2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案试卷6

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共35题)1.下列哪个选项属于广义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质正确答案:C2.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）正确答案:错误3.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（ 难度：1)A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tethe

2、r法E、二次Tether法正确答案:B4.根据对接过程中是否考虑研究体系的构象变化，可将分子对接方法分为以下三类：（）、半柔性对接和柔性对接（ 难度：1）正确答案:刚性对接5.分子中无氧原子、氮原子或硫原子属于基于经验判断的类药性评价中（ 难度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:E6.制备前药的一般方法不包括（ 难度：1)A、成酯B、成酰胺C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃正确答案:E7.生物电子等排中，关于分子的大小、形状、脂水分配系数等这些参数要求完全相似。（难度：3）正确答案:错误8.（ ）是新药开发的第一步（ 难度：

3、2）正确答案:识别和发现先导物9.与先前的链状化合物相比，环状抑制剂表现出（ ）的活性（ 难度：4）正确答案:更高10.药物设计所需知识要点为（ 难度：4)A、理论化学B、电子工程C、信息科学D、医用生物学E、以上都不对正确答案:D11.下列哪个选项不属于经典的生物电子等排体（ 难度：1)A、环系等价体B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、基团反转E、季碳原子与季铵盐中氮原子之间的替换正确答案:D12.构建片段库需要考虑的因子是（，难度：1）A、库容量B、可溶性C、化学结构多样性D、命中率E、类药性正确答案:A,C,E13.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（ 难度：2)A、一个碱性氮原

4、子B、亲脂性较强C、ClogP3.7D、缺乏阴离子基团E、logS-1正确答案:E14.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，剑桥结构数据库，其缩写为()（ 难度：1）正确答案:CSD15.提高药物代谢稳定性的途径不包括（ 难度：2)A、引入不易代谢的原子或基团B、增加易代谢片段的位阻C、将易代谢基团环合D、改变化合物的手性E、提高化合物的亲脂性正确答案:B16.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）正确答案:正确17.根据受体存在的位置，受体可大致分为（ 难度：1)A、细胞膜受体B、胞浆受体C、胞核受体D、以上都不是E、以上都是正确答案:E18.ADMET中M代表（

5、 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:C19.下列哪一项不是药物化学的任务（ 难度：4)A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量和使用方法D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法E、以上都不对正确答案:C20.与雌二醇互为环与非环生物电子等排体的是（ ）己烯雌酚（ 难度：4）正确答案:反式21.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（ ）。（ 难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构正确答案:D22.理想的研发模式中，ADME的研究应在（ 难度：1)A、前期B、中期C、中后期

6、D、后期E、都可以正确答案:A23.四氮唑可以作为（ ）的可交换基团。（ 难度：3）正确答案:羧基或-COOH24.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性25.NMR筛选片段中对检测受体的筛选一般标记的是（，难度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正确答案:A,C26.Tether方法是共价结合。（难度：1）正确答案:正确27.受体只存在于细胞膜上（难度：1）正确答案:错误28.下列哪个不属于电子等排体交换的结果（ 难度：1)A、药效强度发生变化B、由激动剂变为拮抗

7、剂C、由拮抗剂变为激动剂D、不发生改变E、药代动力学发生改善正确答案:D29.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）A、与化合物的水溶性有关B、与化合物的解离度有关C、与化合物的脂溶性和解离度有关D、与5-位取代基是否易于氧化有关E、与5-双取代基的碳原子数目有关正确答案:C,D,E30.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（ 难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物正确答案:B31.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）正确答案:正确32.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（ 难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加正确答案:B33.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E34.属于类药性