2026年《药理学》专业知识考试题库及答案

2026年《药理学》专业知识考试题库及答案【第一部分单项选择题】1.药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科，其主要研究内容包括A.药效动力学和药动学B.药物化学和药剂学C.临床药学和药物治疗学D.药物分析和生物药剂学2.药物代谢动力学（药动学）主要研究A.药物对机体的作用B.机体对药物的作用C.药物的化学结构D.药物的制剂工艺3.治疗指数（TI）是指A.LB.EC.LD.E4.药物在体内吸收后，其血药浓度随时间变化的规律主要取决于A.给药剂量B.生物利用度C.消除速率常数D.表观分布容积5.某药的半衰期（）为4小时，一次静脉注射后，经过几个半衰期体内药物基本消除（>96%）A.2个B.3个C.4个D.5个6.下列关于首关消除的叙述，正确的是A.药物从胃肠道吸收经门静脉进入肝脏被代谢B.药物在肠道内被细菌破坏C.药物在肾脏被排泄D.药物在血液中被酶灭活7.毛果芸香碱对眼睛的作用是A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹8.新斯的明禁用于A.重症肌无力B.腹气胀C.尿潴留D.支气管哮喘9.阿托品对眼睛的作用是A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹D.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛10.肾上腺素临床主要用于A.过敏性休克B.感染性休克C.心源性休克D.失血性休克11.治疗青霉素过敏性休克的首选药物是A.异丙肾上腺素B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.多巴胺12.β受体阻滞剂禁用于A.高血压B.心绞痛C.支气管哮喘D.心律失常13.普萘洛尔（心得安）的药理作用特点是A.选择性阻断受体B.选择性阻断受体C.无内在拟交感活性，膜稳定作用强D.有内在拟交感活性14.局部麻醉药普鲁卡因不宜用于A.表面麻醉B.浸润麻醉C.腰麻D.传导麻醉15.苯二氮卓类药物（如地西泮）的中枢抑制作用机制是A.直接激动GABA受体B.促进GABA释放C.与苯二氮卓受体结合，促进GABA与GABA_A受体结合，增加Cl通道开放频率D.阻断NMDA受体16.癫痫大发作（强直-阵挛发作）的首选药是A.乙琥胺B.卡马西平C.苯妥英钠D.丙戊酸钠17.氯丙嗪抗精神病作用的主要机制是A.阻断中枢边缘系统多巴胺（D2）受体B.阻断脑干网状结构上行激活系统的α受体C.阻断黑质-纹状体通路的D2受体D.阻断结节-漏斗通路的D2受体18.氯丙嗪长期应用最常见的不良反应是A.体位性低血压B.过敏反应C.锥体外系反应D.内分泌紊乱19.吗啡急性中毒的主要致死原因是A.呼吸抑制B.心脏骤停C.肺水肿D.惊厥20.治疗心绞痛最常用的药物是A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.维拉帕米D.地尔硫卓21.硝酸甘油防治心绞痛的主要机制是A.降低心肌耗氧量B.增加心肌供氧量C.减慢心率D.抑制心肌收缩力22.他汀类药物（HMG-CoA还原酶抑制剂）的主要药理作用是A.降低甘油三酯B.降低胆固醇C.升高高密度脂蛋白蛋白D.降低极低密度脂蛋白23.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）抗高血压的作用机制不包括A.抑制循环中RAASB.抑制局部组织中RAASC.减少缓激肽降解D.阻断血管紧张素II受体（AT1）24.氢氯噻嗪的利尿作用机制是A.抑制髓袢升支粗段皮质部对NaCl的重吸收B.抑制髓袢升支粗段髓质部对NaCl的重吸收C.抑制远曲小管近端对NaCl的重吸收D.竞争性对抗醛固酮的作用25.呋塞米（速尿）的主要不良反应是A.低血钾B.高血钾C.低血糖D.高血钙26.肝素抗凝作用的主要机制是A.激活抗凝血酶IIIB.抑制凝血因子合成C.拮抗维生素KD.促进纤维蛋白溶解27.铁剂治疗缺铁性贫血时，可联用的药物是A.维生素CB.维生素B12C.叶酸D.肝素28.糖皮质激素（如可的松）对血液系统的影响是A.红细胞增多B.中性粒细胞增多C.淋巴细胞增多D.血小板减少29.磺酰脲类降血糖药（如格列本脲）的主要不良反应是A.低血糖反应B.过敏反应C.胃肠道反应D.肝损害30.青霉素G最严重的不良反应是A.过敏性休克B.赫氏反应C.二重感染D.肾损害31.第三代头孢菌素的特点是A.对革兰阳性菌作用强于第一代B.对革兰阴性菌作用强C.肾毒性大D.对β-内酰胺酶稳定性差32.红霉素属于哪类抗生素A.β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖苷类D.四环素类33.氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）的主要不良反应是A.耳毒性和肾毒性B.神经肌肉阻断C.过敏反应D.骨髓抑制34.四环素类抗生素对下列哪种病原体无效A.立克次体B.衣原体C.支原体D.铜绿假单胞菌35.氟喹诺酮类药物（如环丙沙星）的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.影响细菌细胞膜通透性C.抑制细菌DNA回旋酶（拓扑异构酶IV）D.抑制细菌蛋白质合成36.异烟肼抗结核杆菌的作用特点是A.对结核杆菌有高度选择性，穿透力强B.对静止期结核杆菌无效C.单用不易产生耐药性D.无肝毒性37.甲硝唑主要用于治疗A.厌氧菌感染B.需氧菌感染C.病毒感染D.真菌感染38.抗恶性肿瘤药环磷酰胺在体内活化生成烷化剂的场所是A.肝脏B.肾脏C.肺脏D.肿瘤组织39.长期应用糖皮质激素突然停药产生反跳现象的原因是A.病人对激素产生了依赖性B.下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能受抑制，未恢复C.皮质激素在体内蓄积D.皮质激素诱导酶活性增加40.下列药物中，属于选择性COX-2抑制剂的是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.塞来昔布D.布洛芬【第二部分多项选择题】1.影响药物分布的因素包括A.血浆蛋白结合率B.体液pH值C.药物与组织的亲和力D.屏障效应（如血脑屏障）E.药物的脂溶性2.受体激动剂的特点包括A.与受体有亲和力B.与受体有内在活性C.能阻断受体D.能引起生理效应E.量效曲线右移3.M受体兴奋时的效应包括A.心脏抑制B.血管扩张C.平滑肌收缩D.腺体分泌增加E.瞳孔扩大4.阿托品临床可用于治疗A.内脏绞痛B.麻醉前给药C.有机磷中毒D.缓慢型心律失常E.青光眼5.β受体兴奋时的效应包括A.心脏兴奋B.骨骼肌血管扩张C.支气管平滑肌松弛D.糖原分解E.脂肪分解6.常用的局麻药包括A.普鲁卡因B.利多卡因C.丁卡因D.布比卡因E.罗哌卡因7.苯妥英钠的药理作用特点包括A.不能抑制癫痫病灶异常放电B.阻止异常放电向正常脑组织扩散C.有抗心律失常作用D.口服吸收不规则E.有镇静催眠作用8.氯丙嗪引起的锥体外系反应包括A.帕金森综合征B.静坐不能C.急性肌张力障碍D.迟发性运动障碍E.恶性综合征9.吗啡的药理作用包括A.镇痛、镇静B.呼吸抑制C.镇咳D.缩瞳E.抑制平滑肌（引起便秘）10.钙通道阻滞剂（如硝苯地平）的临床应用包括A.高血压B.心绞痛C.心律失常D.肥厚型心肌病E.偏头痛11.ACEI（卡托普利）的特点包括A.适用于各型高血压B.改善胰岛素抵抗C.防止和逆转心血管重构D.降低肾保护作用E.可引起干咳12.强心苷（地高辛）中毒的临床表现包括A.胃肠道反应（恶心、呕吐）B.神经系统症状（视力模糊、黄视）C.心脏毒性（室性早搏）D.粒细胞减少E.红斑狼疮样综合征13.呋塞米（速尿）排出的电解质包括A.NaB.KC.ClD.CaE.Mg14.口服降血糖药包括A.磺酰脲类B.双胍类C.α-葡萄糖苷酶抑制剂D.胰岛素增敏剂E.胰岛素15.青霉素G的特点包括A.不耐酸，不能口服B.不耐酶（易被β-内酰胺酶破坏）C.对革兰阳性菌作用强D.对革兰阴性菌作用弱E.易引起过敏反应16.大环内酯类抗生素（如红霉素）的特点包括A.抗菌谱窄，主要对革兰阳性菌有效B.机制为抑制蛋白质合成C.首关消除明显D.可用于支原体、衣原体感染E.有肝毒性17.氨基糖苷类抗生素的共同特点包括A.口服吸收极差，仅用于肠道感染或全身给药B.抗菌谱广，对革兰阴性菌作用强C.机制为抑制细菌蛋白质合成D.有不同程度的肾毒性和耳毒性E.有抗生素后效应（PAE）18.影响细菌蛋白质合成的抗生素包括A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.四环素类D.氯霉素E.林可霉素类19.抗结核一线药物包括A.异烟肼B.利福平C.吡嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素20.细胞周期非特异性抗肿瘤药物包括A.烷化剂（环磷酰胺）B.抗生素类（丝裂霉素）C.长春碱类D.铂类配合物（顺铂）E.抗代谢药（甲氨蝶呤）【第三部分填空题】1.药物在体内转运过程包括吸收、________、代谢和排泄。2.药物代谢转化的主要场所是________，其催化酶主要是________。3.一级动力学消除的特点是恒比消除，其半衰期（）恒定，与剂量________。4.副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应，是由于药物作用________低所致。5.毒扁豆碱是一种________酶抑制剂，对眼睛的作用是缩瞳、降低眼内压。6.去甲肾上腺素主要激动________受体和________受体，临床主要用于上消化道出血和休克早期。7.酚妥拉明是________受体阻滞剂，能对抗肾上腺素的升压作用，将血压下降，此现象称为________。8.局麻药的作用机制是阻断________离子通道，阻止神经冲动传导。9.地西泮（安定）具有________、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用。10.癫痫小发作（失神发作）的首选药是________。11.氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的________受体，发挥抗精神病作用。12.丙咪嗪是典型的抗抑郁症药，通过抑制________和________的再摄取发挥作用。13.吗啡镇痛作用部位主要在脊髓胶质区和________室周围灰质。14.阿司匹林通过抑制________酶，减少前列腺素（PG）合成，具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。15.硝酸甘油通过释放________，激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP含量而松弛血管平滑肌。16.钙通道阻滞剂按化学结构可分为二氢吡啶类（如硝苯地平）、苯烷胺类（如维拉帕米）和________类。17.治疗高血压的一线利尿药是________，它通过排钠利尿，降低细胞外液容量而降压。18.强心苷（洋地黄）正性肌力作用的机制是抑制心肌细胞膜上的________，增加细胞内Ca浓度。19.肝素过量引起的自发性出血，可注射________进行解救。20.磺胺类药物的抗菌机制是抑制二氢叶酸________酶，阻断四氢叶酸的合成。21.甲氧苄啶（TMP）的抗菌机制是抑制二氢叶酸________酶。22.青霉素G的抗菌机制是抑制细菌细胞壁合成，导致细胞________。23.红霉素的作用靶点是核糖体的________亚基。24.氟喹诺酮类药物（如诺氟沙星）在儿童中应用受限，因为可能影响________发育。25.抗恶性肿瘤药物的主要不良反应包括骨髓抑制、消化道反应、________和脱发等。【第四部分名词解释】1.不良反应2.治疗指数3.首关消除4.生物利用度5.耐受性6.依赖性7.半数有效量（E）8.激动剂9.拮抗剂10.受体上调11.肝肠循环12.稳态血药浓度（）13.抗生素后效应（PAE）14.化学治疗15.广谱抗生素【第五部分简答题】1.简述药物副作用的产生原因及其特点。2.简述一级动力学消除和零级动力学消除的区别。3.简述阿托品的主要药理作用及临床应用。4.简述β受体阻滞剂（普萘洛尔）的临床应用及禁忌证。5.简述氯丙嗪对体温调节的影响及其临床意义。6.简述吗啡急性中毒的主要表现及解救措施。7.简述阿司匹林（乙酰水杨酸）的主要不良反应及防治措施。8.简述地高辛（强心苷）正性肌力作用的特点及中毒处理。9.简述硝苯地平（心痛定）的药理作用及临床应用。10.简述ACEI（卡托普利）治疗高血压的作用机制及主要不良反应。11.简述胰岛素的药理作用及临床应用。12.简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及主要过敏反应防治措施。13.简述氨基糖苷类抗生素的共同特点。14.简述第三代头孢菌素的主要特点。15.简述抗恶性肿瘤药物的作用机制分类。【第六部分论述题】1.试述传出神经系统药物的基本作用机制，并举例说明。2.试述吗啡和哌替啶在药理作用、临床应用及不良反应方面的异同点。3.试述抗高血压药物的分类及各类代表药，并说明ACEI或ARB类药物治疗高血压的优势。4.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用及主要不良反应。5.某患者，男，60岁，因“突发胸骨后剧烈疼痛2小时”入院，诊断为“急性心肌梗死”。患者既往有高血压病史10年。请根据药理学知识，分析该患者应立即给予哪些药物治疗，并简述每种药物的药理依据。【参考答案及解析】【第一部分单项选择题】1.A[解析]药理学主要研究药效动力学（药物对机体的作用）和药动学（机体对药物的作用）。2.B[解析]药动学研究机体对药物的处置过程，即ADME。3.A[解析]治疗指数（TI）=L/4.C[解析]血药浓度随时间的变化主要取决于消除速率常数。5.D[解析]经过5个半衰期，体内药物消除约96.8%，可认为基本消除。6.A[解析]首关消除是指口服药物经胃肠道吸收后，首次通过肝脏时被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。7.A[解析]毛果芸香碱是M受体激动剂，引起缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（视近物清楚）。8.D[解析]新斯的明抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多，可兴奋支气管平滑肌，加重哮喘，故禁用。9.B[解析]阿托品是M受体阻断剂，引起扩瞳、升高眼内压、调节麻痹（视近物模糊）。10.A[解析]肾上腺素激动α和β受体，收缩血管、兴奋心脏、松弛支气管，是过敏性休克的首选药。11.C[解析]同上。12.C[解析]β受体阻滞剂阻断支气管平滑肌的受体，可诱发或加重支气管哮喘。13.C[解析]普萘洛尔是非选择性β受体阻滞剂，无内在拟交感活性，具有膜稳定作用。14.A[解析]普鲁卡因穿透力弱，不适用于表面麻醉；丁卡因适用于表面麻醉。15.C[解析]苯二氮卓类通过特异性结合苯二氮卓受体，变构调节GABA受体，增加Cl通道开放频率，产生中枢抑制。16.C[解析]苯妥英钠和卡马西平都是大发作首选，但传统教材常将苯妥英钠列为首选，卡马西平亦广泛应用。此处选C（经典教材标准答案），B亦可接受。17.A[解析]氯丙嗪通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2受体，发挥抗精神病作用。18.C[解析]锥体外系反应是氯丙嗪长期应用最常见的不良反应，包括帕金森综合征等。19.A[解析]吗啡急性中毒致死的主要原因是呼吸麻痹。20.A[解析]硝酸甘油是治疗各型心绞痛最常用的药物。21.A[解析]硝酸甘油扩张静脉和动脉，降低心脏前、后负荷，从而降低心肌耗氧量。22.B[解析]他汀类药物特异性抑制HMG-CoA还原酶，主要降低血浆胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL-C）。23.D[解析]阻断AT1受体是ARB（氯沙坦）的作用机制，不是ACEI。24.A[解析]氢氯噻嗪作用于远曲小管近端，抑制NaCl的重吸收。25.A[解析]呋塞米排钾利尿，易引起低血钾。26.A[解析]肝素作为辅因子，激活抗凝血酶III，灭活凝血因子IIa、IXa、Xa等。27.A[解析]维生素C（抗坏血酸）能将Fe还原为Fe，促进铁的吸收。28.B[解析]糖皮质激素使中性粒细胞增多，淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。29.A[解析]磺酰脲类刺激胰岛素释放，最常见的不良反应是低血糖。30.A[解析]青霉素G最严重的不良反应是过敏性休克。31.B[解析]第三代头孢菌素对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性菌作用弱，肾毒性低，对β-内酰胺酶稳定。32.B[解析]红霉素属于大环内酯类抗生素。33.A[解析]氨基糖苷类的主要毒性是耳毒性和肾毒性。34.D[解析]四环素类对铜绿假单胞菌无效。35.C[解析]氟喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制。36.A[解析]异烟肼对结核杆菌有高度选择性，穿透力强（进入细胞内、脑脊液）。37.A[解析]甲硝唑是治疗厌氧菌感染的首选药。38.A[解析]环磷酰胺是前体药，在肝脏经微粒体酶活化生成磷酰胺氮芥。39.B[解析]长期应用糖皮质激素反馈性抑制HPA轴，突然停药时自身皮质激素分泌不足，导致反跳。40.C[解析]塞来昔布、罗非昔布等属于选择性COX-2抑制剂。【第二部分多项选择题】1.ABCDE[解析]均是影响药物分布的生理和理化因素。2.ABD[解析]激动剂有亲和力和内在活性，能产生效应；C和E是拮抗剂的特征。3.ACD[解析]M受体兴奋引起心脏抑制、平滑肌收缩（除括约肌）、腺体分泌增加；瞳孔缩小（E错）；血管主要受N支配，M受体对血管作用弱（B错，但在病理情况下可扩张）。4.ABCD[解析]阿托品禁用于青光眼（E错），因升高眼内压。5.ABCDE[解析]兴奋心脏（A）；兴奋骨骼肌血管（B）、支气管（C）；、兴奋促进代谢（D、E）。6.ABCDE[解析]均为常用局麻药。7.ABCD[解析]苯妥英钠能阻止放电扩散，有抗心律失常作用，口服吸收不规则，无镇静催眠作用（E错）。8.ABCD[解析]均为氯丙嗪引起的锥体外系反应。9.ABCDE[解析]吗啡具有镇痛、镇静、呼吸抑制、镇咳、缩瞳、兴奋平滑肌（引起便秘）等作用。10.ABCDE[解析]钙通道阻滞剂广泛应用于心血管系统疾病。11.ABCE[解析]ACEI对肾脏有保护作用（D错），可引起干咳（E对）。12.ABC[解析]强心苷中毒主要表现为胃肠道、神经系统和心脏毒性。13.ABCE[解析]呋塞米抑制NaCl重吸收，伴随K、Ca、Mg排出增加，但长期用药Ca不降低（D通常不选，除非特指低钙，但主要伴随Na/K/Cl/Mg）。修正：呋塞米增加Ca2+排泄，但通常不引起低钙血症。此题选ABCE更为全面。14.ABCD[解析]胰岛素是注射用药，不属口服降糖药（E错）。15.ABCDE[解析]均为青霉素G的特点。16.ABCDE[解析]均为大环内酯类特点。17.ABCDE[解析]均为氨基糖苷类抗生素的共同特点。18.ABCDE[解析]这些抗生素的作用机制均为抑制细菌蛋白质合成。19.ABCDE[解析]异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素均为一线抗结核药。20.ABD[解析]烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类为细胞周期非特异性药物；长春碱类、抗代谢药为周期特异性药物。【第三部分填空题】1.分布2.肝脏；肝药酶（或细胞色素P450酶系）3.无关4.选择性5.胆碱酯酶6.α；β（主要是α）7.α；肾上腺素升压作用的翻转8.Na9.镇静催眠10.乙琥胺11.多巴胺（D2）12.去甲肾上腺素（NA）；5-羟色胺（5-HT）13.第三脑（注：通常指第三脑室周围灰质及导水管周围灰质）14.环氧酶（COX）15.一氧化氮（NO）16.苯硫卓17.氢氯噻嗪18.Na-K-ATP酶19.鱼精蛋白20.合成21.还原22.缺水、裂解23.50S24.骨骼/软骨25.脱发【第四部分名词解释】1.不良反应：药物符合用药目的并引起与用药目的无关的、给病人带来不适或痛苦的反应。2.治疗指数：半数致死量（L）与半数有效量（E）的比值，是药物安全性的指标。3.首关消除：口服药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在首次通过肝脏时被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。4.生物利用度：药物经血管外途径给药后，吸收进入体循环的相对量和速度。5.耐受性：连续用药后，机体对药物的反应性降低，需增加剂量才能达到原有药效。6.依赖性：长期用药后，机体对药物产生了生理或心理上的需求，分为生理依赖性和精神依赖性。7.半数有效量（E）：能引起50%的实验动物或受试对象出现阳性反应（即产生特定效应）时的药物剂量。8.激动剂：对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体产生效应。9.拮抗剂：对受体有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合但不产生效应，反而占据受体阻断激动剂的作用。10.受体上调：长期使用拮抗剂阻断受体，导致受体数量或敏感性增加的现象。11.肝肠循环：药物经胆汁排入小肠，被小肠上皮细胞重吸收经门静脉返回肝脏的过程。12.稳态血药浓度（）：在恒速静脉滴注或等量等间隔多次给药时，当给药速率等于消除速率时，血药浓度维持在相对稳定的水平。13.抗生素后效应（PAE）：细菌与抗生素短暂接触后，当抗生素浓度低于最低抑菌浓度（MIC）时，细菌生长仍受到持续抑制的效应。14.化学治疗：指对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾病的治疗，即用化学药物抑制或杀灭病原体。15.广谱抗生素：抗菌谱广，对多种细菌（革兰阳性和阴性菌）甚至其他微生物（如支原体、衣原体、立克次体）有效的抗生素。【第五部分简答题】1.简述药物副作用的产生原因及其特点。答：原因：药物选择性低，作用范围广，当利用某一作用作为治疗目的时，其他作用就成了副作用。特点：是药物固有的作用；在治疗剂量下发生；反应较轻，可预知；通常危害不大，停药后消失；但有时难以避免。2.简述一级动力学消除和零级动力学消除的区别。答：一级动力学：恒比消除，单位时间内消除恒定比例的药物；半衰期恒定，与剂量无关；时量曲线呈指数衰减；绝大多数药物按此规律消除。零级动力学：恒量消除，单位时间内消除恒定数量的药物；半衰期随剂量增加而延长；时量曲线呈直线；主要见于药物过量或消除能力饱和时。3.简述阿托品的主要药理作用及临床应用。答：药理作用：阻断M受体。（1）腺体：抑制腺体分泌（唾液、汗液最明显）。（2）眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。（3）平滑肌：松弛内脏平滑肌（尤其对过度痉挛者）。（4）心脏：加快心率，传导加快。（5）血管：大剂量扩张血管（改善微循环）。临床应用：（1）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）。（2）麻醉前给药（抑制腺体分泌）。（3）眼科（虹膜睫状体炎、验光配镜）。（4）抗感染性休克（大剂量）。（5）缓慢性心律失常。（6）解救有机磷中毒。4.简述β受体阻滞剂（普萘洛尔）的临床应用及禁忌证。答：临床应用：（1）高血压。（2）心绞痛（特别是变异型心绞痛需慎用或禁用）。（3）心律失常（室上性及室性）。（4）心肌梗死。（5）甲状腺功能亢进（辅助治疗）。（6）青光眼（噻摩洛尔）。禁忌证：支气管哮喘、严重心动过缓、房室传导阻滞、心力衰竭（急性期）、低血压。5.简述氯丙嗪对体温调节的影响及其临床意义。答：影响：氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能失灵，体温随环境温度变化而变化。临床意义：（1）在低温环境中，可使体温降低，用于“人工冬眠”疗法（与哌替啶、异丙嗪合用）。（2）在高温环境中，可使体温升高，故高温天气使用氯丙嗪易中暑。6.简述吗啡急性中毒的主要表现及解救措施。答：表现：昏迷、深度呼吸抑制（频率<12次/分）、瞳孔极度缩小（针尖样瞳孔）、血压下降、甚至休克。解救：（1）对症支持：吸氧、人工呼吸、呼吸兴奋剂（尼可刹米）。（2）特异性拮抗药：静脉注射阿片受体拮抗剂纳洛酮。7.简述阿司匹林（乙酰水杨酸）的主要不良反应及防治措施。答：（1）胃肠道反应：最常见，恶心、呕吐、上腹不适。餐后服用或服用肠溶片可减轻。（2）凝血障碍：延长出血时间。可用维生素K预防。（3）过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、阿司匹林哮喘。禁用于哮喘患者。（4）水杨酸反应：剂量过大引起，头痛、眩晕、恶心、耳鸣。应停药。（5）瑞氏综合征：病毒感染儿童禁用，易引起肝脑综合征。8.简述地高辛（强心苷）正性肌力作用的特点及中毒处理。答：特点：（1）选择性增强心肌收缩力。（2）使心肌收缩敏捷，缩短收缩期，相对延长舒张期，增加冠脉灌注。（3）不增加心肌耗氧量，甚至降低耗氧量。中毒处理：（1）立即停药（包括停用排钾利尿剂）。（2）补钾：快速型心律失常者静脉滴注或口服钾盐。（3）使用抗心律失常药：快速型室性心律失常选用苯妥英钠或利多卡因；缓慢性心律失常选用阿托品。9.简述硝苯地平（心痛定）的药理作用及临床应用。答：药理作用：阻滞钙通道，抑制Ca内流。（1）对平滑肌：松弛血管平滑肌（尤其动脉），降低外周阻力，降低血压。（2）对心脏：对窦房结和房室结抑制作用弱，可反射性加快心率。临床应用：（1）高血压（各型均可）。（2）心绞痛（特别是变异型心绞痛，也用于稳定型）。（3）心律失常（较少用）。10.简述ACEI（卡托普利）治疗高血压的作用机制及主要不良反应。答：机制：（1）抑制ACE，减少AngII生成，舒张血管。（2）减少醛固酮生成，减少水钠潴留。（3）抑制缓激肽降解，促进NO和PGI2生成，舒张血管。（4）抑制心肌和血管重构。不良反应：（1）干咳（最常见，与缓激肽增多有关）。（2）血管神经性水肿。（3）低血压。（4）高血钾。（5）肾功能损害（双侧肾动脉禁用）。11.简述胰岛素的药理作用及临床应用。答：药理作用：（1）降低血糖：促进葡萄糖摄取利用，加速糖原合成，抑制糖异生。（2）促进脂肪合成，抑制脂肪分解。（3）促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解。（4）促进K内流。临床应用：（1）1型糖尿病。（2）2型糖尿病经饮食控制和口服降糖药无效者。（3）糖尿病急性并发症（酮症酸中毒、高渗性昏迷）。（4）合并严重感染、消耗性疾病、妊娠等。12.简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及主要过敏反应防治措施。答：抗菌谱：主要对革兰阳性球菌（链球菌、葡萄球菌）、革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌）、革兰阳性杆菌（破伤风梭菌、白喉棒状杆菌）、螺旋体（梅毒螺旋体）有效。机制：与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，导致细胞壁缺损，菌体死亡。过敏防治：（1）询问过敏史，皮试。（2）备好急救药品（肾上腺素）。（3）一旦发生过敏性休克，立即肌注或皮下注射肾上腺素，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药。13.简述氨基糖苷类抗生素的共同特点。答：（1）抗菌谱：广谱，对革兰阴性杆菌作用强，对革兰阳性球菌作用差，对厌氧菌无效。（2）机制：抑制细菌蛋白质合成（静止期杀菌剂）。（3）体内过程：口服难吸收，肌注注射为主。主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障。以原形经肾排泄。（4）不良反应：耳毒性（前庭功能、听力损害）、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应。（5）耐药性：易产生，通过钝化酶灭活。14.简述第三代头孢菌素的主要特点。答：（1）抗菌谱：对革兰阴性杆菌作用强（超过第一、二代），对铜绿假单胞菌有效；对革兰阳性菌作用弱于第一、二代。（2）对β-内酰胺酶高度稳定。（3）体内分布广，组织穿透力强，有一定量透过血脑屏障（脑膜炎有效）。（4）肾毒性低。（5）半衰期较长。15.简述抗恶性肿瘤药物的作用机制分类。答：（1）干扰核酸生物合成：如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶（抗代谢药）。（2）直接破坏DNA结构与功能：如烷化剂（环磷酰胺）、顺铂、丝裂霉素。（3）干扰转录过程，阻止RNA合成：如放线菌素D、阿霉素。（4）干扰蛋白质合成与功能：如长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱。（5）影响激素平衡：如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。【第六部分论述题】1.试述传出神经系统药物的基本作用机制，并举例说明。答：传出神经系统药物主要通过作用于受体或影响递质而发挥作用。（1）作用于受体：a.直接作用于受体：药物直接与受体结合，产生激动或阻断效应。激动剂：如肾上腺素激动α、β受体；阿托品阻断M受体。拮抗剂：如普萘洛尔阻断β受体；酚妥拉明阻断α受体。b.影响递质释放：药物促进或抑制神经末梢释放递质。促进释放：如麻黄碱促进NA释放；氨甲酰胆碱促进ACh释放。抑制释放：如可乐定抑制NA释放；肉毒杆菌毒素抑制ACh释放。（2）影响递质：a.影响递质转运：如去甲丙咪嗪抑制NA再摄取。b.影响递质转化（代谢）：抑制灭活酶：如新斯的明抑制胆碱酯酶，使ACh增多；MAOI抑制单胺氧化酶。促进灭活：极少见。2.试述吗啡和哌替啶在药理作用、临床应用及不良反应方面的异同点。答：相同点：（1）药理作用：均为阿片受体激动剂，具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳、兴奋平滑肌（引起便秘、胆道绞痛）及扩张血管作用。（2）临床应用：均用于剧烈疼痛、心源性哮喘、麻醉前给药。（3）不良反应：均可引起耐受性、依赖性、呼吸抑制、直立性低血压。（4）禁忌证：分娩止痛（因抑制呼吸和胎儿呼吸）、支气管哮喘、颅脑损伤等。不同点：（1）药理作用强度：吗啡作用强，哌替啶作用弱（约为吗啡的1/10~1/7）。（2）持续时间：吗啡长（4-6h），哌替啶短（2-4h）。（3）对平滑肌：吗啡便秘作用显著，哌替啶较弱；吗啡对支气管平滑肌收缩作用强，哌替啶较弱。（4）临床应用：吗啡主要用于晚期癌症剧痛；哌替啶常用于分娩止痛（因对子宫平滑肌影响小）、人工冬眠（组成冬眠合剂）。（5）不良反应：哌替啶大剂量可引起震颤、惊厥（中枢兴奋毒性），而吗啡一般不引起。3.试述抗高血压药物的分类及各类代表药，并说明ACEI或ARB类药物治疗高血压的优势。答：分类及代表药：（1）利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺。（2）钙通道阻滞剂（CCB）：硝苯地平、氨氯地平。（3）肾素-血管紧张素系统抑制药：ACEI：卡托普利、依那普利。ARB（AT1受体拮抗剂）：氯沙坦、缬沙坦。肾素抑制药：雷米克林。（4）交感神经抑制药：中枢性：可乐定、莫索尼定。神经节阻断药：樟磺咪芬。去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶。肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔（β）、哌唑嗪（）、拉贝洛尔（α,β（5）血管扩张药：直接扩血管：肼屈嗪、硝普钠。钾通道开放药：米诺地尔。ACEI/ARB的优势：（1）降压效果确切，无耐受性，不引起反射性心率加快。（2）不引起电解质紊乱（不引起低血钾）。（3）改善