抗菌药物简介PPT课件

.,1,抗菌药物及细菌耐药简介,博爱县人民医院药剂科范金玲,2018年1月,.,2,抗菌药物应用的背景知识,抗菌药物简介,2,抗菌药物应用观念,.,3,1928年，青霉素的问世开创了抗感染治疗的神奇时代,.,4,.,5,ControlofInfectiousDiseases.AchievementsinPublicHealth,19001999.,青霉素挽救了无数的生命，使人类平均寿命从40岁提高到了65岁,抗生素：辉煌的历史！,.,6,.,7,2010,2012,2014,2030,ESKAPE,ESCAPE,进入多重耐药菌的时代,抗生素：辉煌的历史！,艰难的未来！？,在后抗生素时代，即使是普通感染或者是轻伤也有可能致命。而这已经不是什么关于世界末日的幻想故事，这种情况很可能在二十一世纪发生。keijiFukuda在WHO发布的2014全球抗菌药物耐药调查的报告前言中写道,抗生素后时代,.,8,.,9,2020/4/26,.,10,抗菌药物耐药在美国和欧洲每年造成约5万患者死亡，估计全球每年至少70多万患者死于抗菌药物耐药。预计到2050年，全世界每年将有1000万人死于抗菌药物耐药，死亡人数可能超过肿瘤,Availableat:/sites/default/files/Tackling%20drug-resistant%20infections%20-%20An%20overview%20of%20our%20work_IncHealth_LR_NO%20CROPS.pdf,抗菌药物耐药：全球共同面临的危机,.,11,抗菌药物简介,抗菌药物分类-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类多肽类喹诺酮类四环素类和氯霉素类磺胺类硝基咪唑类抗真菌药,16,.,12,抗菌药物简介,内酰胺类抗菌药物,青霉素类,头孢菌素类,.,13,抗菌药物简介,-内酰胺类抗菌药物化学结构中具有-内酰胺环，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、其他-内酰胺类。为杀菌剂.属时间依赖型抗菌药物，杀菌活力主要与细菌接触有效药物浓度的时间有关，多数品种的消除半衰期短，临床上需一日多次给药.,17,.,14,抗菌药物简介,青霉素类对需氧革兰氏阳性菌有作用品种：青霉素G,青霉素V。临床应用：可作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、索状芽孢杆菌等。耐酶青霉素类品种：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林。临床应用：可用于金黄色葡萄球菌感染。,18,.,15,抗菌药物简介,青霉素类氨基青霉素品种：氨苄西林、阿莫西林临床应用：对G+球菌和杆菌的作用与青霉素基本相同，对G-菌如流感嗜血杆菌、卡它莫拉菌、部分肠杆菌可细菌亦有抗菌作用抗铜绿假单胞菌青霉素类品种：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林临床应用：主要用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-菌所致的感染,18,.,16,抗菌药物简介,头孢菌素类,19,.,17,抗菌药物简介,头孢菌素类第1代头孢菌素品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄抗菌谱主要针对G+菌如葡萄球菌属、链球菌等。对需氧G-菌作用差。,20,.,18,抗菌药物简介,头孢菌素类第2代头孢菌素品种：头孢呋辛、头孢孟多抗菌谱对G+菌与第1代相仿或略低，但肠球菌属耐药，对部分肠杆菌科细菌比第1代增强,21,.,19,抗菌药物简介,头孢菌素类第3代头孢菌素品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟抗菌谱对需氧G-杆菌作用强，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌有抗菌活性，对G+菌作用不如第1代，肠球菌对之耐药,22,.,20,抗菌药物简介,头孢菌素类第4代头孢菌素品种：头孢吡肟抗菌谱与第3代相仿，但头孢菌素酶稳定，因此对肠杆菌属、枸橼酸菌属等产生头孢菌素酶的细菌敏感，对G+球菌作用略强，对铜绿假单胞的活性与头孢他啶相仿应用主要用于多重耐药的G-杆菌感染和免疫缺陷者的感染，但不宜用于上述细菌中产超广谱-内酰胺酶（ESBLs）菌株的感染,23,.,21,抗菌药物简介,碳青霉烯类品种：亚胺培南-西司它丁、美罗培南、厄他培南等抗菌谱：对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌作用，包括产ESBLs和头孢菌素酶菌株；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌等具有良好抗菌活性，但对肠球菌仅轻度抑菌作用；对多数厌氧菌包括脆弱拟杆菌具强大抗菌作用；但耐甲氧西林的细菌对之耐药应用：主要用于对其敏感的多重耐药需氧革兰氏阴性杆菌重症感染、医院感染及免疫缺陷患者感染，也用于需氧菌与厌氧菌混合感染的重症患者,24,.,22,抗菌药物简介,其他-内酰胺类头霉素类品种有头孢美唑、头孢西丁等对多数-内酰胺酶包括ESBLs酶稳定抗菌谱与第2代头孢菌素相仿，并对脆弱拟杆菌等厌氧菌具有抗菌作用用于需氧菌与厌氧菌的混合感染,25,.,23,抗菌药物简介,其他-内酰胺类-内酰胺类/-内酰胺酶抑制剂品种：头孢哌酮/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦等临床应用：适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染,26,.,24,抗菌药物简介,氨基糖苷类品种有链霉素、庆大霉素、阿米卡星等属浓度依赖性药物，即在一定的药物浓度范围内浓度越高，杀菌活力越强。因此可一日一次给药，但在重症感染中仍需多次给药该类药物对肠杆菌科细菌有强大的抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌亦有良好作用,27,.,25,抗菌药物简介,大环内酯类品种有红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、克拉霉素主要作用于G+菌及某些G-球菌（脑膜炎双球菌淋球菌）、厌氧菌和军团菌、衣原体、支原体等，对G-杆菌无作用,28,.,26,抗菌药物简介,林可霉素类品种有林可霉素和克林霉素对金葡菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌有抗菌作用，但耐药率逐年增高。对脆弱拟杆菌等厌氧菌也有抗菌活性。在骨组织中浓度较高。,29,.,27,抗菌药物简介,多肽类抗菌药物品种有万古霉素、去甲万古霉素等抗菌谱主要作用于G+球菌和杆菌。对MRSA和肠球菌很少耐药用于MRSA引起的严重感染、对青霉素过敏的肠球菌心内膜炎、对青霉素或头孢菌素过敏或经上述药物治疗无效的严重葡萄球菌感染、口服用于艰难梭菌感染,30,.,28,抗菌药物简介,氟喹诺酮类品种有诺氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星等特点抗菌谱广、半衰期长、不用皮试，使用方便。但耐药率高经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染仅用于泌尿系统手术围手术期预防用药,31,.,29,抗菌药物简介,磺胺类品种有复方磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶等对G+、G-菌均有抑制作用、对衣原体、少数真菌也较敏感。但目前常见病原菌对磺胺类耐药率高复方磺胺甲噁唑仍可用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎急性细菌性感染等,32,.,30,抗菌药物简介,硝基咪唑类品种有甲硝唑、奥硝唑、替硝唑等对脆弱拟杆菌等厌氧菌有强大的抗菌作用，对阴道滴虫、阿米巴虫等亦有良好作用临床上用于需氧菌与厌氧菌的混合感染，但需与抗需氧菌的药物联合使用。,33,.,31,抗菌药物简介,抗真菌药常用的有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部应用克霉唑和咪康唑等深部真菌感染治疗药物有两性霉素B和氟康唑等,34,.,32,抗菌药物应用观念,抗感染治疗需考虑到问题要不要进行抗感染治疗？（是感染性疾病吗）用那一类抗感染药物？（是细菌、真菌或其他病原体感染）用哪一种抗菌药物？（是什么细菌引起的感染）细菌对所选药物敏感吗？（近期当地耐药性监测结果如何）用药剂量足够吗？每天一次还是分次给药？（药物PK/PD）静脉用药还是口服治疗？（药物的生物利用度）药物能达到感染部位吗？（药物的组织浓度）药物作用够强大吗？（杀菌或抑菌，要联合用药吗）病人的身体状况能承受这种药物吗？（肝肾功能等副作用）没有更便宜但效果仍良好的药物？（药物经济学分析）用1周就停药感染会复发吗？（用药疗程问题）会引起二重感染吗？（对正常菌群的影响）会出现耐药菌吗？（防细菌耐药突变浓度）,35,.,33,抗菌药物应用观念,优化抗菌药物治疗定义：“达到最佳疗效而选择性耐药压力最小的抗菌药物治疗”目标：细菌的清除和感染的痊愈耐药菌的出现率降至最低减少对机体的不良反应,37,.,34,细菌,人体,RESISTANCE,PHARMACODYNAMICS,INFECTION,IMMUNITY,ADR,PHARMACOKINETICS,抗菌药物,抗菌药物与其他药物不同之处在于其作用靶点不是人体的组织器官，而是致病菌，药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素，药代动力学(PK)与药效动力学（PD）是决定三要素相互关系的重要依据。过去对PK与PD多是分割看待，近年来国外关于PK/PD研究工作已得到许多学者的关注，抗菌药物PKPD理论成为临床优化