药物化学-第四章 抗真菌药

执业药师考试辅导《药物化学》第7页第四章抗真菌药一、A

1、对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的

A.依曲康唑分子中有两个三唑环

B.克霉唑分子中有两个咪唑环

C.氟康唑对真菌细胞色素P450有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇

D.酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大

E.胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用2、哪个是酮康唑的化学名

A.1-［2-（2，4-二氯苯基）甲基］-2-［（2，4-二氯苯基）甲氧基］乙基］-1H-咪唑硝酸盐

B.1-乙基-6氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

C.（S）-（-）-9-氟-2，3-二氧-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并［1，2，3-de］-［1，4］苯并嗪-6-羧酸

D.顺-1-乙酰基-4-［4-［2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-眯唑-1-甲基）-1，3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基］-哌嗪

E.5-［（3，4，5-三甲氧基苯基）甲基］-2，4-嘧啶二胺3、具有下列化学结构的药物是

A.咪康唑

B.酮康唑

C.氟康唑

D.利巴韦林

E.克霉唑4、对氟康唑的描述不正确的是

A.分子中含有两个三氮唑结构

B.唑类抗真菌药

C.在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水

D.结构中含有手性碳原子

E.可口服，生物利用度高二、B

1、A.诺氟沙星

B.环丙沙星

C.氧氟沙星

D.甲氧苄啶

E.氟康唑<1>、1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

A.

B.

C.

D.

E.<2>、α-（2，4-氟苯基）-α-（1H-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇

A.

B.

C.

D.

E.2、<1>、抑制二氢叶酸还原酶的抗菌药物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、抑制逆转录酶病毒的药物

A.

B.

C.

D.

E.<4>、抑制甾醇14α脱甲基酶的抗真菌药物

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、下列哪些药物可用于抗真菌

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.克霉唑

D.咪康唑

E.酮康唑2、对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的

A.用三氮唑替代咪唑使活性增强

B.用嘧啶替代咪唑使活性增强

C.一般芳环上乙基取代活性强

D.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格

E.分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强答案部分一、A

1、

【正确答案】：B

【答案解析】：咪唑环为含氮的五元环，克霉唑分子中有一个咪唑环。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100022084】2、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.硝酸咪康唑B.诺氟沙星C.左氧氟沙星D.酮康唑E.甲氧苄啶【答疑编号100022048】3、

【正确答案】：B

【答案解析】：【该题针对“唑类抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100021939】4、

【正确答案】：D

【答案解析】：中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100019801】二、B

1、

【答疑编号100023221】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：环丙沙星化学名为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸，别名环丙氟哌酸。【答疑编号100023224】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：氟康唑化学名为α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4三唑-1-基乙醇。【答疑编号100023225】2、

【答疑编号100020673】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：甲氧苄啶：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻碍了敏感细菌叶酸代谢和利用。

A.诺氟沙星

B.甲氧苄啶

C.乙胺嘧啶

D.齐多夫定

E.克霉唑【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100020676】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代射，对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。

A.诺氟沙星

B.甲氧苄啶

C.乙胺嘧啶

D.齐多夫定

E.克霉唑【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100020679】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：齐多夫定为抗病毒药，在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。

A.诺氟沙星

B.甲氧苄啶

C.乙胺嘧啶

D.齐多夫定

E.克霉唑【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100020681】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：克霉唑是第一个唑类抗真菌药物。唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素P450。P450能催化羊毛甾醇14位脱α-甲基成为麦角箔醇，唑类药物抑制甾醇14a-脱甲基酶，导致14-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡。

A.诺氟沙星

B.甲氧苄啶

C.乙胺嘧啶

D.齐多夫定

E.克霉唑【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100020683】三、X

1、

【正确答案】：CDE

【答案解析】：A、B为抗病毒药。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100023681】2、

【正确答案】：ADE

【答案解析】：1.分子中的氮唑环(咪唑或三氮唑)是必须的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。

2.氮唑上的取代基必须与氮唑环1位的氮原子相连。

3.Ar基团为取代苯环时，其4位上取代基有一定的体积和电负性以及2位有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。

4.R1、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药；R1为醇羟基，代表性药物为氟