糖皮质激素类药物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,.,丙酸倍氯米松,典型药物,化学名:16-甲基-11,17,21-三羟基-9-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,.,第二节镇咳祛痰药,镇咳药,磷酸可待因,化学名:17-甲基-3-甲氧基-4,5-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6-醇磷酸盐倍半水合物。,.,磷酸可待因,本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物,由于结构中不含酚羟基,故性质较稳定;约有8的可待因在肝脏中代谢生成吗啡,可产生成瘾性。,.,氢溴酸右美沙芬,化学名:3-甲氧基-17-甲基-(9,13,14)-吗啡喃氢溴酸一水合物。,.,本品具有苯吗喃的基本结构,药用其右旋异构体。其左旋体左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性,作为麻醉药进行管理;本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位,生成氧或氮脱甲基代谢物。,氢溴酸右美沙芬,.,祛痰药,盐酸溴己新,化学名:N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。,.,盐酸溴己新,本品固态稳定;液态对光敏感;避光保存。,.,盐酸氨溴索,化学名:反式-4-(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。,.,盐酸氨溴索,本品为溴己新的环己烷羟基化,N-去甲基的活性代谢物;本品具有两个手性中心,药用其反式异构体的混合物。,.,乙酰半胱氨酸,化学名:N-乙酰基

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