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药剂学授课重点第一章 绪论药剂学常用术语：1 药物剂型、药物输送系统、药物制剂。2 药物制剂的分类：按形态、分散体系、给药途径分。3 新型给药系统：口服缓释、控释给药系统、经皮给药系统、靶向给药系统定义。第二章 液体制剂第一节 概述1液体制剂的定义2液体制剂的分类：均相分散体系、非均相分散体系定义及区别。3液体制剂的特点：分散度大、吸收快，减少刺激，流动性强、易于腔道服用，剂量大小可控制。化学性质不稳定、易于分解，水性制剂容易霉变，非水溶剂易产生生理作用。第二节 液体制剂的溶剂1 溶剂应具备的条件：性质稳定，不影响主药的含量测定，毒性小，无嗅味，具防腐性，成本底。2 常用极性、非极性溶剂。第三节 表面活性剂1 表面活性剂的定义2 表面活性剂分类（离子型、非离子型）。3 常用表面活性剂4 表面活性剂的基本性质 ：表面活性剂定义、临界胶束浓度、亲油亲水值的定义及应用、昙点和克氏点的定义5 表面活性剂的应用：增溶、乳化、湿润、去污、起泡、消泡。第四节 增加溶解度的方法1 溶解度的定义及影响因素、溶解速率及其影响因素。2 增加药物溶解度的方法：A 成盐。B 改变溶媒:单一溶剂变为复合溶剂。C 助溶：加入表面活性剂。第五节 药物制剂的防腐防腐的重要性、一般措施、防腐剂的作用。第六节 溶液型液体制剂1溶液剂的定义、溶解方法。2 芳香剂的定义。3 糖浆剂的定义、含糖量。4 醑剂、甘油剂的定义。第七节 胶体溶液及其制剂第八节 1 高分子溶液剂（亲液胶体）的性质：溶涨、溶解的意义，溶胶、凝胶的相互转变，稳定性。2 溶胶剂（疏液胶体）：定义、双电层结构、性质特点（动力学性质、光学性质、电学特性）、性质与稳定性间的关系。第九节 混悬剂1 混悬剂的定义、种类。2混悬剂的稳定性：DLVO理论。3混悬剂的稳定剂：湿润剂、助悬剂、絮凝剂、反絮凝剂的定义及作用原理。第十节 乳剂1 定义、分类（按粒径）、特点及类型（W/O、O/W、W/O/W、O/W/O型）。2乳剂形成的理论：乳剂降低表面张力、表面吸附增加乳剂的稳定性。3 乳化剂：A乳化剂的基本要求、分类及常用乳化剂。B乳化剂的选择（根据给药途径、乳剂类型）、混合使用。4乳化剂的制备：常用方法及步骤、药物的加入、影响因素。5乳化剂的稳定性：分层、絮凝、转相、破乳的定义及原理。第十一节 不同给药途径用液体制剂不同给药途径用液体制剂的分类、剂型选择给药途径的关系。第三章 药物制剂的稳定性第一节 概述1药物制剂稳定性的的意义。2 研究范围：化学稳定性、物理稳定性、细菌稳定性、疗效稳定性、储存稳定性。3 零级、一级反应公式。第二节 化学降解：常见降解反应（溶剂解降解、氧化、异构聚合脱羧、环重排、环裂）、常见发生降解的药物。第三节 影响稳定性的因素1 H值的影响：根据H值-速度图确定最稳定H m值。2 广义酸碱催化的原理。减少广义酸碱浓度。3 溶剂的影响：极性大的溶剂可使极性大的产物形成加快，极性小的产物形成减慢。介电常数对反应的影响（公式）。4 离子强度对反应的影响（公式）。5 表面活性剂、辅料的影响。6 其他因素：温度、光线、氧气、金属离子的影响。第四节 药物稳定性实验1 药物稳定性实验的目的、基本内容（影响因素实验、加速实验、长期实验）、要求。2 影响因素实验的目的，内容（高温、高湿、高强度实验）。3 加速实验的目的。4 长期实验的目的。5 经典恒温法的目的、原理。第四章 灭菌法灭菌法的定义、目的、分类，灭菌、防腐、消毒的定义与区别。第一节 物理灭菌法物理灭菌法的分类1 干热灭菌法的定义、分类及特点。2 湿热灭菌法：各种物理灭菌法的定义、特点、适用范围。热压灭菌法的灭菌条件与标准、常用设备、基本操作步骤、注意事项。3 射线灭菌法的分类、定义、特点、适用范围。4 滤过灭菌法的定义，常用滤器。第二节 F与F0的意义与应用1 D值与Z值的定义。2 F值的定义、表达式。3 F0值的计算条件，测定要求。第三节 化学灭菌法的定义、分类第四节 无菌操作法：定义、要求1 无菌室灭菌的常用方法、操作步骤。2 无菌操作对人、物、器具等的要求，常用操作工具。3 无菌检查法的定义，直接接种法、滤膜过滤法的操作方法。第五章 注射剂第一节 定义、分类（按分散体系分类）、特点（优、缺点）、给药途径、质量要求第二节 溶剂及附加剂注射溶媒：水、非水溶媒（注射用油）1 注射用水：a 注射用水：定义、分类、适用范围、质量要求。B 热源：定义、组成、性质、带入途径、去除方法、热源检查法（家兔法的实验方法、原理，鲎试剂法的基本操作、原理、特点）。C 水的处理：目的。方法：过滤法、离子交换法（常用树脂、原理）、电渗析法（基本原理）、蒸馏法（对原水的要求、一般过程、常用设备、原理）、反渗透法（渗透、反渗透的定义、原理）。2 注射用油：常用注射用油，碘值、酸值、皂化值定义。3 常用其他溶剂。4 附加剂：定义、目的、分类。第三节 车间的设计与管理空气净化、工业洁净、生物洁净的定义，含尘浓度的表示法、洁净级别、常见净化方式。第四节 注射剂的制备1 注射容器的分类、产生的质量问题、应达到的质量要求，玻璃的分类和适用范围。2 注射剂的配制：a 配制用具的选择，稀配法、浓配法的操作。B 滤过方法分类、原理。C 灌装中的通气：常用惰性气体及其选择。3 灭菌：根据产品选择灭菌法。4 质量检查项目。第五节 输液1 输液的定义、种类。渗透与渗透压的定义、渗透压的调节方法、等渗与等张的区别。2 生产工艺：容器的选择和特点、输液生产的基本步骤。3 常见输液质量问题、防治方法。4 营养输液：氨基酸输液处方的制定、脂肪乳剂的乳化剂的选择、血浆代用品的分类。第六节 注射用无菌粉末定义、分类（注射用冷冻干燥制品、注射用无菌分装产品的区别）、适用范围。1 注射用无菌分装产品：无菌粉末的理化性质（热稳定性、临界相对湿度、晶型与堆密度）同生产工艺间的关系。分装基本工艺流程。常见质量问题及解决办法。2注射用冷冻干燥制品：冷冻干燥的定义。冷冻干燥的原理：三相图的理解、水的三相点的意义。最低共熔点的定义、重要性。第六章 滴眼剂第一节 1 滴眼剂的定义、分类。2 质量要求：H值对眼的影响、H的选择、渗透压的选择、其他项目。第二节 眼用药物吸收途径和影响因素1 吸收途径分类2 影响吸收的主要因素。第三节 处方设计与附加剂1 H值的调整原则：常用缓冲溶液的H值范围。2 常用渗透压调节剂。3 常用无菌剂的选择。4 黏度的范围。第四节 生产工艺1 主要生产工艺。2 根据用途选择包装类型。3 质量检查项目。第七章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂第一节 散剂1 散剂对溶出度的影响（Noyes-Whitney公式）。2 定义、特点、分类。3 制备：a 粉碎的目的、原理。常用粉碎方法的选择。B 过筛、分级的定义、目的，影响因素。C 混合：目的、常用方法。注意事项：组分比例（等量递加法、倍散），堆密度（真密度、粒密度、堆密度的定义、区别），含液体或结晶水药物的处理、其他影响因素。4 质量检查的项目。第二节 颗粒剂定义、特点、分类、基本制备过程。第三节 胶囊剂1 定义、分类、特点。2 制备：硬胶囊的制备过程，空胶囊的选择。软胶囊的特点，制备方法。肠溶胶囊的制备。3 质量检查项目，崩解时限、装量差异的检查方法。第四节 丸剂丸剂、小丸剂的定义、分类。滴丸剂的定义、特点、制备。第八章 片剂第一节 片剂的定义、特点、分类、质量要求第二节 辅料 ：辅料的定义、分类、辅料的要求（无生理作用，不影响疗效、含量测定、崩解等）1 填充剂的作用、常用填充剂2 吸收剂的作用、常用吸收剂3 粘合剂的作用、常用黏合剂4 崩解剂的作用、常用崩解剂、加入方法5 润滑剂的定义、分类、常用润滑剂第三节 片剂的制备压片方法的分类、适用范围1 湿法制粒压片：制粒方法、干燥的设备分类、原理2 干法制粒压片：分类、适用范围第四节 包衣1 包衣的目的、分类2 各种包衣的作用特点,包衣过程。第五节 压片及包衣过程常见问题、解决办法。第六节 片剂的质量评价项目、溶出度检测法分类、包衣片质量评价。第九章 软膏剂、凝胶剂、膜剂第一节 软膏剂1 定义、分类。2 软膏剂对基质的要求、软膏基质的分类、特点、适用范围。3 质量评定项目4 基质对透皮吸收的影响5 制备：常用制备方法、药物加入的方法6 软膏剂的质量评价项目（溶程、药物的释放测定法等）。7 眼膏的基质、制备特点第二节 凝胶剂的定义、分类第三节 膜剂1 定义、分类、特点2 膜剂成膜材料：天然、合成高分子材料。常用材料PVA、EVA。3 制备：常用制备法。 第十章 栓剂 第一节 栓剂的定义、特点。第二节 栓剂对基质的要求、基质的分类、常用基质。第三节 处方设计：全身作用栓剂特点、对基质的要求、主要吸收途径。置换价的定义、计算方式、意义。第四节 常用制备方法、与基质的混合方法第十一章 气雾剂、粉雾剂、喷雾剂 气雾剂、粉雾剂、喷雾剂定义、特点。吸收剂、非吸收剂的定义特点。第一节 气雾剂定义、特点、分类（分别按给药途径、阀门系统、分散系统、相的组成）。气雾剂吸收的特点：吸收迅速、无首过作用第二节 气雾剂的组成1 抛射剂的定义、组成、工作原理、分类。2 容器得分类、特点第三节 制备1 处方的设计：溶液型气雾剂的潜溶剂的选择、混悬型气雾剂表面活性、药物介质的选择。2 基本工艺4 质量检查项目5 粉雾剂、喷雾剂的吸收特点、粉雾剂的吸收装置分类第十二章 生物药剂学第一节 生物药剂学的定义、研究意义、研究内容第二节 药物的吸收1药物吸收的定义2 吸收方式分类、定义、区别。3 影响吸收的因素：生理因素（h值、胃的排空）、药物理化性质（解离常数、晶型和粒径对溶出速率的影响、各种剂型的吸收特点）、制剂处方、工艺的影响。4 其他部位的吸收特点。第三节 吸收、分布、代谢的定义、类型第十三章 药物动力学第一节 药物动力学的定义、基本概念（隔室模型、转运过程、药动学参数）。第二节 单室模型1 注射给药：模型建立、血药浓度公式、参数的计算（消除速率常数、表观分布容积、半衰期、曲线下面积）。2 输注给药：模型建立、血药浓度公式、稳态血药浓度定义、参数的计算（稳态前、稳态后停药的血药浓度公式）。3 血管外给药：一级吸收模型的建立、血药浓度公式、参数的计算（残数法计算吸收和消除速率常数、表观分布容积、达峰时间、峰浓度）。第三节 重复给药1 多剂量函数的计算、血药浓度-时间公式、稳态血药浓度、平均稳态血药浓度公式。第四节 治疗药物监测的定义、作用，个体化给药的概念。第五节 生物利用度（生物利用速度、生物利用程度）：生物利用度的定义，绝对、相对生物利用度的区别。生物等效性、药剂学等效性的定义、区别、意义。梯形法计算生物利用度的原理、方法。第十四章 缓释、控释制剂第一节 缓释、控释制剂定义、特点、类型。第二节 常用材料及作用第三节 释药原理、释药特点第四节 常用缓