苯唑西林详细说明书

经典word整理文档，仅参考，双击此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！【临床应用】1.主要用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染等。2.也用于治疗化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。【药理】药效学本药属半合成的耐青霉素酶青霉素，为繁殖期杀菌药。其抗菌作用特点是：（1）对葡萄球菌产生的耐青霉素β内酰胺酶（青霉素酶）稳定，因此对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用（对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4ug/mL）。（2）对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱（相差10倍以上）。作用机制与青霉素相似，本药系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。抗菌谱对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性。对青霉素敏感的革兰阳性球菌如组β溶血性链球菌（化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产酶青霉素敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）也有一定的抗菌作用。肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟杆菌等对本药耐药。药动学本药对酸稳定，口服后30%~-33%的给药量可在肠道吸收。空腹服用，于0.5～1小时达血药浓度峰值，约为。肌内注射，半小时后血药浓度达峰值，约为16.7ug/mL，剂量加倍，血药浓度也倍增。3小时内静脉滴注，滴注结束时平均血药浓度为9.7ug/mL，2小时后为0.16ug/mL。予出生8~15日和20~21日的新生儿肌内注射20mg/kg，平均血药浓度峰值分别为51.5ug/mL和47ug/mL。本药血浆蛋白结合率为90%~94%。药物吸收后在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低，在痰中的浓度为0.3~14.5ug/mL（平均为2.1ug/mL）。难以透过正常的血一脑脊液屏障，可透过胎盘屏障，亦有少量分泌至乳汁。约49%的药物由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出体外。肌内注射和口服给药，尿中排出量分别为40%和23%~30%。约10%的药物可经胆汁排泄，胆汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素类药。健康成人半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15日和20-21日新生儿的半衰期分别为1.6日和1.2日。血液透析和腹膜透析均不能有效清除本药。【注意事项】1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者，可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.禁忌证对本药或其他青霉素类药过敏者。3.慎用（1）新生儿（尤其早产儿）。（2）肝、肾功能严重损害者。（3）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。4.药物对妊娠的影响目前尚缺乏本药对孕妇影响的研究，孕妇仅在确有必要时才能使用本药。美国食品药品管理局（）对本药的妊娠安全性分级为级。5.药物对哺乳的影响本药可少量分泌入乳汁中，哺乳妇女用药时宜暂停哺乳。【不良反应】1.过敏反应用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。荨麻疹等各类皮疹较常见，过敏性休克偶见。2.精神/神经系统大剂量（一日达）静脉注射可能出现头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。3.肝脏静脉注射给药偶见非特异性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐和天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。4.肾脏偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道；婴儿大剂量用药后有发生血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。5.血液静脉注射给药偶见中性粒细胞减少或粒细胞缺乏，对特异体质者可致出血倾向，但停药后可恢复正常。6.胃肠道偶见假膜性肠炎。口服给药时较常见恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等；静脉给药偶见恶心、呕吐。7.其他少见继发白色念珠菌感染。静脉给药可见静脉炎。【药物相互作用】药物一药物相互作用1.与丙磺舒合用，可阻滞本药排泄，升高其血药浓度。2.与西索米星或奈替米星联用，可增强本药对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。3.与庆大霉素或氨苄西林联用，可相互增强对肠球菌的抗菌作用。4.阿司匹林在体内外可抑制本药与血清蛋白的结合，升高本药的游离血药浓度。5.磺胺类药在体内外皆可抑制本药与血清蛋白的结合，升高本药的游离血药浓度；且磺胺类药可减少本药在胃肠道的吸收。6.二盐酸奎宁在体外可减弱本药对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。药物一食物相互作用食物可影响本药在胃肠道的吸收。【给药说明】1.使用本药前须详细询问患者病史，包括用药史、过敏反应史，以及有无家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其他药物。2.经胃肠道外给药前必须作皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液作皮试，也可用本药配制成500ug/mL皮试液皮内注射0.05~0.1mL，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者不能应用本药。如发生过敏性休克，抢救原则和方法与青霉素钠相同。3.口服制剂应空腹服用（餐前1小时或餐后2小时），以利吸收。4.本药与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多粘菌素、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素族、维生素C、琥珀胆碱等药呈配伍禁忌。5.药物过量的症状及处理：用药过量的主要表现为中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症、支持治疗。6.溶液配制：（1）肌内注射液，每用灭菌注射用水溶解。（2）静脉滴注液，用适宜溶液配制成浓度为的静脉滴注液。（3）本药在5葡萄糖氯化钠注射液中放置12小时后，其效价减少12%；当本药加入葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，同时有磷酸盐缓冲液存在时，则在21~25℃放置24小时效价无变化。【用法与用量】成人常规剂量口服给药一次0.5～1g，一日4次。肌内注射一日，分4次给药。静脉滴注一日4～，分2~4次给药；严重感染，一日剂量可增加至。肾功能不全时剂量对轻、中度肾功能不全者，勿需调整剂量；但对严重肾功能不全者，应减少给药剂量。儿童常规剂量肌内注射1.小儿：（1）体质量低于者，每6小时12.5～25mg/kg。（2）体质量超过40kg者，给予成人剂量。2.新生儿：（1）体质