重组人尿激酶原(科室会)

重组人尿激酶原(普佑克),潜江市中心医院心内科,简介,重组人尿激酶原(rhPro-UK)，又称为单链尿激酶型纤溶酶原激活剂，是具有纤维蛋白选择性的溶栓剂，出血风险小，同时又具有溶栓作用强，再通率高等优点，近年来受到了广泛关注,被誉为第二代纤溶酶原激活剂.,成分,重组人尿激酶原(recombinanthumanpro-urokinase,简称rhPro-UK)，分子量为50KDa5KDa，rhPro-UK是通过基因工程方法构建的中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)表达获得。每支含:重组人尿激酶原5mg人血白蛋白6mg甘露醇120mg,规格,5mg(50万IU)/支,适应症,急性ST段抬高型心肌梗死,用法与用量,用于急性ST段抬高心肌梗死溶栓治疗:一次用量50mg,先将20mg(4支)用10ml生理盐水溶解后,3min静脉推注完毕，其余30mg(6支)溶于90ml生理盐水,于30min内滴注完毕。注意:加入生理盐水后轻轻翻倒1-2次,不可剧烈摇荡,以免溶液产生泡沫，降低疗效。治疗过程同时使用肝素者，应注意肝素剂量，并监测aPTT值，aPTT值控制在肝素给药前的1.5-2.5倍为宜。,用法与用量,冠脉内溶栓:20mg(4支)溶于10ml生理盐水,5min内通过微导管或抽吸导管送入血栓近端给药(每次0.1ml左右,间隔3-4个心动周期)解决慢血流及无复流:20mg(4支)溶于20ml生理盐水,10min内通过微导管或抽吸导管送入靶病变近端(每次0.2ml左右,间隔3-4个心动周期),禁忌症,不可用于有高危出血倾向者.如:近期(30天内)有活动性出血(胃肠道溃疡,咳血,痔疮,便血等)患者三个月内做过手术或活体组织检查,心肺复苏(体外心脏按压,心内注射,气管插管),不能实施压迫部位的血管穿刺及外伤史控制不满意的高血压(血压180/110mmHg)或不能排除主动脉夹层动脉瘤有出血性脑卒中和血管栓塞病史者(包括TIA),禁忌症,对扩容治疗或血管加压药无反应的休克妊娠.细菌性心内膜炎.二尖瓣病变有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者出血性疾病或出血倾向,严重的肝肾功能障碍及进展性疾病糖尿病合并视网膜病变者意识障碍者孕妇,药物相互作用,注射用重组人尿激酶原不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶，也不能应用同一输液管道(包括肝素)。,不良反应,1.皮肤表面出血或在穿刺部位出血;2.内出血，常见为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质器官出血;3.注射用重组人尿激酶原的临床研究表明，只有少部分病人出现瘀斑，鼻衄和齿龈出血，但不需要特殊治疗。胃肠道，泌尿生殖器或腹膜后腔出血极少，罕有报告颅内出血。,不良反应,4.如果出现明显内脏出血、尤其是脑出血时，应该停止溶栓治疗。rhPro-UK是一种对纤维蛋白有选择的溶栓药物，因此对凝血系统影响轻微，一般不用给予凝血因子。5.使用注射用重组人尿激酶原一般不会引起过敏反应。如发生过敏反应，应停止滴注并给予相应的治疗。6.偶见心律失常，可用标准抗心律失常措施处理。,尿激酶药理作用,UK直接具有很高的酶活力,其活力在于激活纤溶蛋白酶原,使其转变成纤溶蛋白酶,后者既能降解血栓中的纤维蛋白原,又能降解血液中的纤维蛋白原.,重组人尿激酶原药理作用,是一种纤溶酶原激活剂,能够直接激活血栓表面的纤溶酶原转变为纤溶酶.具有一定的内在酶活性,在无血栓存在时,其激活纤溶酶原的活力极低.,重组人尿激酶原药理作用,在遇到血栓后,血栓纤维蛋白暴露出E片段,rhPro-UK能直接激活血栓纤维蛋白E片段上的纤溶酶原,使其活性增加500倍以上,进而产生大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解,血栓溶解.由于这些过程均在血栓表面进行,当这些在血栓表面形成的纤溶酶离开血栓后即被血液中的抑制剂中和,因而不会导致系统性纤溶蛋白原活化及纤维蛋白原降解.,rhPro-UK与UK对比,UK溶栓活力不专