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文档简介
局麻药和局麻药,王江涛,宁夏人民医院麻醉科,概述,局麻药的发展历史,局麻药的化学结构和理化性质;局麻药方法,3,局麻药,4,定义,局麻药是一类在神经末梢或神经干周围以适当浓度局部应用的药物,可以暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传递,在意识状态下暂时消除局部疼痛感觉和其他感觉,并且对各种组织没有损伤作用。在18世纪中期,人们咀嚼古柯叶是为了感觉舒服和增加耐力。1860年,艾伯特尼曼从古柯叶中提取结晶可卡因。1884年,柯勒将可卡因用于局部麻醉手术。霍尔斯特德在1885年被用于下颌神经阻滞。同年,康宁对狗进行了脊髓麻醉,并成功应用硬膜外麻醉。1886年,比尔成功地应用了蛛网膜下腔阻滞麻醉。在发展史上,普鲁卡因、丁卡因、利多卡因和布比卡因先后于1905年7月和7月被发现。可卡因因其高度成瘾和低安全性而被淘汰。目前,国内市场上常用的局麻药有:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因和丁卡因。发展的历史。8,化学结构,9、中间链、氨基、酯键或酰胺键、亲水性和亲脂性、亲脂性和疏水性、芳香族基团、脂肪溶解性与阻断功效正相关,决定代谢途径和作用强度、药物分子的解离度、化学结构、10、解离常数、脂肪溶解度、血浆蛋白结合率、理化性质和麻醉性质,11、理化性质和麻醉解离常数决定局部麻醉药的起效时间和分散性质。PKA越大,离子部分越多。由于它不亲脂性,不易穿透神经鞘膜,因此神经阻滞的发作时间延长。(2)分散性:PKa越大,分散性越差。物理和化学性质以及麻醉性质。12,解离常数PKa pKa普鲁卡因PKa=9.02.5%,丁卡因PKa=8.57.4%,布比卡因PKa=8.116.6%,利多卡因PKa=7.924.0%(组织液中的酸碱度=7.4,其非离子部分的百分比)利多卡因具有起效快、分散性强、理化性质和麻醉性质好等特点。13、脂溶性决定局部麻醉效果,脂溶性越高,麻醉效果越强。布比卡因罗哌卡因丁卡因利多卡因普鲁卡因,理化性质和麻醉性质。14、蛋白质结合率与作用时间密切相关。结合率越高,作用时间越长。布比卡因95.6%,罗哌卡因94%,丁卡因75.6%,利多卡因64.3%,普鲁卡因5.8%低蛋白血症患者易发生局麻药中毒!物理化学性质和麻醉性质。根据解离常数、脂肪溶解度、蛋白质结合率麻醉效果弱,作用时间短:普鲁卡因麻醉效果好,作用时间长:利多卡因麻醉效果强,作用时间长:布比卡因、罗哌卡因、丁卡因、分类,16、根据中间链的不同,局麻药可分为两类:酯类和酰胺类酯类毒性较大,治疗指数较低,过敏较多。酰胺治疗指数相对较大,不良反应较少。分类。17,1。酯类局麻药:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因的特性:(1)在血浆中水解或被胆碱酯酶分解;(2)半抗原可形成引起过敏反应。(1)肝内酰胺酶水解;(2)未形成半抗原,导致罕见的过敏反应。正常神经冲动传导功能的关键是动作电位的产生和传递,动作电位是神经细胞传递信息的基础。在局部麻醉期间,麻醉剂上的阳离子与神经细胞膜上钠离子通道的特定部分结合,阻止钠离子通过通道。局部麻醉药的作用机制是稳定细胞膜,降低细胞膜对钠的通透性,阻断钠通道,阻止钠流入,从而阻止神经细胞动作电位的产生,抑制冲动的传导,从而产生麻醉作用。作用机制局麻药对神经的阻滞程度与局麻药的剂量、浓度和神经纤维类型有关。(1)浓度由低到高:疼痛先消失;温热感、触觉和深度感,随后是运动功能的消失。其作用机制如下:(2)局部麻醉时,细神经纤维作用迅速,而粗神经纤维作用缓慢。感觉神经纤维比运动神经纤维薄,所以感觉神经纤维首先受到局部麻醉剂的影响。(3)神经纤维鞘的有无:神经纤维鞘的无易受局麻药的影响;神经纤维鞘不容易受到局部麻醉剂的影响。局部麻醉的作用机制,应该有三个条件才能产生阻滞。1.足够集中。2.足够的时间,局部麻醉药物应该到达神经膜上的受体。3.足够的神经长轴与局部麻醉剂直接接触。接触至少1cm的神经(因为鞘神经纤维的冲动可以跳过2 3个朗缪尔结)。作用机制。24、作用机制,此外,局部麻醉剂对任何神经都有阻滞作用;平滑肌和骨骼肌的活性也可以以依赖于使用(依赖于频率)的方式在高浓度下被抑制,即处于兴奋状态的神经比处于静止状态的神经对局部麻醉剂更敏感。常用的局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉(腰麻),概念:将穿透力强的局部麻醉剂应用于粘膜表面,使其穿透粘膜并阻滞浅层神经,从而产生粘膜麻醉。适应症:适用于眼、耳、鼻、喉、气管、尿道等表面手术或检查。嘿。28,0.5-1%丁卡因,一种普通药物,一次限40毫克;2%利多卡因,每次限于100毫克。由于粘膜有丰富的血供,药物吸收快,易中毒,因此表面麻醉剂的用量应减少到浸润麻醉剂最大用量的1/4 1/2。表面麻醉,局部浸润麻醉,局部麻醉的概念是将局部麻醉剂注入手术部位的每一层组织中,以轻微阻滞神经末梢,这称为局部浸润麻醉。适应症:体表手术麻醉和创造性检查。嘿。30,根据手术时间、部位,选择适用于局部浸润麻醉的局部麻醉剂及其浓度。短期效果:普鲁卡因是最常用的局部浸润麻醉剂,浓度为0.25% 1%,持续时间为45 60分钟,成人限为1克。中度老化:利多卡因浓度0.25% 0.5%,局部浸润麻醉,31,作用时间90 120分钟,成人一次限400毫克长时效:布比卡因浓度0.2% 0.25%,作用时间300 420分钟,成人一次限150毫克。长期老化:罗哌卡因浓度为0.2% 0.25%,作用时间为240 480分钟,一次成人限为200毫克。局部浸润麻醉,区域阻滞麻醉,概念:在手术区周围和底部注射局部麻醉剂,阻断进入手术区的神经干和神经末梢,称为区域阻滞麻醉。适应症适用于短期手术和避免穿刺病理组织的手术。手术方法与局部浸润麻醉相同。神经干和神经丛阻滞的概念是将局部麻醉剂注入神经干(
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