06(本)胆碱受体激动药.

1、 外周神经系统 Zr/r 、 弟 K 早 拟胆碱药 Cholinoceptor agonists 讲授内容： 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药知识回顾: M样作用： 抑制心脏，血管扩张，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体$ 知识回顾: N样作用： 神经节兴奋、骨骼肌收缩、肾上腺髄质分泌增加等。 前瞻思考? 1. 乙酰胆碱的药理作用？ 2毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应? 第一节 胆碱受体激动药 定义： 指与胆碱受体结合并激动该受体，产生与ACh相似作用的 胆碱受体激动药分类: M、N激动药 ？ 间接作用（抑制AChE ） 嵬器； 、M、N胆碱受体激动药 该类药作用与Ach相似，

2、对M、N胆碱受体均有激i 作用。主要包括乙酰胆碱、卡巴胆碱等。直接激动 一、M、N胆碱受体激动剂 H3C N+CH2CH2C 乙酰胆碱(Acetylcholine , ACh) 特点： 胆碱能神经释放的递质； 作用广泛，对M、N受体选择性差； H3C 性质不稳定，极易被胆碱酯酶水解； 无临床实用价值； 药理研究重要工具药。 乙酰胆碱(Acetylcholine , ACh) 【药理作用】 )M样作用(小剂量iv) 1.心血管系统 血管扩张作用: 负性频率：减慢心率; 负性肌力作用； 缩短心房不应期。 2. 支气管、胃肠道-兴奋 3. 泌尿道-一膀胱平滑肌蠕动t,逼尿肌收缩，最大自 压力增加，a

3、. +M3-REDRF (NO) t III L管b. 激动负减慢 膀胱三角区和外括约肌舒张，排尿f 4眼 ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩。 5.腺体-一分泌增加。 ) N样作用一剂量稍大 心脏兴奋、血管收缩、血压t (+) Ni 胃肠道、膀胱平滑肌收缩，腺体分泌t (+)险一一骨骼肌兴奋 过大剂量一-神经节从兴奋抑制 三）中枢作用 外源性Ach不易通 过脑屏障（BBB）, 对中枢作用不明显。 癖X 專 - Q *；i * Mfftirn； / Mve K. VMRMOI M IH仞u 0 Mffit 卡巴胆碱 （眼科局部用药）毒性大 【临床应用】 1、青光眼（滴眼） 醋甲胆碱 可被AchE水

4、解，水解较慢，作用较长。对心血管; 作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的f 强，对心血管作用弱。2、 术（皮 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 敏感性 阿托品 拮抗作用 M样作用 膀胱 眼 N样作用 用途 心血管 胃肠道 Ach + + + + + + + 工具药 卡巴胆碱 + + + + + + 术后腹气胀、1 青光眼 醋甲胆碱 + + + + + + + 口腔黏膜干燥 氯贝胆碱 + + +4- + 术后腹气胀、月 胃肠张力缺乏和 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱 试i可： 若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些扌 怎样处理？ 毒蕈碱 阿托

5、品 每隔30m i n肌内注射1 2mg中毒 毛果芸香碱(pilocarpine) CH2 【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用; 【药理作用】 1.眼 (1) 缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体; (2) 降低眼内压：通过缩瞳作用； (3) 调节痉挛。1875年从南美植物茂果芸香属中分离出来的。 Nourpoi 特对眼对心血管、 胃肠 (2)降低眼内压 哋:丹雇呷心删枷翻冷畛 （3）调节痉挛 正常生理情况下, 眼睛，能通过晶状体自身调节，使物体成像于视网 人才看清物体。 毛果芸香碱兴奋M受体一收缩睫状肌-悬韧带放松一 体变凸（变厚）屈光度增加 f 远目标影象映在视网膜前 （3）调节痉

6、挛 近物（这 名解：调节痉挛 (+ ) M受体 环状睫状肌收缩-悬韧带放松 屈光度增加 - 晶状体回缩变凸 卩 调节痉挛：视近物清楚，远物模糊 2 腺体 汗腺、唾液腺的分泌t t 其他腺体(泪腺、胃腺、胰腺.小肠腺体和呼吸 道腺体)分泌t 开角型 一巩膜静脉窦血管硬化 1（单纯性書光眼） 【临床应用】 1青光眼 渗透性好、刺激性小; 作用快、温和、短暂, 青闭角 3. 口腔干燥 放疗后的口腔干燥 竺 增加唾液腺的分泌 【不良反应】 局部用药无明显不良反应。 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘超 剂量过大或口服给药：出现M受体过

7、度兴奋的症状。 MR过度兴奋 烟碱(Nicotine,尼古丁) 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱38%, 烤烟后含烟碱广2%。药理作用 降低眼内压 理如何2 毛果芸香碱 临床应用 调节痉挛 青光眼 虹膜炎 三、 N胆 【药理作用】 【毒性作用】 :在粘膜极易吸收，8090%在体内破坏，少部分以原形/ :成人致死量约为50 mgo 1、 对叫受体兴奋 2、 对血受体兴奋 I作用于多种神经效应器 J 和化学感受器 剧急性与氨化物相似。 :肿瘤、咼血压、冠心病、溃 呼吸系统疾病等光说“吸烟有吉健康”还不够 ZOIlOSjg IOB OO 00 亲：光明曰S ti&

8、SIJX 揑炬的话题己经在社会上楸起过数轮热议。由卫生部出台、5月1日起師行的公 共场所卫生言連条例实施细则（以下简称细则第十八条明确规定:室内公共场所 禁止吸烟。然而.细则刚执行还没有假以时日观察.公众就质疑细则是否会形 同虚设。事实上，与其说民众持有不信任的态度，毋宁说近年来揑烟的绩效碉实令人失 莹。 数据显示，目前全国尚有3. 56亿烟民，与2002年相比几乎没有什么变化，谭受二手烟 危害的人群更是高达7. 38亿。为什么公共场所禁烟总是停滞不前?有客观因累，無如我 国是吸烟大国，公井场所分布广而散,烟洒文化根深蒂固、积堕难返，法不责众竽等。然 而,如果一味强调客观理由，难免就会漠视主观

9、能动性或者难逃试田掩盖莘种利益驱动 的嫌疑。 从目前的情况来看，要有效控烟，不是“吸烟有害健康”的观念没有形成社会共识, 也不罡技术监管能力不够，而是有无壮士断腕的勇气和用“链招”的决心。从法律层面 上看，细则己经有了具体的实龍依据,执法甲位也非當明确，关犍还是要在执行力上 下功夫。同时细则还需细化、实化，譬如对公共场所的界定，处罚的具体办法尊 您所在的位逻：臍讯酋页 新闻中匕 越就新闻 正文 “中华”香烟正面将印吸烟有害大字（图 http:/news.QC. con 2007年 12月08曰08:37 红网 思考题? 1、 简述毛果芸香碱的药理作用、作用机理和临床应用。 2、 何谓M样作用？

10、 3、 若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状? 怎样处理？ 外周神经药物分类: 1. 激动药（拟似药） 胆碱受体激动药j 2间接作用 ？ I肾上腺素受体激动药 2. 阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药 1肾上腺素受体阻断药1 外周神经系统 第二节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 前瞻思考? 1 新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应? 2 有机磷酸酯类中毒的机制，临床症状? 一、乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶( (ac tylcholinesterase,AChE ) :胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织; 水解Ach所必需的酶。 丁酰胆緘酯酶-假性胆碱酯酶(BChE) :血浆、肝.肾.肠、和神经胶质细胞； :水解其他的酯类，如琥珀胆碱。 乙酰胆碱酯酶( (acetylcholinesterase) 丁酰胆碱酯酶( (pseudocholinesterase) 乙酰胆礙酯酶 乙酰胆碱+乙酸 目旦碱 复活的胆碱酯酶 乙酸 HC 十 CH3胆乙酰胆碱 胆碱酯酶 裂解 H,C ,CHr