纳米药物载体概要学习教案

1、会计学1纳米药物纳米药物(yow)载体概要载体概要第一页，共44页。第1页/共44页第二页，共44页。特点：特点：生物利用生物利用(lyng)度高度高毒副作用小毒副作用小药物释放半衰期适当药物释放半衰期适当提高提高(t go)药药品安全性、有效性、品安全性、有效性、可靠性和患者的顺从可靠性和患者的顺从性性第2页/共44页第三页，共44页。第3页/共44页第四页，共44页。溶胀相收缩相外界环境因子的变化体积不连续变化智能高分子凝胶的体积智能高分子凝胶的体积(tj)相转变相转变n内因： 范德华力、氢键、疏水作用及静电作用力相互组合和竞争n当外部环境的pH、离子强度、温度、电场以及环境中所含有的其他

2、(qt)化学物质发生变化时，高分子凝胶即呈现出“刺激一应答”状态。 第4页/共44页第五页，共44页。第5页/共44页第六页，共44页。第6页/共44页第七页，共44页。第7页/共44页第八页，共44页。第8页/共44页第九页，共44页。 理想的理想的TODDSTODDS定位浓集定位浓集控制释药控制释药载体无毒载体无毒生物降解生物降解靶向作用靶向作用(zuy(zuyng)ng)缓释效果缓释效果(xiogu(xiogu)安全可靠安全可靠第9页/共44页第十页，共44页。第10页/共44页第十一页，共44页。作用于特殊作用于特殊(tsh)部位，高效、低毒、部位，高效、低毒、长效长效第11页/共44

3、页第十二页，共44页。质体和胶束n常规抗体及某些大分子（DNA、多聚氨基酸等）、单克隆抗体第12页/共44页第十三页，共44页。(j s)n与药物作用的三种重要的生物大分子靶n酶、受体及核酸第13页/共44页第十四页，共44页。普通纳米载药普通纳米载药靶向定位纳米载药靶向定位纳米载药磁性纳米靶向载药磁性纳米靶向载药解决一些药物不能口服或副作用大的问题解决一些药物不能口服或副作用大的问题提高靶向选择性提高靶向选择性第14页/共44页第十五页，共44页。第15页/共44页第十六页，共44页。1. 被动靶向制剂被动靶向制剂2. 主动靶向制剂主动靶向制剂3. 物理化学靶向制剂物理化学靶向制剂靶向制剂的

4、类型第16页/共44页第十七页，共44页。第17页/共44页第十八页，共44页。取；n小于100 nm的微粒被骨髓细胞吞噬.第18页/共44页第十九页，共44页。研究最多的研究最多的被动靶向给药制剂被动靶向给药制剂脂质体脂质体微球微球纳米颗粒纳米颗粒微乳液微乳液第19页/共44页第二十页，共44页。片段的专一性作用，将抗体、配体结合在载体上，通过抗原-抗体、受体-配体的特异性结合，使药物能够准确送到肿瘤细胞中，实现恶性肿瘤的主动靶向治疗。第20页/共44页第二十一页，共44页。第21页/共44页第二十二页，共44页。反应，使活性母体药物再生而发挥作用n前体药物：抗癌药、脑部靶向、结肠靶向n药物

5、大分子复合物：EPR第22页/共44页第二十三页，共44页。Schematic of nanocarrier systems for site-targeted drug delivery第23页/共44页第二十四页，共44页。磁性靶向制剂栓塞靶向制剂 热敏靶向制剂 pH敏感的靶向制剂第24页/共44页第二十五页，共44页。第25页/共44页第二十六页，共44页。Active and passive targeting of cells for drug targeting using liposomes第26页/共44页第二十七页，共44页。第27页/共44页第二十八页，共44页。按要求缓慢

6、地恒速或接近恒速释放。第28页/共44页第二十九页，共44页。第29页/共44页第三十页，共44页。n 制备纳米控释药载体制备纳米控释药载体(zit)材料主要有：材料主要有：n PLAn PGAn PVAn Chitosann PAAn 聚合氨基酸聚合氨基酸nPLGA等高分子共聚物等高分子共聚物n白蛋白、明胶、多糖等天然高分子白蛋白、明胶、多糖等天然高分子无害无害(w hi)而易分解而易分解第30页/共44页第三十一页，共44页。第31页/共44页第三十二页，共44页。第32页/共44页第三十三页，共44页。制备时易团聚制备时易团聚比表面减少，比表面减少，载药量降低载药量降低磁性高分子微球磁性

7、高分子微球提高载药提高载药量和药物疗效量和药物疗效第33页/共44页第三十四页，共44页。第34页/共44页第三十五页，共44页。n水热合成法：高温高压下在水溶液或蒸汽等流体中合成，再经分离和热处理得纳米粒子。特点：纯度高，分散性好，粒度易控制第35页/共44页第三十六页，共44页。特点(tdin)：粒子的单分散性核界面性好，IIVI族半导体纳米粒子多用此法制备。第36页/共44页第三十七页，共44页。3040 nm。适合于酸稳定药物的包封。优点：制备工艺(gngy)简单，利于规模生产。n界面缩聚法适合包封脂溶性药物，且载药量较高n聚合材料分散法表面修饰第37页/共44页第三十八页，共44页。成有机相，在高速搅拌或超声的条件下将二者混合形成O/W的乳滴，然后蒸发除去(ch q)体系中的有机溶剂而得到表面修饰的纳米粒。第38页/共44页第三十九页，共44页。n适当增加聚合物单体(dn t)的浓度n采用化学偶联法第39页/共44页第四十页，共44页。于正电荷或中性(zhngxng)表面在体内更易被清除，而中性(zhngxng)的表面最适合用于延长纳米粒在体内的循环时间。n非离子型表面活性剂修饰第40页/共44页第四十一页，共44页。第41页/共44页第四十二页，共44页。1 珍珠项链型珍珠项链型2 垂吊型垂吊型3 星射线星射线(sh