《药物化学》形成性考核（二）答案.doc

时间就是金钱，效率就是生命！药物化学形成性考核（二）答案一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途1. 药名：咖啡因 主要临床用途：中枢兴奋药2. 药名：吡拉西坦 主要临床用途：促智药3. 药名：氢氯噻嗪 主要临床用途：利尿降压药4. 药名：依他尼酸 主要临床用途：利尿药5. 药名：赛庚啶 主要临床用途：抗过敏药6. 药名：奥美拉唑 主要临床用途：抗溃疡药7. 药名：雷尼替丁 主要临床用途：抗溃疡药8. 药名：异丙肾上腺素 主要临床用途：平喘药9. 药名：麻黄碱 主要临床用途：平喘及治疗低血压、过敏性反应等10. 药名：沙丁胺醇 主要临床用途：平喘药11. 药名：氢溴酸山莨菪碱 主要临床用途：感染中毒性休克及解痉等12. 药名：毛果芸香碱 主要临床用途：青光眼二、写出下列药物的化学结构式及化学名1. 结构式： 化学名：n，n-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐2. 结构式： 化学名：-（4-氯苯基）-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3. 结构式： 化学名： 4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐4. 结构式： 化学名：2-（叔丁胺基）甲基-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐5. 结构式： 化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐三、写出下列药物在相应条件下的分解产物 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 四、选择题（单选题）1.b 2.a 3.c 4.a 5.d 6.a 7.c 8.d 9.c 10.d 11.a 12.a 13.b五、填充题1. 大脑皮层兴奋药 延髓兴奋药 促进大脑功能恢复药2. 黄嘌呤 咖啡因茶碱可可豆碱3. 硫化氢 醋酸铅4. 磺酰脲类及苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 甾类5. h1 h2 h2受体 h1受体6. 氨基醚 中枢抑制（嗜睡）7. 乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类8. 扑尔敏 高 外消旋体9. 咪唑类 呋喃类 噻唑类10. 硫化氢 醋酸铅11. 单胺氧化酶 儿茶酚o-甲基转移酶 醛氧化酶12. 肾上腺素红 多聚物13. （1r，2s）14. 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂15. 瓦特雷六、简答题1. 利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。答案要点：利尿药有以下化学结构类型：磺酰胺类及苯并噻嗪类，如：氢氯噻嗪、呋噻咪苯氧乙酸类，如：依他尼酸甾类，如：螺内酯其它类，如：甘露醇、葡萄糖2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？答案要点：将咖啡因与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度，如咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）的水溶性增加，可制成注射剂。3. h1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例药物。答案要点：h1受体拮抗剂主要有以下结构类型：乙二胺类，如：曲吡那敏氨基醚类，如：苯海拉明丙胺类，如：马来酸氯苯那敏三环类，如：异丙嗪，赛庚啶哌啶类，如：阿司咪唑4. 苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8-氯茶碱成盐使用？答案要点：苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制，为克服这一缺点，将其和8-氯茶碱成盐，成为常用的抗晕动病药物使用。5. 从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用持久？答案要点：麻黄碱与肾上腺素结构方面最大的不同点在于麻黄碱分子中不含儿茶酚结构，所以麻黄碱性质稳定，在体内不容易被酶代谢失活，因而作用持久。但由于麻黄碱结构中的苯环上没有羟基，所以作用减弱。麻黄碱的作用强度为肾上腺素的1/100，但作用时间延长7倍。6. 试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系。答案要点：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构非常相似，均是由二环氨基醇（莨菪醇）和莨菪酸所成的酯，所不同的只是有无6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸位羟基。东莨菪碱和樟柳碱的6、7位间有一个取向氧桥基团，山莨菪碱含有6羟基，樟柳碱的莨菪酸部分多一个羟基。药理实验表明，分子中氧桥和羟基的存在与否对药物的中枢作用有很大的影响。氧桥的存在可增加分子的亲脂性，因而能使中枢作用增强，而羟基的存在使分子的极性增加，中枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最弱；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱6位多一个羟基，因而中枢作用最弱（东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱） 7. 为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？答案要点：内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物的原因有：（1）乙酰胆碱