Adrenoceptor-blocking-drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件

1、抗肾上腺素药Adrenoceptor blocking drugs抗肾上腺素药Adrenoceptor blocking d 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合而拮抗递质和激动药的作用。 根据药物对和受体的不同选择，本类药物可分为受体阻断药和受体阻断药。 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上目的要求:1.掌握酚妥拉明为代表的受体阻断药以及以普萘洛尔为代表的受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。2.熟悉其他受体阻断药及受体阻断药的作用特点、临床应用。目的要求:1.掌握酚妥拉明为代表的受体阻断药以及以普萘洛尔Se

2、c.1 -Adrenoceptor blocking drugs 受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的受体。 酚妥拉明（短效受体阻断药） 酚苄明（长效受体阻断药） 哌唑嗪（选择性1受体阻断药）Sec.1 -Adrenoceptor blocking Classification：按受体选择性分类： 非选择性受体阻断药：酚妥拉明（短效类）、酚苄明（长效类） 选择性1受体阻断药：坦洛新、哌唑嗪（选择性1受体阻

3、断药） 选择性2受体阻断药 如 育哼宾、咪唑克生Classification：按作用持续时间分为: 短效受体阻断药：与受体靠离子键、分子间引力结合，结合疏松，易解离，作用时间短，不能完全阻滞受体的作用，代表药：酚妥拉明 长效受体阻断药：与受体靠共价键结合，结合紧密，不易解离，作用时间长，作用强,代表药：酚苄明按作用持续时间分为:一、短效受体阻断药 酚妥拉明（phentolamin；立其丁regitine） pharmacologic effects心血管：竞争性的阻滞受体。1.扩张血管：阻滞1受体 直接扩张血管外周阻力降低Bp一、短效受体阻断药 酚妥拉明（phentolamin 2.兴奋心脏B

4、p反射性兴奋交感神经阻断突触前膜的2受体负反馈NA释放兴奋心脏的1受体心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增加、传导加快 2.兴奋心脏Bp反射性兴奋阻断突触前膜的2受体负反馈其他作用: 1、拟胆碱作用胃肠道平滑肌蠕动增强 2、拟组胺作用胃酸的分泌增加；皮肤潮红胃肠道平滑肌蠕动增强【clnical application】1、外周血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、NA静滴外漏等。2、抗休克：为扩血管性抗休克药。3、顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断及术前治疗【clnical application】1、外周血管痉挛性能增加心排量，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌

5、注改善，解除微循环障碍，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。应用前，必须补足血容量。有主张将酚妥拉明与NA联合用于抗休克。抗休克：能增加心排量，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌注改善，解除Adverse effects and contraindication 1.胃肠症状 恶心、呕吐、腹痛、腹泻，可诱发或加重溃疡。 2.体位性低血压、心动过速、心律失常、心绞痛。 冠心病、胃炎、胃及十二指肠溃疡禁用。Adrenoceptor-blocking-drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件二、长效类受体阻断药与受体形成牢固的共价键，属非竞争性受体阻断药 酚苄明 非选择性的受体阻断药 哌唑嗪 选择性的1受

6、体阻断药 育哼宾 选择性的2受体阻断药二、长效类受体阻断药与受体形成牢固的共价键，属非竞争性酚苄明clnical application 1、外周血管痉挛性疾病：2、抗休克：3、肾上腺嗜铬细胞瘤：4、良性前列腺增生：Adverse effects 直立性低血压、心悸、鼻塞；中枢抑制和局部刺激；大剂量口服，特别是空腹服用可引起恶心、呕吐。诱发心动过速，禁用于冠状动脉灌注量减少者。酚苄明clnical application 常用 1、2-R阻断药作用比较类别药 物阻断受体作用其它作用备注短效类 长效类酚妥拉明(苄胺唑啉)妥拉唑啉(苄唑啉)酚苄明(酚苄胺) 竞争性，弱而短非竞争性，强而持久 拟胆碱

7、组胺样抗组胺 抗5HT作用稍弱，不良反应较重刺激性强(不宜肌注或静注) 常用 1、2-R阻断药作用比较类别药 sec.2 -Adrenoceptor blocking drugs选择性和受体结合，竞争性阻断神经递质或受体激动药与受体结合，拮抗受体激动后所产生的一系列效应。人工合成了许多具受体阻断作用的化合物。目前临床常用的受体阻断药已有十余种。根据药物对1和 2受体的选择性不同，可将受体阻断药分为两大类：非选择性受体阻断药选择性1受体阻断药普萘洛尔吲哚洛尔阿替洛尔sec.2 -Adrenoceptor blocki pharmacokinetics 与脂溶性相关。脂溶性高者(普萘洛尔、美托洛尔

8、、噻吗洛尔等)，口服吸收快而完全，但首过消除明显，生物利用度低，主经肝代谢，少量以原形经肾排泄，t1/2短(24h)，血浓个体差异大(可达425倍)，用药尤需注意剂量个体化。脂溶性低者(阿替洛尔、纳多洛尔、醋丁洛尔等)口服吸收差，首过消除少，生物利用度高，主以原形经肾排出，t1/2较长。 pharmacokinetics drug action and uses1.R阻断作用：1）心血管2）抑制交感中枢(中枢-R)3）抑制NA释放(前膜2-R)4）抑制肾素释放(1-R)5）抑制代谢 脂肪分解 （1、2、3) 糖原分解 组织耗02： 抗甲亢心缩力：诱发或加重心衰HR传导耗02： 抗心绞痛心输出量

9、抗心律失常急性心肌梗塞BP：抗高血压（1） drug action and uses心缩近年来，应用美托洛尔等对扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的心衰有明显的治疗作用。可能是：改善心脏舒张功能；缓解和减轻由于儿茶酚胺类递质所致的心脏损害；抑制前列腺素或肾素产生的缩血管作用；上调受体的数目，恢复心肌对内源性儿茶酚胺类递质的敏感性。慢性心功能不全：近年来，应用美托洛尔等对扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的心衰对多种原因导致的室上性和室性心律失常有效，特别是运动或情绪紧张、激动导致的心律失常，或因心肌缺血、强心苷中毒所致心律失常疗效较好。快速型心律失常：对多种原因导致的室上性和室性心律失常有效，特别是运

10、动或情绪紧6）收缩支气管(2-R)：诱发或加重哮喘7）收缩血管(2)： 脑血管：减少慢性偏头痛发病率、减轻发作 其它血管：加重外周血管痉挛注意：心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、 外周血管痉挛者、正在使用降血糖药者 禁用。6）收缩支气管(2-R)：诱发或加重哮喘2.内在拟交感活性： 部分药有较弱的-R激动作用，常被-R阻断作用掩盖。但具有内在拟交感活性者抑制心脏和收缩支气管的作用较弱。3.膜稳定作用： 部分药在很高浓度(治疗血浓50100倍)时，可产生局麻样作用和奎尼丁样作用，即降低细胞膜对Na、K等阳离子的通透性。但无临床价值。4.其它：普萘洛尔尚有抗血小板聚集作用；抑制房水生成，降低眼内压作用(噻吗洛尔)。2.内在拟交感活性：Adverse effects and contraindication一般:消化道反应，偶见过敏性皮疹和血小板减少等严重: 1.心血管反应 抑制心脏功能 外周血管收缩痉挛 2.诱发和加重哮喘 3.反跳现象 窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、支气管哮喘禁用。应