y8.肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体激动药分类,麻黄碱,间羟胺,一.根据药物化学结构分类 1.儿茶酚胺类(CAs) 2.非儿茶酚胺类 邻苯二酚,二.根据药物对肾上腺素受体选择性 1.激动和受体的拟肾上腺素药 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 2.主要激动受体的拟肾上腺素药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林等 3.主要激动受体的拟肾上腺素药 异丙基肾上腺素 多巴酚丁胺,第一节 、受体激动药,一、肾上腺素 AD,【体内过程】,P.O. 胃粘膜血管收缩，被碱性肠液破坏，无作用 i.h. 局部血管收缩，吸收缓慢，作用维持1hi.m. 吸收快，维持20-30min不易进入中枢神经系统,【药理作用】 1.心脏 激动心脏1受体，正性肌力作用 2.血管 因不同部位血管受体分布和密度不同而异 激动受体, 皮肤粘膜和部分内脏血管收缩 激动2受体, 冠状血管和骨骼肌血管扩张 3.血压 一般剂量收缩压升高 ，舒张压不变或略降 较大剂量收缩压和舒张压均升高 舒张压的高低主要反映外周阻力的大小 肾上腺素升压作用的翻转 4.支气管 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管 5.代谢 提高机体代谢，促进糖原和脂肪分解 血糖和游离脂肪酸升高,【临床应用】 1.抢救心脏骤停 心室内注射（溺水，手术意外等） 静脉给药，结合人工呼吸和心脏按压 肾上腺素、利多卡因、阿托品新三联 2.过敏性休克 首选药 青霉素过敏等 皮下、肌内注射，必要时用生理盐水稀释后缓慢静脉注射 3.支气管哮喘 控制急性发作，禁用于心源性哮喘 皮下或肌肉注射，数分钟起效，维持时间短 4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 每100ml局麻药中加入0.20.4ml的1g/L肾上腺素 5.局部止血 鼻粘膜和齿龈等处 用1:20001:1000溶液的棉球或纱布填塞局部止血,因各种病因引起的急性循环功能障碍，使组织血液灌流量严重不足，导致细胞损伤、重要器官功能代谢紊乱和结构损害的全身性病理过程。,休 克,1.失血性休克2.创伤性休克3.感染性休克4.心源性休克5.过敏性休克,血压下降、面色苍白皮肤湿冷、脉搏细速神志淡漠、昏迷,【不良反应】 心悸、激动不安 剂量过大引起头痛、血压急增，有诱发脑出血危险， 引起心律失常甚至心室纤颤 (注意其不稳定）,【禁忌症】 器质性心脏病 高血压 脑动脉硬化 甲状腺功能亢进 糖尿病,？,【药理作用】 1.心脏 激动心脏1受体，作用较温和 2.血管 小剂量激动1受体，收缩压升高 激动1受体，皮肤粘膜血管收缩 D1受体，扩张肾、肠和冠脉血管 大剂量受体占优，血管收缩，血压升高 3.肾脏 治疗量激动D1受体，肾血管扩张，利尿 大剂量肾血管收缩，加重和诱发肾衰【临床应用】 1.休克 心源性休克首选药 2.急性肾功能衰竭（合用利尿药）,二、多巴胺 DA,【作用特点】 1.除激动受体，还可促进递质释放 2.较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 3.兴奋中枢作用强 4.快速耐受性【临床应用】 1.防治支气管哮喘发作和轻症的治疗 2.各种原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞 3.防治麻醉引起的低血压 4.变态反应性疾病荨麻疹等,三、麻黄碱,【体内过程】 1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏 2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死 3.静脉注射迅速被消除，作用短暂 4.一般采用静脉滴注给药,第二节 受体激动药,一、去甲肾上腺素 NA,NE,【药理作用】主要激动受体， 对1受体作用弱, 对2受体作用更弱 1.心脏 激动心脏1受体，正性肌力作用。 2.血管 激动血管的1受体，收缩血管， 皮肤黏膜肾脑肝肠骨骼肌血管 因心脏兴奋，冠状血管舒张。 3.血压 小剂量心脏兴奋，收缩压升高明显； 较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力 明显增高，舒张压也明显升高，脉压变小。,【临床应用 】 1.休克，主要用于神经性休克早期血压骤降 不可长时间或大剂量使用 与受体阻断药合用以拮抗其缩血管作用，保留正性肌力作用 2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒 3.上消化道出血,【不良反应 】 1.局部组织缺血坏死：静脉滴注浓度过高、时间过长或药液外漏使局部血管强烈收缩造成注射部位出现皮肤苍白和疼痛，应立即更换注射部位并热敷，或用血管扩张药 2.用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭肾血管剧烈收缩所致，用药期间要记录尿量，25ml/h以上方可 3.大剂量可引起心律失常,【作用特点】 1.兴奋受体并促去甲肾上腺素释放 2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 3.对心率影响小，较少引起心律失常 4.对肾血管收缩作用较弱,亦可显著减少肾血流量,二、间羟胺（阿拉明）,一、1、2受体激动药 【体内过程】口服不产生吸收作用舌下含化或气雾吸入均能迅速吸收极少被MAO氧化破坏，作用维持时间较AD长,第三节 受体激动药,异丙肾上腺素（ISO,喘息定，治喘灵）,【药理作用】强大，对1和2无选择性 1.兴奋心脏 激动心脏1受体，正性肌力作用 对正位起搏点作用强，过量致心律失常作用弱于AD 2.血管和血压 激动心脏1受体，收缩压升高 激动2，扩张骨肾肠冠血管，舒张压降低 3.扩张支气管平滑肌 不能收缩支气管黏膜下血管 消除黏膜水肿作用不如AD 4.代谢 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量,【临床应用】 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.感染性休克 【不良反应】 治疗哮喘时气雾吸入剂量过大或过于频繁，可出现 心悸、室性心动过速或室颤等心律失常【禁忌症】 冠心病、心肌炎和甲亢患者禁用,二.1受体激动药 多巴酚丁胺（dobuta