药物合成试卷

1、药物合成反应（第三版）的期末试卷一.选择题（本大题共10题，每空2分，共20分）1. 下列论述正确的是（A ）A吸电子基的有-CHO -COR -NH, -COOH -NQ, -COOR -COCl,-CNB酸催化的a -卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在a-单取代阶段C一般情况下，不同结构下竣酸的置换活性是脂肪竣酸芳香竣酸D活性较大的叔醇、苇醇的卤置换反应倾向于$2机理，而其他的醇反应以41机理为主2. 下列催化剂在F-C反应中活性最强的是（B ）A.AlCl 3 B.SnCl 4 C.ZnCl 2 D.FeCl 33. 对卤化剂的影响下面正确的是（A ）A. PCl5>PCl3

2、 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3C. PC15>SOC13>POC13>PC13 D. PC13 >POC13>SOC13>PC154. 离去基团活性正确的是（D ）A. I ->Br>F>Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F>I->Cl- D. Br->Cl->F>I-7 .下列哪项不是 DDC的特性？ （ C ）A.脱水剂，吸水剂，应用范围广，用于多肽合成等8 .反应条件温和，在室温下进

3、行C.反应过程激烈，时间短D.反应过程缓慢，时间长8.为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ）A.氧化剂 B .碱性缓冲物质C.还原剂D. 与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物二.填空题（本大题共20空，每空1分，共20分）1 .重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。2 . DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下 进行；反应过程缓慢，时间长。3 .常见的酰化试剂有？竣酸、竣酸酯、酸酊、酰氯。4 .几乎可被称为万能催化剂的是？Al

4、Cl35 . Blanc 反应条件 ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2 ArCH2Cl6 .有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成三.判断题（本大题共10题，每题1分，共10分）1 .分子中存在多个羟基事，MQ可选择性地氧化烯丙位（或苇位）羟基（对 ）2 .竣酸酯为酰化剂时，酸催化增强竣酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对）3 .相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对）4 .快烧是种烧化剂。（错）5 .常见的酰化剂有：竣酸、竣酸酯、酸酊、酰氯、酰胺等 .（对）6 .活性中心是指在催化剂表面晶格上一些具有很高活性的特

5、定部位，可为分子，也可为由若干个原子有规则排列而组成的一个小区域。（错：原子、离子）7 .在离子型反应中供给一对电子与反应物生成共价键的试剂叫做亲核试剂。（错）（对 ）8 .亲电取代反应一种亲电试剂取代其它官能团的化学反应。9 .碳正离子的稳定性大小：叔碳 仲碳 伯碳。（错 ）10 .卤素对快烽的加成反应，主要得到反式二卤代烯烽。（1.氯苯乙酮（氯喘定的合成中间体）的制备:COOCCO CH3OC CHCOOC 2 H5CH 2COOC 2HuH2SO4/H2O四.化学方程式（大题共 10题，每题2分，共20分）Cl脱乙OCH 32.Br2SeO2AHOAcHOH3C6.3CH3CANCH3C

6、HOH3c8.9.CH?CH3cHi7.rIICl3-O二c mClNBS/(PhCO) 2O2CH 3(CH 2)3cH = CH CH 3CCl 4/heat,2hCH3(CH2)2CH CH=CHCH3BrOOBrIII-H 3cC CCH 3HNuNuRH'SN1SN2cl反向R3R3R一,CC JC=CBr210. H3cCCH2CH3 五.简答题（本大题共5题，每题6分，共30分）1.马氏规则的机理？/ AR2R4Nu反向RR3Nu Nu2 .简述段基a位C-酰化反应机理?8RCH2C-OEtH-CO丹NaOEt/EtOHRCHzCO2Et RCHCO2Et©、0 RII IRC*-C-CH-C。口3 .卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体?答：卤化反应在有机合成中主要有如下应用： 制备具不同生理活性的含卤素有机药物 在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中