1哌啶类μ受体激动剂镇痛作用吗啡的l6l8作用时间较短吗啡_第1页
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文档简介

（1）哌啶类μ受体激动剂，镇痛作用吗啡的l/6～l/8，作用时间较短吗啡和吗啡的构象比,保留了哪几个环?哌替啶第一个合成镇痛药。仅保留A和D环。哌替啶结构修饰镇痛作用增强

改变酯键结构哌替啶结构修饰N上甲基以较大基团取代镇痛作用增强

芬太尼为μ阿片受体激动剂，镇痛作用约为哌替啶的500倍，吗啡的80倍哌啶环与苯环间插入N原子哌替啶结构修饰镇痛作用极大增强

（2）苯基丙胺类（或称氨基酮类）形成类似哌替啶的构像左旋体镇痛作用强，为μ受体激动剂，作用与吗啡相当成瘾性较慢，可应用于吗啡、海洛因的解毒海洛因戒断药——美沙酮1mg美沙酮大概相当于2mg海洛因、4mg吗啡和20mg杜冷丁的效力。与海洛因不同的是，美沙酮在血液内维持一定浓度的时间较长（2-3天），吸毒者服用美沙酮后，可在24至36个小时之内，不会有渴求毒品的感觉。其副作用远远小于海洛因,不会让人过度镇静和产生快感

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