药理11道大题.doc

1 传出神经系统药物的作用方式，分类和代表药物。分类代表药物分类代表药物胆碱受体激动药M,N激动乙酰胆碱肾上腺受体激动药2可乐定M激动毛果芸香碱1，2异丙N激动烟碱1多巴酚丁胺胆碱受体阻断药M阿托品2沙丁胺醇N1曲美芬肾上腺素受体阻断药1，2酚妥拉明N2筒箭毒碱1哌唑嗪抗胆碱酯酶药新斯的明2育亨宾胆碱酯酶复活药氯解磷定无内在活性普萘洛尔肾上腺受体激动药肾上腺素有内在活性吲哚洛尔1，2去甲肾上腺素无内在活性1阿替洛尔1去氧肾上腺素有内在活性1醋丁洛尔兼有受体的受体阻断药拉贝洛尔作用方式：（1）直接与受体结合 药物与受体结合，激动受体产生类似递质作用为激动剂，抑制受体产生与递质相反作用为阻断药。（2）影响递质合成（3）影响递质的贮存。（4）影响递质释放。（5）影响递质失活。2 肾上腺素，NE，异丙肾上腺素的药理作用，临床应用及不良反应。（1）【肾上腺素】 为激动剂，作用广泛。A.心脏：激动心肌，窦房结和传导组织的1受体，正性变时变力变传导。激动冠状动脉2受体，舒张血管增加心肌供血，加大耗氧量，大剂量引起心律失常。B.血管：效果取决于血管受体类型与密度。激动受体收缩血管，激动受体舒张。收缩皮肤血管，小动脉及内脏血管，舒张骨骼肌与冠脉血管。C.血压影响与剂量相关。小剂量下降，治疗量收缩压上升舒张压不变。大剂量收缩舒张压均上升。当先给受体阻断药再给肾上腺素时，出现翻转现象。D.支气管：舒张。E.代谢：增加耗氧量，抑制胰岛分泌，促进肝糖原分解与糖异生，促进脂肪分解。【临床应用】：1心脏骤停。2支气管哮喘。3过敏性休克。4局部出血。5与局麻药配伍。【不良反应】：心悸，波动性头疼，紧张不安，乏力，眩晕，心律失常。不易过血脑，但大剂量可激动中枢。【去甲肾上腺素】 主要激动受体，对心脏1受体作用弱。A.血管：收缩除冠脉外所有血管，以皮肤为最，肾脏次之。B.心脏：兴奋1而兴奋心脏，在整体下由于血压升高反射性减慢心律。C.血压：小剂量升高舒张收缩压，脉压差加大；大剂量脉压差缩小。【临床应用】抗休克（血压下降微循环血流灌注不足引起）上消化道止血。【不良反应】1局部组织缺血。2急性肾功能衰竭。3停药后血压下降。【异丙肾上腺素】 激动12受体。A.心脏：激动心肌，窦房结和传导组织的1受体，正性变时变力变传导。B.血管：激动2受体舒张血管。C.血压：治疗量加大心输出，舒张血管，收缩上升舒张下降，脉压差加大。大剂量静脉强烈舒张回血减少，血压下降。D.支气管：激动2舒张支气管，但由于不激动不能消除支气管水肿。E.代谢:增加肝，肌糖原分解，加大耗氧。【临床应用】1支气管哮喘2房室传导阻滞3心脏骤停4感染性休克【不良反应】头疼，心悸，皮肤潮红，心律失常。3 M受体阻断剂药理作用，临床应用及不良反应。【药理作用】能特异性的与节后M受体结合，妨碍Ach或M受体激动剂与M受体结合。A.腺体：抑制腺体分泌B.眼：阻断瞳孔括约肌和睫状肌M受体，松弛瞳孔括约肌和睫状肌，引起瞳孔散大，眼内压升高和调节麻痹。C.内脏平滑肌：松弛内脏平滑肌。D.心血管：小剂量减慢心律，大剂量阻断窦房结M2受体，解除迷走抑制作用，心率加快。E.中枢神经系统：大剂量引起兴奋。【临床应用】1缓解平滑肌痉挛。2抑制腺体分泌。3 眼科（睫状体炎，验光扩瞳）4抗休克。5抗慢性心律失常。【不良反应】口干，便秘，视力模糊，恶心，皮肤潮红，眩晕等。4 中枢镇痛药和外周镇痛药异同点中枢镇痛药作用于中枢系统特定部位，选择性减轻或消除疼痛及疼痛所引起的不适，但不影响意识及其他感觉的药物。有成瘾性和致欢欣作用，长期使用易导致耐受，对各种疼痛均有镇痛作用。外周镇痛药抑制疼痛及炎症部位PGs的生成发挥外周镇痛作用，对尖锐的一过性刺痛，内脏痛和剧痛无效。能进入脂质双分子层阻断信号传导，从而抑制疼痛。对中，轻度疼痛效果显著。无致欢欣，耐受和成瘾性5 氯丙嗪药理作用，临床应用及不良反应【药理作用与用途】A.中枢神经系统：a.抗精神病作用，抑制神经中枢，对I型精神分裂有效，但不能根治。对II型无效。b.镇吐作用。c.体温调节作用，使体温调节失灵，用于术前低温麻醉与人工冬眠。B.自主神经系统：a.阻断肾上腺素受体，引起体位性低血压，翻转效应。b.弱阻断M受体，起阿托品样反应。C.内分泌系统：使催乳素增加，促性腺激素分泌减少。【不良反应】A.常见反应：由于镇静与肾上腺素受体，M受体阻断作用，引起嗜睡，淡漠，无力，体位低血压，眼内压升高等。B.锥体外系反应：阻断黑质-纹状体减弱DA能神经，引起：a.帕金森综合症。b.急性肌张力障碍。c.静坐不能。d.迟发性运动障碍。C.内分泌系统反应：泌乳，排卵延迟，月经停止。D.过敏反应。E。可增强其他中枢抑制剂作用。6 Na+通道阻断药和Ca2+阻断药的抗心律失常作用机制，临床应用Na+阻滞药：A.IA类：适度阻滞心肌细胞膜钠通道，抑制0相钠内流，降低Vmax，减慢传导。不同程度的降低心肌细胞膜对钾钙离子的通透性，延长APD和ERP，可将单向传导阻滞转为双向阻滞，消除折返激动。B.IB类：和钠通道亲和力较小，易解离。轻度阻滞心肌细胞膜钠通道。可降低自律性，促进钾离子外流，缩短ADP，相对延长ERP。主要作用于心室和希-浦系统。C.IC类：明显阻滞钠通道，降低除极速度和幅度，减慢传导，抑制4期Na+内流，减慢传导。用途：IA类：广谱抗心律失常。IB类：室性快速心律失常。IC类：广谱抗心律失常。Ca2+阻断药：阻断钙通道，主要作用于慢反应细胞，减慢心律，降低房室传导速率，延长ERP。用途：室上性心动过速，心肌缺血致心律失常。7 口服降糖药的药理作用及作用机制酰脲类【药理作用与机制】A.降血糖作用：对正常人与胰岛功能未完全丧失的有效，完全丧失无效。机制为：刺激胰岛细胞分泌胰岛素，长期服用至胰岛素分泌正常后仍有降糖作用。B.抗利尿作用：可促进抗利尿激素分泌。C.影响凝血功能：增加血纤维蛋白溶解酶活性，降低血小板粘附性。双胍类【药理作用与机制】使糖尿病人血糖明显下降，但对正常人无用。作用与外周组织，增加其对胰岛素敏感性，加强体内葡萄糖摄取，抑制糖吸收与糖异生。-葡萄糖苷酶抑制剂【药理作用与机制】抑制餐后高血糖，机制为在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解糖类的-葡萄糖苷酶。胰岛素增敏剂【药理作用与机制】A.改善胰岛素抵抗及降血糖。B.纠正脂质代谢紊乱。C.防治2型糖尿病的血管并发症。机制：高度选择性激动过氧化物酶增殖体受体（PPAR），PPAR激活后可调控多种胰岛素相关基因的转录。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂瑞格列奈【药理作用与机制】刺激胰岛素释放使血糖快速降低。机制为与不同受体结合阻断胰岛细胞上的ATP敏感性钾通道，使胰岛细胞去极化，开放钙离子通道增加胰岛素释放。8 异烟肼抗菌作用特点，抗菌机制，临床应用及不良反应【抗菌机制与特点】选择性作用与结合杆菌，对细胞内外结核杆菌均有效。抗菌作用与药物浓度相关，增殖期结合菌对药较为敏感。机制为抑制细胞壁主要成分分枝菌酸合成，进而影响其细胞壁合成。【临床应用】抗结核病首选药，可抗肺外结合与浆膜结核。【不良反应】1.神经系统毒性（与维生素B6相似竞争，可用B6解毒）。2.肝损伤。9 强心苷和ACEI用于抗慢性心功能不全的药理作用和机制，强心苷的心脏毒性及防治。ACEI【药理作用与机制】A.降低心脏负荷。机制：抑制血管紧张素转化酶减少AngII，扩张血管减少增生降低血压。B.抑制心肌肥厚与重构。机制：抑制RAAS活性。C.抑制交感神经系统。机制：减少去甲肾上腺素释放。D.改善血流动力学。机制：降低全身血管阻力，改善心肌收缩。强心苷类【药理作用与机制】A.对心肌收缩性影响，正性肌力，增加心搏出量，降低耗氧。机制：抑制钠钾ATP酶，使胞浆内钙离子浓度上升。B.负性频率作用。机制：迷走神经效应，增加迷走活性。C.对心脏电生理影响：降低窦房结自律，减慢传导，缩短心房与普肯野纤维有效不应期。机制：抑制钠钾ATP酶使细胞内缺钾。D.对心电图影响：T波幅度变小波形压低双向甚至倒置，S-T段降低呈鱼钩状。E.神经-内分泌系统影响：作用于D2受体催吐，抑制AngII与肾素水平。F.对血管有直接收缩作用。G.对患者产生明显利尿作用。机制：正性肌力作用使肾血流量与肾小球滤过率增加。【心脏毒性与防治】毒性：A.异位节律点自律性增加。B.抑制房室传导。C.抑制窦房结。防治：A.预防，减少诱发中毒原因。B.治疗，轻度使用氯化钾，重型快速心律失常用苯妥英钠或利多卡因，抢救使用地高辛特异抗体Fab片段，传导阻滞或窦性心动过缓使用阿托品。10抗菌药的作用机制与细菌的耐药机制【作用机制】A.抑制细菌细胞壁合成：抑制胞壁肽聚糖在胞浆，胞浆膜与胞浆外合成。B.影响细胞膜功能。C.抑制蛋白质合成：作用于细菌核糖体70S，50S和30S亚区，终止细菌蛋白质合成。D.干扰核酸合成：抑制DNA回旋酶等影响细菌DNA合成。【耐药机制】A.产生灭活酶，改变药物结构，使药物失效。分水解酶和钝化酶二种。B.改变靶部位，使药物不能与原有靶位结合。C.增加代谢拮抗物，与药物拮抗。D.改变通透性，细菌通过各种途径使药物不能通过细胞膜。E.加强主动外排系统，使药物在菌体外膜聚集减少，胞内药物排除增多。F.其他：改变酶结构等11糖皮质激素的主要药理学作用，临床应用及不良反应。【药理作用】A.对物质代谢：促进糖异生与糖原合成，抗胰岛素升血糖。减少蛋白合成促进脂肪分解，形成向心性肥胖。保纳排钾排钙，长期使用导致骨质疏松。B.抗炎作用：在抑制炎症减轻症状的同时，也降低机体的防御功能。可抑制炎症介质的产生与释放，细胞因子的产生，NO生成和粘附分子作用。并且诱导炎性细胞的凋亡。C.免疫抑制与抗过敏作用：减少淋巴细胞与巨噬细胞的作用。D.抗休克：稳定溶酶体膜，加强心功能。E.允许作用。F.退热作用。G.对血液和造血系统作用：刺激造血功能，增加血细胞与中性粒细胞，萎缩淋巴组织，减少淋巴细胞，单核