2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年高频考试题库答案

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。住在富人区的她2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年高频考试题库答案（图片大小可自由调整）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！卷I一.综合考核题库(共25题)1.氯霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、性质稳定，耐热B、能被锌和盐酸还原为氨基物C、能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物D、与茚三酮试液产生紫红色反应E、具有左旋光性2.下列属于药物排泄途径的是（）（，难度：1）A、随尿液排出B、原形由肾清除C、肺（呼气）D、口腔（唾液）E、皮肤（汗）3.至少要有一个已知三维结构的同源蛋白质的预测方法是（难度：1)A、从头预测B、折叠识别C、单个序列分析D、同源模建法E、多重序列分析4.活性片段检测技术不包括（难度：1)A、磁共振技术B、质谱技术C、Tether方法D、HPLCE、X-射线结晶衍射5.下列哪些选项属于经典的生物电子等排体（）（，难度：1）A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、可交换的基团6.10-位没有角甲基（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对7.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（）个。（难度：1)A、100B、1000C、900D、500E、2008.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（难度：4)A、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、以上都不对9.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）10.硫酸阿托平具有下列那些反应（，难度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失C、与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E、与茚三酮试液作用后显紫色11.一般来说，基于片段分子的设计研究可以分为三个阶段：()、片段与药靶复合物的结构确证和基于片段构建新分子。（难度：1）12.PSA表示（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积13.广义的电子等排体是指具有相同数目（）的不同分子或基团（难度：1）14.限制性氨基酸取代物有（，难度：3）A、D-氨基酸B、α,α-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、α-氨基环烷羧酸E、以上都不是15.与先前的链状化合物相比，环状抑制剂表现出（）的活性（难度：4）16.根据受体存在的位置，受体可大致分为（难度：1)A、细胞膜受体B、胞浆受体C、胞核受体D、以上都不是E、以上都是17.下列哪个选项属于狭义的电子等排体的概念（难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质18.逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法（难度：1）19.肾上腺素的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核20.卡托普利的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核21.碳和硅的生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五22.下列哪个选项属于更广义的电子等排体的概念（难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质23.与靶标结合的参数中与活性成反比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC5024.药物-药物相互作用属于类药性中（难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项25.硝苯地平的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核卷II一.综合考核题库(共25题)1.下列关于先导化合物的说法错误的是（难度：1)A、活性不高B、化学结构不稳定C、毒性较大D、药代动力学性质不合理E、理想的药物2.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（难度：2)A、一个碱性氮原子B、亲脂性较强C、ClogP》3.7D、缺乏阴离子基团E、logS《-13.脂水分配系数中非极性溶剂一般选择（）作为溶剂（难度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷4.生物电子等排体指的是具有相同（），并且具有相近（），能够产生（）或者（）生理活性的分子或基团（难度：2）5.logBB（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积6.血浆稳定性低的化合物往往具有高的（）和较短的（）。（难度：2）7.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）8.片段库的建立要求脂水分配系数应小于（难度：1)A、3B、4C、5D、2E、19.抗菌药磺胺类药物的发现可以说是可交换基团作为电子等排原理运用到药物设计中的里程碑。（难度：1）10.硝苯地平的作用靶点为（难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对11.Ghose法是从CMC数据库中总结归纳的法则。（难度：2）12.类药片段分析法中，分子中的平均侧链数是（难度：1)A、2B、3C、4D、5E、613.酰胺键和酯键的优势构型是顺式。（难度：2）14.提高药物代谢稳定性的途径不包括（难度：2)A、引入不易代谢的原子或基团B、增加易代谢片段的位阻C、将易代谢基团环合D、改变化合物的手性E、提高化合物的亲脂性15.分子对接的方法中，（）是研究体系的构象在对接过程中不发生变化。（难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对16.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻17.吡啶环取代苯环是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五18.Grimm规则中每个（）代表一族等排体。（难度：4）19.下列哪一项不属于药物的功能（难度：4)A、预防脑血栓B、避孕C、缓解胃痛D、去除脸上皱纹E、以上都不对20.-C=C、-C=N进行生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五21.-F、-I、-OH、-SH等属于（）价的原子或基团的取代（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、环系22.下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是（难度：4)A、在细胞核内B、在生物膜上C、可为离子通道蛋白D、可为膜蛋白E、以上都不对23.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）A、与化合物的水溶性有关B、与化合物的解离度有关C、与化合物的脂溶性和解离度有关D、与5-位取代基是否易于氧化有关E、与5-双取代基的碳原子数目有关24.蛋白质分子中除了具有（）这个主键之外，还有许多其他非共价交联键，如盐键。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键25.发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（）性（难度：1）卷III一.综合考核题库(共25题)1.判断化合物具有类药性的最常用规则是（难度：3)A、药效团模型B、Lipinski规则C、分子场分析D、遗传算法E、以上都不对2.（）是新药开发的第一步（难度：2）3.脂水分配系数中Ｐ值越大，表示亲水性越强。（难度：1）4.药物的毒性不包括下列哪方面（难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素5.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征（，难度：5）A、对靶酶的抑制活性高B、对靶酶的特异性强C、有良好的药代和药动性质D、对拟干扰途径具有选择性E、以上都不是6.下列哪一类药物适用于Lipinski法（难度：5)A、抗生素B、抗真菌C、维生素D、强心苷E、解热镇痛7.类药片段分析法中常见骨架是（难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七元环8.分子中无氧原子、氮原子或硫原子属于基于经验判断的类药性评价中（难度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法9.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯10.分子对接软件中，（）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit11.ADMET中D代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性12.四氮唑可以作为（）的可交换基团。（难度：3）13.下列哪些基团不可作为-Cl的非经典电子等排体（）（难度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br14.在11-位有一个羟基（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对15.高通量筛选的化合物过于“成熟”，留给后续的结构变换的余地大。（难度：1）16.下列哪些选项属于非经典的生物电子等排体（）（，难度：1）A、环系等价体B、环与非环结构C、可交换的基团D、基团反转E、一价原子和基团17.下列哪个不属于电子等排体交换的结果（难度：1)A、药效强度发生变化B、由激动剂变为拮抗剂C、由拮抗剂变为激动剂D、不发生改变E、药代动力学发生改善18.metoo药物是一个全新的化学实体（难度：1）19.在口服给药后，经被动扩散能在胃肠道中被吸收的药物的logP值一般处于中等水平（）。（难度：1)A、-3～0B、0～3C、3～5D、5～6E、>620.同源模建时，当两个蛋白的序列同源性高于（）%时，它们的三维结构也基本相同。（难度：1）21.简述改善药物的体内动力学特性的一般方法（难度：4)22.85%的药物LogS在（）之间。（难度：1)A、-1～-5B、0～3C、3～5D、5～6E、>623.Tether方法是共价结合。（难度：1）24.羟基、氨基和巯基的电负性、基团大小和形成氢键能力不同，导致与受体的亲和力和结合强度不同。（难度：3）25.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）卷IV一.综合考核题库(共25题)1.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（）的重要因素。（难度：2）2.下列哪个选项属于Grimm提出的学说（难度：1)A、氢化物取代规则B、外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似C、首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代，开始注意到各种芳杂环的相互交换D、具有类似电子结构的原子、官能团和分子，其物理化学性质相似E、生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子，还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性3.从有机化学的观点，芳环上的羟基和羟甲基性质有很大的不同，但在药物化学中二者可互为电子等排体。（难度：4）4.下列转运蛋白中属于外排的是（）（难度：1)A、小肽转运蛋白B、氨基酸转运蛋白C、单羧酸转运蛋白D、有机铵盐转运蛋白E、P-糖蛋白5.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是6.下列哪一项不是药物化学的任务（难度：4)A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量和使用方法D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法E、以上都不对7.对乙酰氨基酚（难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对8.类药片段分析法中不常见的侧链是（难度：1)A、羧基B、羟基C、甲氧基D、甲基E、羟甲基9.一般分子量越大，从激发态回到基态的时间越()。（难度：1）10.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋11.ADMET中M代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性12.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）13.根据对接过程中是否考虑研究体系的构象变化，可将分子对接方法分为以下三类：（）、半柔性对接和柔性对接（难度：1）14.对先导化合物的优化不包括（难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、改变剂型D、类药设计E、软药设计15.（）是指，将已知有生物活性的分子连接载体基团，使之成为没有活性的药物，然后在体内经酶促代谢释放出母药以发挥其治疗作用。（难度：1)A、硬药设计B、软药设计C、前药设计D、孪药设计E、活性代谢产物16.对metoo药物进行专利边缘的创新不包括下列（）（难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究17.一价原子或基团处在分子的中间。（难度：3）18.Lipinski提出了著名的预测化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要内容不包括（难度：1)A、分子量MW小于等于500；B、电荷数大于等于5C、LogP小于等于5；D、氢键供体数小于等于5E、氢键受体数小于等于519.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）20.非经典的生物电子等排体包括（）、（）、（）（难度：2）21.合理药物设计时代出现的一批重大影响的核心技术，不包括（难度：1)A、计算机辅助药物设计B、组合化学C、高通量筛选D、化学基因组学E、化学合成22.（）是药物具有选择性作用的前提。（难度：1）23.metoo药物的研究开发在我国新药研制初级应成为最主要的途径（难度：3）24.下列有关米氏常数（Km）的描述正确的有（，难度：5）A、能衡量复合物的结合强度B、作为酶反应的特征参数C、Km值高，表明结合能强或亲和力大D、Km值低，表明结合能强或亲和力大E、以上都不是25.带电荷的基团与受体结合强于非极性基团，极性基结合的贡献强于非极性基团。（难度：1）卷I参考答案一.综合考核题库1.正确答案:A,B,C,E2.正确答案:A,B,C,D,E3.正确答案:D4.正确答案:D5.正确答案:A,B,C,D6.正确答案:D7.正确答案:D8.正确答案:E9.正确答案:底物10.正确答案:A,B,C11.正确答案:片段筛选12.正确答案:E13.正确答案:价电子14.正确答案:A,B,C15.正确答案:更高16.正确答案:E17.正确答案:A18.正确答案:正确19.正确答案:D20.正确答案:A21.正确答案:D22.正确答案:D23.正确答案:B,D,E24.正确答案:D25.正确答案:B卷II参考答案一.综合考核题库1.正确答案:E2.正确答案:E3.正确答案:C4.正确答案:价电子数理化性质相似相反5.正确答案:C6.正确答案:清除率＃半衰期7.正确答案:错误8.正确答案:A9.正确答案:正确10.正确答案:C11.正确答案:正确12.正确答案:C13.正确答案:正确14.正确答案:B15.正确答案:A16.正确答案:C17.正确答案:C18.正确答案:纵列19.正确答案:D20.正确答案:B21.