中药药理学活血化瘀药PPt

1、第十五章活血化瘀药，能疏通血脉，祛瘀，临床用于治疗血瘀证的药为活血化瘀药，血瘀证的主要表现为：血液流变学异常：血液流变学异常时出现血浓、黏稠、凝固、聚集等异常现象。 微循环障碍：微血流速度慢，微血管阻塞，微血管形态异常。 血流动力学异常：表现为心血管功能障碍。 根据功能特点，活血镇痛药、破血消症药、活血调经药、活血疗治药、血液流变学改善、血流动力学改善、子宫平滑肌作用、微循环、镇痛作用改善、组织异常增殖抑制、活血化瘀药的药理作用主要涉及以下方面： (1)活血化瘀药降低血小板表面活性， 在抑制血小板聚集的活血化瘀中，有的活血化瘀会使聚集的血小板解聚，有的活血化瘀药会提高血小板内cAMP的含量，直

2、接抑制环氧化酶而减少TXA2的合成，抑制血小板的聚集。 2 )增加纤溶酶原活性，促进已形成的纤维蛋白的溶解，发挥抗血栓作用。 改善血液流变学，许多活血化瘀药具有改善微循环的作用。 1 )微血流改善：加快微血流速度；2 )改善微血管形态：缓和微血管痉挛，减少微循环内红细胞的淤积和聚集，使微血管轮廓清晰，形态趋于正常。 3 )降低毛细血管的通透性，减少微血管周围的出血。 改善微循环，多种活血化瘀药不仅能扩张冠脉，增加冠脉血流量，还具有扩张外周血管，降低血管阻力，增加脏器组织血流量，改善心功能和血流动力学的作用。 具有改善血流动力学、活血调经功能的活血化瘀药具有强化子宫收缩的作用，用于经闭、经行不良

3、、产后恶露不净等。 作用于子宫平滑肌，疼痛是血瘀的重要症状，具有活血止痛效果的中药具有较强的镇痛作用。 镇痛、活血化瘀药能抑制胶原合成，促进其分解，转化吸收增殖变性的结缔组织，抑制组织的异常增殖。 组织异常增殖、银杏叶、常用药物、丹参、丹参主要含有脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸成分。 丹参、a、b、隐丁烷、异丁烷等脂溶性成分。 丹参酸a、b、c、异阿魏酸、原儿茶素酸、原儿茶素、植物甾醇等水溶性成分。 此外，还含有黄酮类、三萜类、甾醇等其他成分。 主要成分、丹参药理作用主要涉及以下方面：抗心肌缺血：丹参治疗冠心病心绞痛有明显疗效。 作用机制：1)扩张冠脉，增加心肌血氧供应；2 )降低心率，抑制

4、心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外周血管，减轻心脏负荷；3 )抗自由基、抗脂质过氧化、保护心肌。 丹参还能减少细胞内胆固醇的合成，减少抗脂蛋白氧化、氧化脂蛋白中脂质过氧化物，减少主动脉壁胆固醇含量，降低动脉粥样硬化面积，丹参、抗脑缺血：丹参降低脑组织TXA2的生成，抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸的释放给缺血后脑组织带来明显保护作用的丹参，抗血栓：丹参可抑制ADP诱导的血小板聚集，降低血小板粘着性，抑制磷酸二酯酶活性，从而使血小板中的cAMP含量增加，同时抑制血小板TXA2的合成，抑制血小板聚集，产生抗血栓作用。 丹参、微循环改善：丹参扩张收缩状态的肠系膜微动脉，加快血流流速，消除肠系膜血液淤泥，

5、促进侧支循环的建立。丹参促进组织的修复和再生：丹参促进肝、骨皮肤等多种组织的修复和再生，其中促进肝组织的修复和再生作用尤为显着，促进肝再生时的DNA合成和细胞分裂增殖过程，并对许多肝损伤因子有调理作用，防止肝脏免疫损伤，促进肝细胞的再生丹参能促进骨折愈合，促进骨折组织中的钙沉积，增加骨生成细胞的分布部位和数量，促进骨改建。 丹参还有促进皮肤切口愈合的作用。 丹参、镇静、镇痛：丹参具有养心安神的功效，具有镇静作用。 丹参能明显抑制小鼠的自发活动，增强戊巴比妥酸钠的催眠效果。 同时丹参具有一定的镇痛作用。 对丹参、呼吸系统的影响：丹参能阻断平滑肌钙离子内流，解除气管平滑肌痉挛。 丹参对胃肠道的作用

6、：丹参扩张胃粘膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合。 同时丹参可以清除氧自由基，抑制脂质过氧化反应，提高组织抗氧化能力，保护胃粘膜。 对丹参、肾脏的影响：腹腔注射丹参浸膏及丹参提取物对实验性肾功能功能不全的大鼠有明显改善作用，而且尿尿素素、肌酐、钠和无机磷排出量明显增加。 对丹参、免疫功能的影响：丹参对体液免疫细胞的免疫有抑制作用，可延长小鼠同种异体移植心肌组织的生存期。 丹参、抗菌作用：体外抗菌实验表明，丹参提取物和隐丁烷等对金黄色葡萄球菌和其他耐药菌株有较强的抑制作用。 抗炎作用：丹参对多种实验性炎症有明显的抑制作用。 丹参、川芎、川芎含有生物碱、挥发油、酚性成分、内酯类及其

7、他成分。 生物碱类中有川芎、黑麦碱等挥发油的主要成分为薮本内酯、香桧烯等，酚性成分有阿魏酸、大黄素、原儿茶酸等，内酯类成分有丁烯内酯、丁内酯等； 其他成分有川芎窗、尿嘧啶等。 主要成分、川芎药理作用主要涉及以下方面：川芎、心肌收缩力的影响：川芎对不同属动物及不同状态的心脏作用不同。 川芎嗪静脉注射对麻醉犬有很强的心脏作用，同时心率加快。 川芎嗪对离体豚鼠灌注心脏，剂量依赖性抑制心肌收缩力，增加冠脉流量。 川芎嗪、血管扩张：川芎嗪可扩张犬多种离体动脉条，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉作用较强。 降血压：川芎嗪、川芎嗪总生物碱、川芎嗪能降低麻醉犬的外周阻力，对犬、猫、兔等麻醉动物

8、有显着的持续降压作用。 其挥发油部分没有降压作用。 川芎嗪、抗心肌缺血：川芎嗪可以扩张冠脉，增加冠脉血流量，保护心肌细胞线粒体，减少结扎冠脉造成的犬心肌梗死面积，减轻心肌病变程度。 川芎嗪、抗脑缺血：川芎嗪可以迅速通过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环，增加麻醉犬的脑血流量。 川芎嗪能提高缺血脑线粒体膜的流动性，对脑细胞Ca2 Mg2 ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2的过载，对脑缺血性损伤有治疗作用。 川芎嗪、抗血小板聚集：川芎嗪可以抑制TXA2合成酶，抑制TXA2的合成，调节TXA2/PGI2之间的平衡，同时阻断Ca2向细胞内的流动，提高血小板内cAMP含量，发挥抗血小板聚集作用。

9、川芎中含有的阿魏酸也能抑制TXA2的释放，对其活性有直接拮抗作用，可进行明显的抗血小板聚集。 川芎嗪可通过抗血小板聚集作用发挥抗血栓形成作用。 川芎嗪镇静作用：川芎嗪挥发油对动物脑有抑制作用，对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量增大则转为抑制。 镇痛作用：小鼠胃内给药川芎嗪具有明显的镇痛作用。川芎嗪对平滑肌的作用：川芎嗪可以增强妊娠家兔离体子宫收缩大量给药反而使子宫麻痹停止收缩。 川芎成分丁烯内酯和丁内酯有很强的抑制子宫收缩的作用。 阿魏酸和中性成分川芎内酯也有解痉作用。 延缓川芎、慢性肾损伤：川芎能增加肾血流量，加快肾组织损伤的修复过程。 川芎嗪可选择性抑制TXA2合成酶

10、活性，减少肾组织合成TXA2，有效抑制血小板的活化和聚集，不同程度抑制肾小球系膜细胞增殖和炎症细胞浸润，减轻肾小球肿胀，减轻肾小球病理损害和保护肾功能。 川芎嗪、影响免疫功能：川芎嗪可增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高大鼠淋巴细胞转化率，促进小鼠绵羊红细胞抗体的形成。 川芎，抗肿瘤作用：川芎降低肿瘤细胞的表面活性，在难以团结的血液中各自易死亡。 川芎嗪改善微循环，增加放射损伤部位的血氧饱和度，抑制胶原合成，有助于化疗药物到达病灶并消灭癌细胞。 川芎，抗菌作用：体外实验表明川芎对多种细菌、病原真菌有一定的抑制作用。 莪术，主要含挥发油，主要有莪术呋喃酮、龙脑、莪术醇、莪术酮、姜黄等。 还含有少

11、量酚性成分和生物碱四甲基吡嗪。 主要成分、莪术药理作用主要涉及以下方面：抗血栓形成：莪术油影响血栓形成的某些阶段，可抵抗ADP和肾上腺素延长血小板聚集时间，具有抗血栓形成作用。 不同炮制品均有较强的抗血小板聚集和抗凝作用，醋制后的活血化瘀作用明显增强。 莪术、莪术和抗肿瘤作用：多种实验表明莪术具有明显的抗肿瘤作用。 莪术直接杀死癌细胞，增强癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应，产生抗肿瘤作用。 镇痛作用：莪术不同炮制品都有一定的镇痛作用，其中醋炙莪术镇痛作用持续较强。 对莪术、胃肠平滑肌的影响：莪术可以直接兴奋平滑肌，增加胃肠蠕动。 离体兔肠道实验发现，低浓度莪术使肠道紧张度上

12、升，高浓度使肠道松弛。 莪术醇提物和挥发油对CCL4和硫乙酰氨所致小鼠血清ALT升高有显着降低作用，肝组织病变相应减轻。 莪术、抗早孕作用莪术醇提物及其倍半萜化合物对大鼠、小鼠有明显的抗早孕作用，对犬也有一定的抗着床作用，毒性小。 莪术抗着床和抗早孕组动物子宫内膜无蜕膜化反应，分泌期受到抑制，胚胎退化、剥离。 莪术、抗菌：莪术对多种细菌有一定的抑制作用。 抗炎：莪术对多种实验性炎症有一定的抑制作用。莪术、银杏叶主要含有黄酮类化合物和萜类成分，例如槲皮素、山柰酚、银杏黄酮、白果内酯、银杏内酯a、b、c、m、j，含有生物碱等许多其他成分。 其中银杏内酯b为主要有效成分。 主要成分、银杏叶的药理作用

13、主要涉及以下方面：心血管系统作用：1)银杏叶水提取物能降低麻醉猫地心肌耗氧量，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。 银杏内酯b能明显缩短豚鼠心室肌细胞的动作电位时间，浓度依赖性抑制l型钙通道，减轻细胞内钙过载，产生抗心肌缺血和抗心律失常作用。 2 )银杏叶制剂刺激血管内皮细胞，能释放内因性松弛因子，抑制血管紧张素转换酶的活性，对心肌缺血再灌注微循环障碍有显着的改善作用。 同时能降低毛细血管的通透性，对毛细血管通透性增加引起的水肿和c型球蛋白引起的低血容性休克有良好的治疗作用。对银杏叶、银杏叶、脑血管系统的影响：银杏叶制剂可增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧、脑水肿有保护作用。 银杏叶提取物对急性实验性

14、脑缺血引起的脑电图变化和缺血缺氧有明显的保护作用。 一定浓度的银杏叶制剂能保护大脑皮质神经细胞免受自由基的影响。 银杏叶、抗血小板聚集抗血栓形成：银杏叶内酯可浓度依赖性抑制血小板活化因子引起的血小板聚集，但不影响花生四烯酸及ADP引起的血小板聚集。 银杏叶总黄酮可以对抗胶原肾上腺素所致的小鼠体内血栓形成，银杏叶口服液能够溶解体外血栓，抑制血小板聚集，降低血液粘度。 对银杏叶、呼吸系统的影响：槲皮素有良好的祛痰作用，能促进痰液分泌和气管纤毛运动。 银杏叶醇提物及总黄酮可对抗组胺、乙酰胆碱及氧化铁引起的支气管平滑肌痉挛作用，使豚鼠离体支气管平滑肌松弛，腹腔注射可对抗组胺引起的豚鼠哮喘。 银杏叶、镇

15、痛作用：皮下注射银杏叶总黄酮可减少乙酸致小鼠扭转次数；皮下注射和侧脑室注射银杏叶总黄酮可提高小鼠热板法痛阈。 银杏叶、中枢神经系统作用：银杏叶乙醇提取物和水提取物能明显改善学习记忆，对正常成年小鼠也有促进记忆强化的作用。 银杏叶制剂具有神经保护作用，可以保护前庭感觉上皮细胞，减轻听神经的损害。 银杏叶制剂对老年性脑功能障碍、脑功能衰竭、失眠、记忆障碍有明显改善作用，可延缓认知功能的衰退。 银杏叶、高免疫作用：银杏叶乙醇提取物和水提取物均可明显增强小鼠淋巴细胞线粒体脱氢酶活性和中性线粒体细胞髓过氧化物酶释放，提高小鼠机体免疫细胞功能。 银杏叶总黄酮调节动机体内的抗肿瘤能力对肿瘤的防治有一定意义。

16、 银杏叶制剂可增强SOD活性和抗自由基作用，明显减轻不同剂量紫外线照射后对小鼠肝细胞线粒体的损害。 银杏叶、保肝、降脂：银杏叶总黄酮对多种实验性肝损伤有明显的保护作用。 银杏叶水提取物具有明显降低血清胆固醇的作用，提高血清磷脂含量，改善血清胆固醇和磷脂的比例。 水蛭主要含有蛋白质，还含有脂肪、糖类、肝素、抗凝血酶，新鲜的水蛭唾液含有抗凝固血物质水质素。 水蛭还含有人体必需的常量元素和微量元素。 主要成分、水蛭药理作用主要涉及以下方面：抗血栓形成：水蛭增强血小板膜的腺苷酸环化酶活性，增加血小板内的cAMP含量，抑制血小板聚集水蛭可选择性抑制凝血酶， 迅速与凝血酶形成稳定的复合物产生抗凝固作用的蛭

17、70乙醇提取物有生化纤维溶解系统的作用，蛭水提取物降低纤溶酶原抑制剂的活性，提高纤溶酶原激活剂的活性，综合产生抗血栓形成作用。 对水蛭、水蛭和血液流变学的影响：水蛭提取物能降低血液粘度，缩短红细胞电泳时间。 对缺血性中风患者的血细胞比容、血浆比粘度、全血比粘度、纤维蛋白原含量及血沉有明显的下降作用。 水蛭、降脂：水蛭在抑制血清总胆固醇、甘油三酯升高的同时，能比对照组减轻食饵性高血脂家兔主动脉和冠脉病变，斑块消退明显。 水蛭、抗肿瘤作用：体外实验伊红法表明水蛭对肿瘤细胞有抑制作用，水蛭可注入实验性肺癌和肝癌小鼠体内，抑制肿瘤细胞的扩散。对实验性脑水肿和皮下水肿的影响：水蛭能促进血肿吸收，减轻周围脑组织的炎症反应和水肿，缓和颅内压的升高，改善局部血液循环，保护脑组织免于坏死，有利于神经功能的恢复。 水蛭、水蛭和动物妊娠的影响：水蛭提取物对小鼠各时期妊娠具有终止作用，通过给药途径具有抗早期妊娠的效果。 水蛭、实验性肾损害的影响：水蛭液对甘油肌注致大鼠初发期急性肾小管坏死有明显防治作用，血尿素氮、血肌酐值上升明显低于对照组，肾小管病变明显改善。 延胡索主要含有生物碱，其中延胡索乙素、甲素、丑素和脱氢延胡索甲素的生物活性较强。主要成分、延胡索药理作用主要涉及以下方面：延胡索、