五传出神经系统药（精品ppt）课件

传出神经系统药 反射弧的结构 神经中枢 传入神经 传出神经 局麻药 传出神经系统药 概述 一 传出神经按解剖分类 运动神经 中途不需更换神经元自主神经 植物神经 又分交感和副交感神经 它们中途需更换神经元 故有节前 后纤维之分 二 传出神经按递质分类 胆碱能神经 M N 去甲肾上腺素能神经 多巴胺能神经 DA 三 两种分类的关系 胆碱能神经包括 运动神经副交感神经的节前 节后纤维交感神经的节前纤维 少数节后纤维 去甲肾上腺素能神经包括 绝大部分的交感神经的节后纤维 四 传出神经递质的代谢过程 一 Ach 1 合成 胆碱 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 Ach 胆碱乙酰化酶 2 贮存 囊泡内 3 释放 胞裂外排 4 代谢 乙酰胆碱 胆碱 乙酸 胆碱酯酶 chE AcCoA 草酰乙酸 枸橼酸 ChAc AcCoA 胆碱 酶 辅酶A ATP 线粒体 乙酰胆碱的合成与释放 乙酰胆碱 AchE ChAc ChAc ChAc 胆碱 乙酸 二 NA 1 合成 酪a a多巴 酪a a羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺羟化酶 NA 囊泡 2 贮存及释放 3 代谢 75 90 被突触前膜再摄取 少数被酶破坏 澎体与囊泡 1个澎体中约1000个囊泡 交感神经的超微结构 四 传出神经系统受体的分类 分布及生理效应 M 心脏 腺体 瞳孔内脏平滑肌支气管平滑肌 血管 向上表示功能增强或该效应器收缩 而向下则相反 心脏受抑制 功能下降 心肌收缩力心率心脏传导心输出量心肌耗氧量 血管扩张 血压下降 腺体分泌瞳孔缩小内脏平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 M受体兴奋的效应 毒蕈碱 Muscarine 某些毒蕈中含量高 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应 症状 M样症状 胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状 包括 流涎 流泪 恶心 呕吐 头痛 视觉障碍 腹痛 腹泻 支气管痉挛 心动过缓 BP下降 休克等 处理 1 洗胃 2 阿托品1 2mg每隔30min肌内注射一次 试问 若误食了有毒的野蘑菇中毒后 可能出现哪些症状 怎样处理 一般毒蕈不含毒蕈碱 而含一种毒性蛋白 刺激胃肠道与溶血作用 解救 洗胃 输液 镇静等对症治疗 阿托品无效 特异抗毒血清有效 烟碱 Nicotine 尼古丁 由烟草中提取国产晒烟中含烟碱3 8 烤烟后含烟碱1 2 N 肾上腺髓质 N1 植物神经节 N1 骨骼肌 N2 血管 皮肤 黏膜 内脏 血管 瞳孔 心脏 1 脂肪 1 糖原 2 冠状动脉骨骼肌血管支气管 2 五 传出神经药物的分类 拟胆碱药 一 受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱 Pilocarpine匹罗卡品 一 作用与用途 直接兴奋M受体 选择对眼 腺体的作用最明显 对眼的作用 1 缩瞳 2 降低眼压 治疗青光眼 为首选药 3 调节痉挛 睫状肌痉挛 滴眼的注意事项 压迫内眦 防止中毒 二 不良反应 睫状体分泌血管渗出 房水瞳孔前房前房角间隙 2 降低眼内压 血液循环 巩膜静脉窦 房水产生及回流 临床应用 1 青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物 特点 作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好 3 调节痉挛睫状肌M受体兴奋 睫状肌收缩 睫状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度增大 近物清楚 远物模糊称调节痉挛 睫状肌悬韧带 晶状体 何谓眼调节作用 通过晶状体聚焦 使物体成像于视网膜上 看清物体的作用 2 虹膜炎与扩瞳药交替使用 防止虹膜与晶状体粘连3 口腔干燥口服增加唾液腺的分泌 可治疗颈部放疗后的口腔干燥 同时汗液分泌也明显增加 二 胆碱酯酶抑制药 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯类 新斯的明 一 作用机理 AchAch不能水解 使突触间隙的Ach出现M样 N样作用 水解 chE 新斯的明 二 作用与用途 N样 1 兴奋骨骼肌 作用强大 用于治疗重症肌无力 首选 M样 2 兴奋平滑肌 对胃肠 膀胱等平滑肌较强 用于治疗术后腹气胀 尿潴留 3 抑制心脏 用于治疗阵发性室上性心动过速 三 不良反应 治疗量少 过量可引起胆碱能危象 四 禁忌症 支气管哮喘 机械性肠梗阻 尿路梗阻 有机磷酸酯类 有机磷农药 如乐果 敌百虫 敌敌畏 对硫磷 包括 战争神经毒 如沙林 塔崩 一 中毒原理 使突触间隙的Ach 有机磷农药 呼吸道消化道皮肤 粘膜 侵入 ChE 磷酰化胆碱酯酶 酶失活 M N样症状 经 会上有关领导指出 农药是中国主要的自杀工具 研究发现 80 以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民 每年有15万人服用农药自杀死亡 50万人服用农药自杀未遂 其中 75 是服用家中存放的农药自杀的 因此 农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用 是国家预防自杀计划的必要组成部分 胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 胆碱 AChE 乙酸 乙酰胆碱 酶复合物 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用 磷酰化胆碱酯酶 Ach堆积 二 中毒的表现 轻度中毒 M样为主中度中毒 M N样同时出现重度中毒 除M N样外 通常伴有中枢症状 三 中毒的救治 一 一般措施 适用于所有的中毒 1 清除毒物 防止再吸收 根据中毒途径 2 对症 支持3 预防并发症 二 特殊措施 使用特效解毒药 M样症状 用M受体阻断药 阿托品 应用原则 早期 足量 反复 且不受药典极量限制 N样症状 使用胆碱酯酶复活药 如氯解磷定 磷酰化胆碱酯酶有机磷 氯解磷定 磷酰化氯磷定胆碱酯酶 酶复活 恢复水解Ach活性 磷酰化胆碱酯酶 解磷定复活胆碱酯酶过程 解磷定 磷酰化解磷定 AChE 胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 胆碱 AChE 乙酸 乙酰胆碱 酶复合物 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用 磷酰化胆碱酯酶 Ach堆积 磷酰化胆碱酯酶 解磷定复活胆碱酯酶过程 解磷定 磷酰化解磷定 AChE 抗胆碱药 M受体阻断药 颠茄 曼陀罗 阿托品 Atropine 禁忌症不良反应作用用途 1 松弛内脏平滑肌 胃肠 膀胱 胆道 输尿管 支气管 治疗胃肠绞痛 膀胱刺激征 便秘排尿困难 前列腺肥大 扩瞳升高眼压调节麻痹 远视 治疗虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜 远视畏光 青光眼 2 对眼睛的影响 眼 散瞳眼内压升高调节麻痹cycloplegia 散瞳 mydriasis 睫状体分泌血管渗出 房水瞳孔前房前房角间隙 2 升高眼内压 血液循环 巩膜静脉窦 房水产生及回流 禁忌症不良反应作用用途 3 抑制腺体分泌 唾液腺 汗腺 支气管腺体 作麻醉前给药 口干皮肤干燥体温 高热 慎 4 解除迷走神经对心脏的抑制 治疗窦性心动过缓房室传导阻滞 心悸 心动过速 5 对抗M样症状 解除有机磷中毒的M样症状 以上5点均为阿托品阻断M受体产生 禁忌症不良反应作用用途 6 扩张血管 与阻断M受体无关 治疗感染性休克 面色潮红 7 中枢兴奋 过量时 严重会转入抑制 视力模糊 意识混乱 散瞳 便秘 尿潴留 第二节阿托品的合成代用品阿托品的药理效应选择性低 作用广泛 内科用药副作用过多 局部滴眼作用时间过长 通过改构 力求合成可用于不同目的的代用品 练习题1阿托品的作用不包括 A视远物模糊不清B使胃肠平滑肌松弛C扩张血管D抑制腺体分泌E心率加快答案 A 2下列哪种情况不能使用阿托品 A休克B房室传导阻滞C手术全身麻醉前D前列腺增生排尿困难者E有机磷中毒答案 D 3病例分析题患者 男 56岁 近半年来头晕 乏力 心悸 时有晕厥而来诊 查体 心率48次 分 心律整齐 心电图诊断为 房室传导阻滞 治疗 阿托品0 6mg 3次 日 口服 请为此患者制定护理用药方案 答案 答案1此患者的用药目的是治疗缓慢性心律失常 2掌握阿托品可引起口干 便秘 排尿困难和对眼睛的不良反应 3了解患者既往有无青光眼及排尿困难等病史 4向患者说明用药后可能出现的不良反应 嘱多饮水 多食含纤维的食物 佩戴墨镜保护眼睛 5用药期间要注意患者的脉搏 呼吸 体温等的变化 6对药物疗效的评价 问题 给犬注射M 受体阻滞剂 阿托品 后 再注射大剂量Ach 犬的血压 心率将有何改变 东莨菪碱 Scopolamine 特点 1 抑制腺体分泌较阿托品强2 对中枢双向作用3 易通过血脑屏障中枢抗胆碱较强 治疗震颤麻痹 晕动病 止吐 抑制大脑产生镇静兴奋呼吸中枢 用于麻醉前用药 优于阿托品 用于全身麻醉 山莨菪碱 Anisodamine 其人工合成品为654 2 特点 与阿托品作用相似 但较弱1 不易透过血脑屏障 不能用于抗震颤麻痹2 解除内脏平滑肌和小血管痉挛选择性高 常用于治疗胃肠绞痛 感染性休克3 毒副作用轻 拟肾上腺素药 一 按化学结构分 儿茶酚胺类 Adr NAIsp DA非儿茶酚胺类 间羟胺 麻黄碱 二 按作用分 激动 受体 Adr 麻黄碱DA激动 受体 NA间羟安激动 受体 Isp 肾上腺素 Adrenaline 应用作用 1 兴奋 R血管收缩 皮肤 粘膜 内脏 2 兴奋 1 R心脏兴奋 心力心输出HR传导耗氧量