药理学药物效应动力学

药理学药物效应动力学(四)药物得作用性质1、调节作用:兴奋(亢进):凡能使机体原有功能水平提高得,过度兴奋转入衰竭。抑制:凡能使机体原有功能活动减弱得,深度抑制称麻痹。2、抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制病原体,使病原体(包括细菌、病毒、寄生虫等)引起得感染性疾病得到控制;抑制肿瘤细胞繁殖或破坏肿瘤细胞达到治疗癌症目得3、补充不足(补充治疗):2、特点:二、药物作用得特异性、选择性:(一)药物作用得特异性(二)药物作用得选择性1、药物作用得选择性:多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其她器官或组织得作用较小或不发生作用。选择性高得药物大多药理活性较强,使用针对性强;选择性低得药物,应用时针对性不强,不良反应较多,但作用范围广2、特点:选择性与剂量密切相关,一般药物在较小剂量或常用量时选择性较高,随着剂量增加,选择性降低,中毒量时可产生更广泛作用。如苯巴比妥随着剂量增加,可依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉,最后麻痹中枢,可引起死亡。二、药物作用得特异性、选择性:(一)药物作用得特异性(二)药物作用得选择性3、产生原因:药物得化学结构、机体(包括病原体)得组织结构及生化功能、药物在体内得分布、药物与受体结合及组织器官对药物得敏感性三、不良反应不良反应包括:副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、继发反应药源性疾病:就是由于药物所引起得、较严重、较难恢复得不良反应。如GM引起得N性耳聋。不良反应:凡不符合用药目或产生对患者不利得作用。1、副反应(副作用):药物在常用量(治疗量)下发生得与治疗目得无关得反应。随着用药目得得不同,副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。就是药物固有得作用。特点:可以预料,难以避免。产生得原因:药物得选择性低,作用范围广。2、毒性反应:指用药时间过长、用药剂量过大而引起得机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。3、变态反应(过敏反应):指少数有过敏体质得病人对某些药物产生得病理性免疫反应,无法预知,与药物使用剂量、给药途径及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。4、后遗效应:就是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存得药理效应。5、继发反应:由于药物得治疗作用所引起得不良反应,又称治疗矛盾。6、特异质反应:指少数特特异质病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同得损害性反应。反应程度与剂量成正比。7、“三致作用”:致畸作用、致癌作用和致突变作用。第二节药物剂量与效应关系(一)量效关系:量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。量反应:药理效应强弱连续增减得量变。用具体数量或最大反应得百分率表示。(二)量效曲线:以药物浓度为横坐标,以药效为纵坐标作图所得得曲线。质反应:药理效应只能用全或无,阴性或阳性表示。必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。1、量反应量效曲线:1、量反应量效曲线:剂量得概念

无效量:不出现效应得剂量。最小有效量(阈剂量):刚引起效应得剂量。最大有效量(效能):引起最大效应而不引起中毒得剂量。常用量(治疗量):比阈剂量大,比极量小得剂量。强度(效价强度):药物产生一定效应所需要得剂量。剂量与效价成反比。安全范围:最小有效量和最小中毒量之间得距离。

强度高得药物,用量小,而效能大得药物疗效较好,各有特点。一般来讲药物得效能更为重要。12大家应该也有点累了，稍作休息大家有疑问的，可以询问和交流2、质反应量效曲线:半数致死量(LD50):使全部实验动物有一半死亡所需得剂量。半数有效量(ED50):使全部实验动物半数产生有效得作用所需得剂量。治疗指数(TI):LD50/ED50得比值。2、质反应量效曲线:第三节药物作用机制药物得作用机制就是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用得。

大多数药物得作用来自于药物与机体大分子之间得相互作用,这种相互作用引起了机体生理、生化功能得改变。已知得药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。药物作用机制分为药物作用得受体机制和非受体机制。一、药物作用得受体机制:(一)受体得概念1、受体:就是存在于细胞膜或细胞内得一种能选择性地与相应得递质、激素、自体活性物质或药物等结合,并能产生特定生理效应得一种大分子物质(主要就是糖蛋白或脂蛋白,也可以就是核酸或酶得一部分)。2、受点:受体某个部位得构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异得结合部位称为受点。3、配体:就是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异得药物。(三)受体特性特异性;敏感性;饱和性;可逆性;变异性。药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。(二)受体得分布1、细胞膜受体如DA-R、AD-R、H-R、胰岛素受体2、胞浆受体如性激素受体、糖皮质激素受体3、细胞核受体如甲状腺素受体(三)受体特性特异性;敏感性;饱和性;可逆性;变异性。，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。特异性;敏感性;饱和性;可逆性;变异性。受体数目有限，药物与受体结合可达到饱和。(三)受体特性特异性;敏感性;饱和性;可逆性;变异性。药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。特异性;敏感性;饱和性;可逆性;变异性。同一受体可分布在不同的组织器官，兴奋时可产生不同的效应。(四)受体与药物得结合受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条件——亲和力和内在活性1、亲和力:指药物与受体结合得能力。亲和力就是作用强度得决定因素2、内在活性(效应力):就是药物本身内在固有得药理活性,指药物与受体结合引起受体激活产生效应得能力。内在活性就是药物最大效应或作用性质得决定因素与受体结合得药物,根据其结合后产生得反应,可分为三种类型:(1)激动剂(兴奋药):既有较强得亲和力,又有较强得内在活性药物(2)拮抗剂(阻滞