盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

目录CONTENTS左氧氟沙星概况左氧与头孢、克林对比分析临床推广建议总结12342第一页，共21页。目录CONTENTS左氧氟沙星概况左氧与头孢、克林的对比分析临床推广建议总结12343第二页，共21页。概念：属于第三代氟喹诺酮类抗菌素，为氧氟沙星光学活性S-型异构体。作用机制:通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。特点：具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。左氧氟沙星3第三页，共21页。

喹诺酮类抗菌素分类项目第一代第二代第三代第四代药物萘定酸吡哌酸氧氟沙星环丙沙星等左氧氟沙星司帕沙星等曲伐沙星莫西沙星等抗菌谱G－杆菌G－杆菌为主G－杆菌G＋球菌结核G－杆菌G＋球菌厌氧菌应用范围尿路感染或肠道感染各系统感染各系统感染各系统感染左氧氟沙星抗菌谱广：对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。4第四页，共21页。2014年抗菌药排名前十位产品左氧氟沙星市场占比4.56%，排名第三5第五页，共21页。目录CONTENTS左氧氟沙星概况左氧与头孢、克林对比分析临床推广建议总结12346第六页，共21页。竞品一：头孢菌素类头孢菌素类抗生素按其抗菌性能分四代项目G+G-

酶绿脓厌氧菌肾毒性Ⅰ代+++++不稳定无效无效++Ⅱ代+++++稳定无效一定+Ⅲ代++++稳定有效一定±Ⅳ代++++++稳定有效一定±虽然头孢菌素类抗生素应用广泛，但是在临床应用中仍然存在许多缺陷7第七页，共21页。头孢菌素类属于β-内酰胺类抗生素，与某些注射液配伍后不稳定，易被水解，从而影响药物的治疗效果。头孢孟多：与5%和10%葡萄糖注射液配伍8h内含量下降较大、PH降低头孢哌酮：与葡萄糖氯化钠注射液配伍24h内有乳白色浑浊产品、PH略有升高头孢硫脒：与0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液配伍6h内PH降低头孢塞利：随着放置时间延长，配伍溶液中的不溶性微粒明显增加，可能引发

不良反应头孢地嗪：在高温条件下下保存时间将缩短头孢菌素类药物的不稳定性对临床使用提出更高要求，需要严格控制PH、药物浓度、放置时间、温度及光照等影响因素，以免降低药效或引发不良反应薛海霞.头孢菌素抗生素在输液中的配伍稳定性分析.临床研究.2014.(16):130-131.缺陷一：稳定性不足8第八页，共21页。头孢菌素类药物与青霉素类药物在结构中均含有β-内酰胺环，因此，两类药物之间可致不完全的交叉过敏反应头孢菌素类药物静脉滴注时若与能升高期溶液PH值的药物配伍，也可使内源性致敏物聚合速度加快而引起过敏反应头孢菌素绝大多数品种经肾排泄，可一直、干扰肾小管细胞酶活性，引起急性肾小管坏死而致血尿。头孢菌素类药物还能引起血小板减少头孢菌素类药物可致菌群失调，引起二重感染彭芳辰,头孢菌素类药物653例不良反应分析.不良反应监测.2003.14(6):358-359.缺陷一：过敏反应、肾毒性等9稳定性不够、肾毒性、易引起过敏反应、血小板减少和二重感染等缺陷使头孢菌素类抗生素的临床应用受到局限第九页，共21页。抗菌特点：对G+菌、厌氧菌有良好的抗菌作用，常用于对青霉素类过敏及厌氧菌治疗，属于窄谱抗菌素。注意事项：（1）禁用于对林可霉素或克林霉素过敏患者。（2）使用本类药物时，注意假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药。（3）本类药物有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。（4）有前列腺增生的老年男性患者，使用剂量较大时，偶可出现尿潴留。（5）不推荐用于新生儿。（6）妊娠期患者，确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。（7）肝功能损害的患者，确有应用指征时宜减量应用。（8）静脉制剂应缓慢滴注，不可静推。竞品二：克林霉素10第十页，共21页。浓度依赖型抗菌素—左氧氟沙星分类PK/PD参数抗菌药物时间依赖（短PAE）T>MIC青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶时间依赖（长PAE）AUC24/MIC链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、阿齐霉素浓度依赖Cmax/MIC或AUC24/MIC氨基糖苷类、氟喹诺酮类（左氧氟沙星）、甲硝唑、两性霉素B

11第十一页，共21页。时间依赖型时间依赖型杀菌剂其最高血药浓度相对不重要，而药物浓度维持在MIC以上的时间对预测杀菌力更为重要，是治疗的关键。如β--内酰胺抗生素在感染部位药物浓度超过MIC的持续时间为间隔时间的50%--60%时杀菌率最高。此类药物如果半衰期短，且无明显抗生素后效应(PAE)。应将日剂量分次给药，确保其在给药间隔内能有50%-60%的时间内，药物的血药浓度大于MIC（C>MIC)。β--内酰胺类属于时间依赖型杀菌剂。浓度依赖型浓度依赖型杀菌剂指体内药物浓度越高，杀菌力越强。临床常用“杀菌

率”表示：杀菌率指抗生素在血液或组织中可达到的最高血药浓度

（Cmax）除以最低抑菌浓度MIC90或最小杀菌浓度（MBC）的比值，即Cmax/MIC90

此比值>2以上时，有效率>90%，预示着临床上致病菌的清除。应注意的是当药物浓度是MIC的4倍以上，即使再增加药物剂量也不会增

加多少疗效。反之，过大剂量还会导致全身性不良反应和耐药机率的增

加。有较好的抗生素后效应(PAE)氨基苷类、氟喹喏酮类属于浓度依赖

型杀菌剂。12第十二页，共21页。13左氧、头孢、克林对比分析品名所属类别PK/PD分类给药间隔给药次数/天左氧氟沙星氟喹诺酮类浓度依赖型24h1次头孢菌素类β-内酰胺类时间依赖型6-8h3-4次克林霉素林可霉素类时间依赖型6-12h2-4次抗生素后效应（PostantibioticEffect,PAE)是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应左氧氟沙星属于浓度依赖型抗菌素，临床给药时间间隔长，日均给药次数少，减轻医护人员工作量，也减轻病人治疗疼痛，同时具有抗生素后效应，提高临床疗效。第十三页，共21页。耐药菌耐药率耐药同比对苯唑西林耐药葡萄球菌44.5%与环丙沙星、克林霉素相当对苯唑西林敏感葡萄球菌2.6%与头孢菌素相当对链球菌10.9%与头孢噻肟相当（三代）对阴性菌的大肠埃希氏菌47.0%高于三代头孢菌素，与环丙沙星相当对肺炎克雷伯氏菌10.4%低于氨苄青霉素对ESBL阳性菌58.3%与三代头孢菌素、环丙沙星相当对不动杆菌属7.3%低于头孢唑林（一代）、头孢美唑（二代）结论：临床分离的苯唑西林敏感葡萄球菌、肠球菌及链球菌、肺炎克雷伯氏菌、气单胞菌、不动杆菌及各种肠道致病菌均可考虑首选左氧氟沙星经验治疗左氧、头孢、克林耐药性对比14曲芬.左氧氟沙星对多种细菌的耐药性并与其他药物比较,中国抗生素杂志.2004.29(5):316-319.第十四页，共21页。孙蓓,左氧氟沙星与头孢曲松治疗复杂性尿路感染的疗效比较,中国临床药学杂志.2002.11(6):357-359.15左氧与头孢临床疗效比对案例结论：左氧氟沙星与头孢曲松（三代头孢）对复杂性尿路感染患者的疗效相当第十五页，共21页。目录CONTENTS左氧氟沙星概况左氧与头孢、克林的对比分析临床推广建议总结123416第十六页，共21页。产品规格：100ml:0.1g、100ml:0.2g、100ml:0.3g、100ml:0.4g、100ml:0.5g、200ml:0.2g、临床适应症：主要用于泌尿生殖系感染、肺炎、腹腔感染、肠道感染、皮肤软组织、骨及关节感染等推广科室：泌尿外科、呼吸科、消化科、骨科、感染科等17盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液第十七页，共21页。

肠道感染和伤寒：（成人患者首选喹诺酮)

泌尿生殖系统感染：

单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（首选左氧氟沙星、环丙沙星、加替

沙星和及β-内酰胺类）

呼吸系统感染：

青霉素耐药的肺炎链球菌感染：（首选左氧氟沙星和加替沙星）

支原体、衣原体肺炎：（喹诺酮类替代大环内脂类）18卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》左氧氟沙星的临床首选适应症品名医保信息基药信息盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液云南

甲类宁夏、河南、福建医保与基药信息第十八页，共21页。目录CONTENTS左氧氟沙星概况左氧与头孢、克林的对比分析临床推广建议总结123419第十九页，共21页。品名所属类别抗菌谱稳定性肾