抗癫痫药摘要

1、抗癫痫药摘要2021/4/272 抗癫痫药用于防治癫痫发作。临抗癫痫药用于防治癫痫发作。临床上常根据其发作时的症状表现将床上常根据其发作时的症状表现将癫痫分作为癫痫分作为即大发作、即大发作、小发作、精神运动性发作，精神运小发作、精神运动性发作，精神运动性发作，局限性发作和癫痫持续动性发作，局限性发作和癫痫持续状态。状态。2021/4/273对癫痫的药物治疗一是通过影响中枢对癫痫的药物治疗一是通过影响中枢神经元，减轻神经元，减轻 或防止过度放电。二或防止过度放电。二是通过提高脑组织的兴奋来减弱来自是通过提高脑组织的兴奋来减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发病灶的兴奋扩散，防止癫痫发 作，作，多数药

2、物属第二种方式作用，属对症多数药物属第二种方式作用，属对症治疗。治疗。2021/4/2742021/4/2752021/4/2762021/4/277苯妥英钠苯妥英钠 化学名为化学名为5 5，5-5-二苯基二苯基-2-2，4-4-咪唑烷二酮钠盐咪唑烷二酮钠盐(5(5，5-5-Diphenyl-2Diphenyl-2，4-imidazo- 4-imidazo- lidinedionesodiumsalt) lidinedionesodiumsalt) 。微有引湿。微有引湿性，溶于水。本品水溶液呈碱性反应，性，溶于水。本品水溶液呈碱性反应，露置于空气中吸收二氧化碳析出白色游露置于空气中吸收二氧化碳

3、析出白色游离的苯妥英，呈现混离的苯妥英，呈现混 浊。苯妥英几乎浊。苯妥英几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液中生成不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液中生成苯妥英钠。苯妥英钠及其水溶液都应密苯妥英钠。苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。闭保存或新鲜配制。2021/4/278 苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，如果用量过大如果用量过大 或短时内反复用药，或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。是癫痫大发作和并易产生毒性反应。是癫痫大发作和局限性发作的首选药。但对癫痫小发局限性发作的首选药。但对癫痫小发作无效。也可用于

4、治疗作无效。也可用于治疗 三叉神经痛、三叉神经痛、坐骨神经痛及某些类型的心律紊乱。坐骨神经痛及某些类型的心律紊乱。 2021/4/2792021/4/2710NOPhPhONaNHPhenytoin Sodium苯妥 英钠H2NOPhPhONHOHOPhPhNH2OHNaOH2021/4/27115-(4-5-(4-羟苯基羟苯基)-5)-5二苯乙内酰脲二苯乙内酰脲排出体外。排出体外。约约2020以原形以原形 由尿液排出。由尿液排出。2021/4/2712结构改造结构改造P23-P23-由巴比妥类出发：由巴比妥类出发：1 1 去去2 2位位O O，氢化嘧啶二酮，如扑米，氢化嘧啶二酮，如扑米酮。酮

5、。 失失6 6位羰基，乙内酰脲，苯妥英位羰基，乙内酰脲，苯妥英(Phenytoin)(Phenytoin)。 用用O O替换替换3 3，4 4位酰胺基，恶唑酮。位酰胺基，恶唑酮。2 2用用C C替换替换3 3，4 4位酰胺基，丁二酰亚位酰胺基，丁二酰亚胺类，乙琥胺胺类，乙琥胺(Ethosuximide)(Ethosuximide)主主要用于小发作型癫痫的治疗）。要用于小发作型癫痫的治疗）。2021/4/27132021/4/2714Carbamazepine Carbamazepine 化化学名为学名为5H-5H-二苯并二苯并bb，ff氮杂草氮杂草-5-5-甲酰甲酰胺胺(5H-Dibenzb(

6、5H-Dibenzb， f azepine-5- f azepine-5- carboxamide)carboxamide)，又名酰胺咪嗪。卡马西，又名酰胺咪嗪。卡马西平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的三环类化合物。二个苯环通过烯键相连三环类化合物。二个苯环通过烯键相连 形成共轭体系。形成共轭体系。2021/4/2715NCONH2Carbamazepine1235678910112021/4/2716 卡马西平在潮湿光照下可变橙卡马西平在潮湿光照下可变橙色，生成二聚体和色，生成二聚体和C-10C-10，1111位环氧位环氧化物。本品口服后从胃肠道吸收，化物。

7、本品口服后从胃肠道吸收，由于水溶性差，故吸收较慢且不规由于水溶性差，故吸收较慢且不规则。则。 其初级代谢物其初级代谢物 卡马西平临床卡马西平临床用作抗癫痫药，对精神运动性发作用作抗癫痫药，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和最有效，对大发作、局限性发作和混混 合型癫痫也有效。另外，卡马西合型癫痫也有效。另外，卡马西平还具有抗外周神经痛作用。平还具有抗外周神经痛作用。2021/4/2717NCONH2ONCONH2HOOH2021/4/2718卡马西平在肝脏广卡马西平在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出，泛代谢，代谢物主要自尿排出，一部分自粪便排出一部分自粪便排出 。1010，1111位

8、位环氧化物也具有抗癫痫活性。环氧化物也具有抗癫痫活性。此外还有此外还有奥卡西平奥卡西平2021/4/2719NOH2NO脲Oxcarbazepine，奥卡西平2021/4/27203 3 丁酰胺类丁酰胺类普罗加比普罗加比（progabieprogabie） 在酸，碱，室温下水解成取代在酸，碱，室温下水解成取代的二苯甲酮和的二苯甲酮和gama-gama-氨基丁酰胺。氨基丁酰胺。本品系本品系gama-gama-氨基丁酰胺之前药。氨基丁酰胺之前药。二苯甲叉基为亲脂性的载体部分，二苯甲叉基为亲脂性的载体部分，容易透过容易透过BBBBBB，在中枢发挥作用。，在中枢发挥作用。是是GABAGABA受体的激动剂。对痉挛，癫受体的激动剂。对痉挛，